他汀類藥物分類

經(jīng)常有患者詢問(wèn)，為什么血脂偏高不多，醫(yī)生卻讓我吃他汀類藥物？他汀種類這么多，它們究竟有啥不一樣？

一、為何血脂偏高不多，醫(yī)生也給開(kāi)他汀吃？

很多人看到化驗(yàn)單上的低密度脂蛋白值在正常范圍內(nèi)，就想著不用再吃他汀，經(jīng)常到藥學(xué)門(mén)診咨詢藥師是否可以不吃了，答案告訴您是“不可以”的。

降脂是否達(dá)標(biāo)，要根據(jù)患者所患疾病以及其是否存在危險(xiǎn)因素。在他汀治療過(guò)程中，不必過(guò)于擔(dān)心低密度脂蛋白值太低，指南指出患有動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病或糖尿病+高血壓或其他危險(xiǎn)因素，低密度脂蛋白值應(yīng)＜1.8mmol/L；糖尿病、慢性腎病（3或4期）或高血壓合并以下一項(xiàng)危險(xiǎn)因素，低密度脂蛋白值應(yīng)＜2.6mmol/L；高血壓合并以下三項(xiàng)危險(xiǎn)因素，低密度脂蛋白值應(yīng)＜3.4mmol/L。危險(xiǎn)因素：年齡（男性≥45歲，女性≥55歲）；吸煙；高密度脂蛋白＜1.04mmol/L，肥胖、早發(fā)缺血性心血管家族史。

二、他汀類藥物那么多，究竟有啥不一樣？

1.降脂強(qiáng)度不同

各種他汀類藥物降脂強(qiáng)度不同，降脂效果最強(qiáng)的是瑞舒伐他汀，要想達(dá)到同樣的降脂幅度，每種他汀服用的劑量也是不同的，如將低密度脂蛋白幅度降低41%，需達(dá)到相等強(qiáng)度的各種的劑量轉(zhuǎn)換為：阿托伐他汀20mg=匹伐他汀4mg=洛伐他汀80mg=普伐他汀80mg=瑞舒伐他汀5mg=辛伐他汀40mg。

2.服藥時(shí)間不同

瑞舒伐他汀和阿托伐他汀——每日固定時(shí)間服用一次，早上或晚上睡前服用均可。氟伐他汀、匹伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀——每日晚上睡前服用。

3.藥物相互作用不同

辛伐他汀、洛伐他汀及阿托伐他汀通過(guò)肝臟CYP3A4代謝酶來(lái)代謝，容易和很多藥物發(fā)生相互作用；氟伐他汀則主要受到CYP2C9的影響，與CYP2C9抑制劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，不良反應(yīng)發(fā)生率也相應(yīng)升高；匹伐他汀、瑞舒伐他汀及普伐他汀不受CYP系統(tǒng)影響。因此，若必須選擇有相互作用的其他藥物進(jìn)行疾病治療，可以用匹伐他汀、瑞舒伐他汀及普伐他汀來(lái)代替。

4.對(duì)腎功能的影響不同

中國(guó)2型糖尿病合并血脂異常防治專家共識(shí)(2017年修訂版)指出，當(dāng)慢性腎病1-2期（腎損傷或腎功能輕度降低），他汀類藥物的使用無(wú)須減量；當(dāng)慢性腎病3期（腎功能輕中度或中重度降低），除普伐他汀限制使用，阿托伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀均無(wú)須減量；當(dāng)慢性腎病4期（腎功能重度降低），辛伐他汀應(yīng)減量使用，而氟伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀均應(yīng)限制使用；阿托伐他汀對(duì)慢性腎病1-4期且無(wú)須減量，對(duì)腎功能的損傷是最小的。

5.對(duì)血糖的影響不同

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀和氟伐他汀在正常人和2型糖尿病患者中均會(huì)影響血糖，而匹伐他汀和普伐他汀對(duì)血糖影響較小，更適用于糖尿病患者。

6.對(duì)肌肉的影響不同

研究發(fā)現(xiàn)不同他汀類藥物導(dǎo)致肌肉損傷的能力不同。在研究報(bào)告中，氟伐他汀和普伐他汀的肌病風(fēng)險(xiǎn)似乎最低。治療中，若有肌肉疼痛時(shí)，可換用這兩種他汀藥。用藥時(shí)，需定期監(jiān)測(cè)CK（肌酸激酶），以了解是否對(duì)肌肉造成損傷。

心肌缺血是怎么回事呢?

