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非甾體抗炎藥的新用途(非甾體抗炎藥有哪些
?)

中醫(yī)基礎(chǔ)常識(shí) >雜談

醫(yī)案日記  2023-06-19 09:34:32

非甾體抗炎藥的新用途

非甾體抗炎藥(NSAIDs)具有良好的抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用

,有著廣泛的臨床適應(yīng)證
,尤其適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、軟組織風(fēng)濕癥
、多種免疫功能紊亂的炎癥性疾病
、運(yùn)動(dòng)性損傷、各種疼痛(如頭痛
、痛經(jīng)
、牙痛以及癌性疼痛的階梯療法等)
。除此之外,NSAIDs還具有以下一些新用途:

阿爾茨海默氏?div id="jfovm50" class="index-wrap">。ˋD)研究表明

,AD患者腦內(nèi)存在著慢性炎癥反應(yīng),COX-2(環(huán)氧化酶-2)有過度表達(dá)
。臨床觀察證實(shí)
,通過COX-2抑制劑的抗炎及其自由基清除作用,NSAIDs可減輕腦內(nèi)炎癥作用
,延緩AD的發(fā)展進(jìn)程和推遲發(fā)病年齡
。研究表明,服用COX-2抑制劑2年以上的老年人
,其發(fā)生AD的相對(duì)危險(xiǎn)系數(shù)為0.40
,而服用COX-2抑制劑不到2年的人相對(duì)危險(xiǎn)系數(shù)為0.65。由于AD的炎癥假說尚未確立
,同時(shí)NSAIDs尚有一定的副作用
,故未全面推廣應(yīng)用于AD的臨床治療。

血栓因血栓中含有COX-1

,長期服用小劑量阿司匹林可減少有高度動(dòng)脈血栓形成傾向患者的心肌梗死發(fā)病率
。另外,COX-2選擇性抑制劑也可用于治療一些與COX-2過度表達(dá)有關(guān)的疾病
,如缺血再灌注
、中風(fēng)等。

癌癥研究表明

,多種癌細(xì)胞中COX-2均上調(diào)
,而COX-2能促進(jìn)腫瘤生長和發(fā)展,COX-2誘導(dǎo)的PGE2可刺激腫瘤細(xì)胞增殖
,促進(jìn)癌細(xì)胞迅速擴(kuò)散和入侵組織,引起免疫抑制
。COX-2選擇性抑制劑可阻斷PGE2(前列腺素E2)的產(chǎn)生
,使前列腺素抑制免疫反應(yīng)的作用減弱,促進(jìn)癌細(xì)胞凋亡
,增強(qiáng)人體抗腫瘤的能力
。長期服用NSAIDs可降低結(jié)直腸癌的發(fā)病率,且與服用時(shí)間成正比
,并且有助于防治腸道息肉和結(jié)腸癌
,對(duì)COX-2高度表達(dá)的胃腺癌也有治療作用。如尼美舒利(Nim-esulide)可使小鼠腸息肉減少
,對(duì)結(jié)腸癌有潛在的治療作用
,其衍生物NS398對(duì)高度表達(dá)COX-2的離體胃癌細(xì)胞MKN45具有抑制作用

非甾體抗炎藥有哪些

臨床上治療炎癥的藥物有哪些呢

?大家最先想到的就是抗生素類藥物吧!今天這篇文章會(huì)向大家介紹下非甾體抗炎藥物有哪些
,其實(shí)消炎藥物的種類是非常多的哦
!看看有哪些是大家平時(shí)生活中接觸到比較多的呢,下面就跟著小編一起來看看本文的介紹吧

1
、藥物種類

1、乙酰水楊酸鹽類
,包括阿司匹林;
2
、非乙酰基水楊酸鹽類
,包括水楊酸鎂
、水楊酸鈉、水楊酸膽堿鎂
、二氟尼柳(二氟苯水楊酸)
、雙水楊酸酯;
3、非水楊酸鹽類
,包括布洛芬
、吲哚美辛(消炎痛)、氟比洛芬
、苯氧基布洛芬
、萘普生、萘丁美酮(萘普酮)
、吡羅昔康(炎痛喜康)
、保泰松、雙氯滅痛
、芬洛芬
、酮基布洛芬、酮咯酸
、四氯芬那酸
、舒林酸、托美丁等