并非每一位心肌缺血的病人都伴有胸痛或類似癥狀。近十幾年來(lái)，檢查技術(shù)可發(fā)現(xiàn)某些冠心病雖有心肌缺血，但無(wú)臨床癥狀，或有心絞痛癥狀，每日又可有多次一過(guò)性心肌缺血發(fā)作，稱為“隱性冠心病”，亦稱“無(wú)癥狀性心肌缺血”，在一般人群中的發(fā)病率高達(dá)2.5％～10％，在心源性猝死者中，約有1／4的死者生前無(wú)任何冠心病癥狀。 國(guó)外報(bào)道，老年心肌梗死病例中無(wú)胸痛組多為后壁、右冠狀動(dòng)脈梗塞，而有胸痛組多為前壁、左冠狀動(dòng)脈梗塞。病人多中年以上，無(wú)心肌缺血的癥狀，在檢查時(shí)才發(fā)現(xiàn)心電圖（靜息、動(dòng)態(tài)或運(yùn)動(dòng)平板試驗(yàn)）st段壓低，t波倒置等。24小時(shí)連續(xù)動(dòng)態(tài)心電監(jiān)測(cè)發(fā)現(xiàn)，無(wú)癥狀性心肌缺血頻率最高在上午6時(shí)至12時(shí)，占55.1％。其診斷標(biāo)準(zhǔn)為：st段水平或下斜型下移≥1mm，延續(xù)至j點(diǎn)后0.08秒，持續(xù)時(shí)間超過(guò)1分鐘，下一次st段下移的發(fā)作應(yīng)在前一st段移位發(fā)作恢復(fù)到基線至少1分鐘后出現(xiàn)。少數(shù)也把st段抬高＞1mm作為觀察指標(biāo)。冠脈粥樣硬化使管腔直徑狹窄≥50％，在運(yùn)動(dòng)負(fù)荷（運(yùn)動(dòng)平板試驗(yàn)）之下即可產(chǎn)生心肌缺血，在確定的無(wú)癥狀冠心病患者運(yùn)動(dòng)心電圖出現(xiàn)st段水平型或下斜型壓低，提示有心肌缺血的發(fā)生。 在運(yùn)動(dòng)核素心肌顯像運(yùn)動(dòng)圖像上，心肌缺血部位可見(jiàn)到放射性分布稀疏或缺損。 超聲心動(dòng)圖能顯示在安靜狀態(tài)下的室壁節(jié)段性運(yùn)動(dòng)異常，或在負(fù)荷超聲試驗(yàn)時(shí)出現(xiàn)新的可逆性區(qū)域運(yùn)動(dòng)障礙，在排除其他原因引起的室壁運(yùn)動(dòng)異常時(shí)，可考慮冠心病的診斷；超聲運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)或其他負(fù)荷超聲試驗(yàn)（包括平臥位踏車運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)、食道調(diào)搏負(fù)荷試驗(yàn)、多巴酚丁胺超聲負(fù)荷試驗(yàn)等）時(shí)，室間隔及左室后壁收縮期增厚率、左室射血分?jǐn)?shù)、短軸縮短率較負(fù)荷前下降者，應(yīng)考慮冠心病診斷。 以上檢查若發(fā)現(xiàn)病人有心肌缺血的改變，同時(shí)伴有動(dòng)脈粥樣硬化的易患因素，應(yīng)進(jìn)行冠狀動(dòng)脈造影檢查。 過(guò)去治療冠心病在于控制心絞痛的發(fā)作，現(xiàn)在則對(duì)有癥狀和無(wú)癥狀性心肌缺血都應(yīng)予以控制。治療應(yīng)針對(duì)心肌供氧需氧兩個(gè)方面，單獨(dú)服用鈣離子拮抗劑（如硝苯吡啶）或β－阻滯劑（如倍他樂(lè)可、博蘇），均可使心肌缺血發(fā)作減少，但兩者合用效果更佳。在心率較緩慢者，應(yīng)用硝苯吡啶更為合理，但要注意血壓的改變。目前一般采用藥物、介入性方法或外科搭橋手術(shù)均可減輕無(wú)癥狀性心肌缺血發(fā)生。對(duì)危險(xiǎn)性高、藥物療效差或多支血管病變的無(wú)癥狀性心肌缺血患者，應(yīng)采取積極的冠脈介入治療或外科搭橋手術(shù)。如僅為一支血管病變，預(yù)后通常較好，以內(nèi)科治療為主。對(duì)在低運(yùn)動(dòng)量時(shí)出現(xiàn)無(wú)癥狀性心肌缺血的患者，也需積極內(nèi)科或外科處理，包括溶栓治療、ptca及旁路手術(shù)等。 試試下面的藥膳。 黨參田七燉雞 原料：黨參15克，田七10克，雞肉100克。 做法：先將田七研成細(xì)粉，備用。將黨參切片，用紗布袋裝后扎口，與雞肉同入鍋，加水適量，加蔥、姜、精鹽、料酒，用文火燉至肉爛，兌入田七粉，拌勻即成。[美食中國(guó)] 功效：補(bǔ)養(yǎng)心氣，改善心肌缺血。主治氣虛兼夾血瘀的冠心病心絞痛，癥見(jiàn)胸痛，痛有定處，心悸氣短，苔薄白，舌質(zhì)紫，脈細(xì)。 服法：佐餐，當(dāng)菜食用，每日1次或隔日1次，連續(xù)半個(gè)月以上。

執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》每日一練-2019天津醫(yī)考（2019.9.10）

2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》每日沖刺

1. 可明顯降低血漿甘油三酯的藥物是( )

A.貝特類 B.膽汁酸螯合劑

C.抗氧化劑 D.苯氧酸類

E.HMG-CoA還原酶抑制劑

2. 下列唯一被批準(zhǔn)用于臨床的選擇性膽固醇吸收抑制劑是( )

A.瑞舒伐他汀 B.非諾貝特

C.依折麥布 D.鹽酸

E.阿利克侖

3. 下列藥物中不屬于調(diào)血脂藥物的是( )

A.瑞舒伐他汀 B.非諾貝特

C.依折麥布 D.辛伐他汀

E.他克莫司

4. 對(duì)貝特類(苯氧芳酸類)的敘述正確的是( )

A.能明顯降低血漿TG、VLDL-ch

B.可升高TC、LDL-ch

C.主要用于原發(fā)性高膽固醇血癥

D.可降低HDL-ch

E.可降低纖溶酶活性

5. HMG-CoA還原酶抑制劑的嚴(yán)重不良反應(yīng)是( )

A.肌肉觸痛 B.肝臟損害

C.溶血性貧血 D.過(guò)敏反應(yīng)

E.橫紋肌溶解癥

6. 洛伐他汀的作用是( )

A.主要影響膽固醇合成 B.主要影響膽固醇吸收

C.影響脂蛋白合成、轉(zhuǎn)運(yùn)及分解 D.主要影響甘油三酯合成

E.主要影響膽固醇排泄

7. 通過(guò)抑制HMG-CoA還原酶調(diào)脂的藥物是( )

A.阿昔莫司 B.依折麥布

C.煙酸 D.洛伐他汀

E.氯貝丁酯

8. 對(duì)于高膽固醇血癥造成高危心肌梗死的患者，作為一線治療藥物應(yīng)選擇( )

A.非諾貝特 B.煙酸

C.阿昔莫司 D.洛伐他汀

E.考來(lái)烯胺

9. 煙酸的適應(yīng)證敘述最準(zhǔn)確的是( )

A.Ⅰ型高脂蛋白血癥 B.Ⅱa型高脂蛋白血癥

C.Ⅲ型高脂蛋白血癥 D.Ⅴ型高脂蛋白血癥

E.廣譜調(diào)血脂藥

配伍選擇題

[10-11]