也有文獻(xiàn)按藥物的半衰期長短分類
。半衰期長的藥物,如萘普生
、芬布芬
、舒林酸
、吡羅昔康、塞來昔布等每日服2次或1次即可
,而半衰期短的藥物則應(yīng)每日給予3~4次
。若給予阿司匹林每日3000mg以上,則半衰期明顯延長

另外
,NSAID藥物還可根據(jù)作用機(jī)制不同分為非選擇性和選擇性。NSAID藥物通過抑制環(huán)氧化酶(COX)起到抗炎鎮(zhèn)痛的作用
,人體主要存在兩種環(huán)氧化酶(COX)
,即COX-1和COX-2。COX-1是結(jié)構(gòu)酶
,人體正常情況下即存在
,具有胃粘膜保護(hù)作用;COX-2則是誘導(dǎo)酶,在炎癥時(shí)才大量表達(dá)
,會(huì)加重疼痛和炎癥反應(yīng)
。非選擇性NSAID同時(shí)抑制COX-1和COX-2,鎮(zhèn)痛抗炎同時(shí)容易導(dǎo)致胃腸道損傷
,血小板功能抑制等副作用
,而選擇性COX-2抑制劑能更有針對(duì)性地抑制COX-2,減少胃腸道損傷等副作用
。損傷等副作用
。常用的非選擇性NSAID藥物包括芬必得、扶他林等
,選擇性COX-2抑制劑主要以西樂葆為代表

2、副作用
非甾體抗炎藥副作用:
(1)胃腸道不良反應(yīng):非甾體抗炎藥可出現(xiàn)上腹不適
、隱痛
、惡心、嘔吐
、飽脹
、噯氣
、食欲減退等消化不良癥狀
。長期口服此藥的患者中
,大約有10%~25%的病人發(fā)生消化性潰瘍
,其中有小于1%的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的并發(fā)癥如出血或穿孔

(2)肝臟不良反應(yīng):在治療劑量下
,能導(dǎo)致10%的患者出現(xiàn)肝臟輕度受損的生化異常
,但谷丙轉(zhuǎn)氨酶明顯升高的發(fā)生率低于2%

(3)神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng):可出現(xiàn)頭痛
、頭暈
、耳鳴、耳聾
、弱視
、嗜睡、失眠
、感覺異常
、麻木等。有些癥狀不常見
,如多動(dòng)
、興奮、幻覺
、震顫等
,發(fā)生率一般小于5%。
(4)泌尿系統(tǒng)不良反應(yīng):非甾體抗炎藥可引起尿蛋白
、管型
,尿中可出現(xiàn)紅、白細(xì)胞等
,嚴(yán)重者可引起間質(zhì)性腎炎
。在一項(xiàng)多中心的臨床研究中,長期口服NSAIDs的患者腎臟疾病發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)率是普通人群的2.1倍

(5)血液系統(tǒng)不良反應(yīng):部分NSAIDs可引起粒細(xì)胞減少
、再生障礙性貧血、凝血障礙等

(6)過敏反應(yīng):特異體質(zhì)者可出現(xiàn)皮疹
、血管神經(jīng)性水腫、哮喘等過敏反應(yīng)

(7)心血管系統(tǒng)不良反應(yīng):有研究發(fā)現(xiàn)
,NSAIDs能明顯干擾血壓,使平均動(dòng)脈壓上升
。另有報(bào)道
,服用羅非昔布18個(gè)月后,患者發(fā)生心血管事件(如心臟病發(fā)作和中風(fēng))的相對(duì)危險(xiǎn)性增加了

類風(fēng)濕病怎么治

得了類風(fēng)濕可以通過一般治療方式

、藥物治療方式、手術(shù)治療方式等進(jìn)行緩解


1
、一般治療方式。類風(fēng)濕患者在日常生活當(dāng)中
,可以通過局部理療來恢復(fù)局部的功能
,在非疼痛期還要配合功能性的訓(xùn)練


2、藥物治療方式
。類風(fēng)濕患者如果伴隨著疼痛等癥狀
,建議減少活動(dòng),嚴(yán)重的也可以在醫(yī)生指導(dǎo)下服用抗炎的藥物進(jìn)行治療
,能夠減少疼痛
,還能促進(jìn)炎癥的消退。

3
、手術(shù)治療方式
。患者類風(fēng)濕已經(jīng)嚴(yán)重影響到關(guān)節(jié)功能時(shí)
,或者出現(xiàn)了關(guān)節(jié)畸形
,一般需要通過手術(shù)的方式進(jìn)行矯正。應(yīng)積極治療
,目前類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療方法很多
,但仍以口服藥物治療為主,非甾體抗炎藥
、糖皮質(zhì)激素
、改善病情抗風(fēng)濕藥是最常用的藥物。由于不同的患者病情輕重程度存在一定的差異
,不同種類的藥物其治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)的機(jī)制
、特點(diǎn)也不一樣,因此患者需要在風(fēng)濕科醫(yī)生指導(dǎo)下制定適合自己的藥物治療方案

治療的主要目標(biāo)是達(dá)到臨床緩解或疾病低活動(dòng)度
,臨床緩解的定義是沒有明顯的炎癥活動(dòng)癥狀和體征。應(yīng)按照早期
、達(dá)標(biāo)
、個(gè)體化方案治療原則,密切監(jiān)測病情
,減少致殘
。治療措施包括:一般治療、藥物治療
、外科手術(shù)治及中醫(yī)藥治療

一般治療主要包括患者引導(dǎo),使患者正確認(rèn)識(shí)疾病
,消除恐懼心理
,叮囑患者遵從醫(yī)囑,定期隨診,懂得長期隨訪的必要性
,正確的進(jìn)行關(guān)節(jié)活動(dòng)和肌肉鍛煉。
藥物治療主要包括非甾體抗炎藥
、改變病情抗風(fēng)濕藥
、糖皮質(zhì)激素、植物藥和生物制劑等
。一
、非甾體抗炎藥具有鎮(zhèn)痛抗炎作用,是改善關(guān)節(jié)炎癥狀的常用藥
,但不能控制病情
,應(yīng)與改變病情抗風(fēng)濕藥同服。二
、改變病情抗風(fēng)濕藥
,這類藥物較非甾體抗炎藥發(fā)揮作用慢,大約需1~6個(gè)月
。不具有明顯的鎮(zhèn)痛和抗炎作用
,但可延緩或控制病情進(jìn)展,常用藥物包括柳氮磺吡啶
、甲氨喋呤
。三、糖皮質(zhì)激素
,糖皮質(zhì)激素不能阻止疾病進(jìn)展
,且不良反應(yīng)大,一般不建議長期口服或靜脈注射治療
,僅在病情嚴(yán)重時(shí)短期使用
。四、植物藥
,如雷公藤總苷
、青藤堿、白芍總苷等
。五
、生物制劑具有良好的抗炎和阻止疾病進(jìn)展的作用,它的主要特點(diǎn)是起效快
、患者總體耐受性好
,延緩或抑制骨破壞的效能明顯。
類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎若經(jīng)積極內(nèi)科正規(guī)治療
,病情仍不能控制
,可考慮外科手術(shù)治療,如滑膜切除術(shù)、人工關(guān)節(jié)置換術(shù)
、關(guān)節(jié)融合術(shù)以及軟組織修復(fù)術(shù)等
,可糾正關(guān)節(jié)畸形,改善生活質(zhì)量
。此外中醫(yī)藥在類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療中也具有一定的作用
,如延緩病情進(jìn)展、減少藥物不良反應(yīng)等

類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎是一種異質(zhì)性疾病
,因此藥物治療方案應(yīng)個(gè)體化。一旦明確診斷類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎
,應(yīng)盡早在風(fēng)濕科醫(yī)生指導(dǎo)下制定適合的治療方案

男性
,59歲
。有十二指腸潰瘍病史25年,因患類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎需要服用非甾體抗炎藥
,則最佳選用

【答案】:D
非甾體抗炎藥主要是抑制環(huán)氧化酶(COX)

,COX是花生四烯酸合成前列腺素的限速酶,COX有兩種異構(gòu)體即COX-1和COX-2
,阿司匹林
、吲哚美辛、布洛芬及安乃近屬于非選擇性環(huán)氧化酶抑制劑
,主要機(jī)制是抑制COX-2而減輕炎癥反應(yīng)
,但特異性差,同時(shí)抑制COX-1
,導(dǎo)致胃腸黏膜生理性前列腺素E合成不足
。而西樂葆屬于選擇性COX-2抑制劑,可減少對(duì)胃黏膜的損傷

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