A.氯貝丁酯 B.洛伐他汀

C.考來(lái)烯胺 D.煙酸

E.普羅布考

10. 與膽汁酸結(jié)合而降血脂的藥物是

11. 抑制膽固醇吸收而降血脂的藥物是

【參考答案及解析】

1【答案】A。本題考查非諾貝特的藥理作用。非諾貝特為貝特類調(diào)血脂藥，主要降低甘油三酯及極低密度脂蛋白。

2【答案】C。本題主要考察藥物分類。依折麥布是唯一被批準(zhǔn)用于臨床的選擇性膽固醇吸收抑制劑。

3【答案】E。本題主要考察藥物分類。他克莫司為一種強(qiáng)力的新型免疫抑制劑，不屬于調(diào)血脂藥。

4【答案】A。本題主要考察藥物作用機(jī)制。貝特類既有調(diào)血脂作用也有非調(diào)血脂作用。主要降低血漿TG、VLDL-ch，對(duì)TC和LDL-ch也有一定的降低作用;能升高HDL-ch貝特類可降低某些促凝血因子的活性，發(fā)揮非調(diào)血脂作用。

5【答案】E。本題主要考察藥物不良反應(yīng)。臨床試驗(yàn)中僅有約2%的患者因使用HMG-CoA還原酶抑制劑發(fā)生有關(guān)的不良反應(yīng)而中斷治療。所述不良反應(yīng)包括肌痛、肌病、橫紋肌溶解癥、肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶AST及ALT升高、胰腺炎、史蒂文斯一約翰綜合征、多形紅斑、大皰性表皮壞死松解癥。其中最嚴(yán)重的是橫紋肌溶解癥。故答案選E。

6【答案】A。本題主要考察藥物的作用機(jī)制。羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑簡(jiǎn)稱為他汀類藥，其對(duì)羥甲基戊二酰輔酶A還原酶(HMC-CoA還原酶)產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性的抑制作用，結(jié)果使血總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和載脂蛋白(Apo)B水平降低，對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用，主要影響膽固醇合成。故答案選A。

7【答案】D。本題主要考察藥物分類。調(diào)節(jié)血脂藥分為羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(他汀類)、貝丁酸類(貝特類)、煙酸類、依折麥布(膽固醇吸收抑制劑)、多烯不飽和脂肪酸及其他類，其中他汀類通過(guò)抑制HMG-CoA還原酶調(diào)脂。故答案選D。

8【答案】D。本題主要考察藥物臨床應(yīng)用。調(diào)節(jié)血脂藥可分為他汀類、貝特類、煙酸類、膽固醇吸收抑制劑等。他汀類藥物能使TC、LDL-ch和ApoB水平降低，也可降低TG水平，除了調(diào)節(jié)血脂外，可用于動(dòng)脈粥樣硬化、急性冠狀動(dòng)脈綜合征、心腦血管不良事件及腦卒中的一、二級(jí)預(yù)防。貝特類藥是以降低TG為重要治療目標(biāo)時(shí)的首選藥。煙酸類藥如煙酸、阿昔莫司有廣譜調(diào)脂效應(yīng)?？紒?lái)烯胺為膽汁酸螯合劑類調(diào)脂藥物，用于Ⅱa型高脂血癥、高膽固醇血癥。故答案選D。

9【答案】E。本題主要考察煙酸的臨床應(yīng)用。煙酸是廣譜調(diào)血脂藥。

[10-11]【答案】CE。本題主要考察藥物作用機(jī)制。普羅布考通過(guò)降低膽固醇合成、促進(jìn)膽固醇分解使血膽固醇和低密度脂蛋白降低;通過(guò)改變高密度脂蛋白亞型的性質(zhì)和功能、影響軟磷脂膽固醇?；D(zhuǎn)移酶和膽固醇脂轉(zhuǎn)移蛋白和載脂蛋白E的功能、使脂質(zhì)化的膽固醇/總膽固醇比率恢復(fù)正常等作用加強(qiáng)血高密度脂蛋白膽固醇的逆轉(zhuǎn)運(yùn);通過(guò)抑制細(xì)胞間粘附因子-1和P-選擇素的表達(dá)抑制單核細(xì)胞粘附到內(nèi)皮細(xì)胞。因此本品可防止動(dòng)脈粥樣硬化及其所引起的心腦血管疾病?？紒?lái)烯胺口服后在腸道與膽酸結(jié)合后隨糞便排出，可使膽酸排出量比正常高3～4倍，對(duì)高膽固醇血癥可作為首選藥物。用藥后1周內(nèi)LDL-膽固醇水平開(kāi)始下降，2周內(nèi)達(dá)最大效應(yīng)，可使血漿總膽固醇水平下降20%以上，LDL-膽固醇水平下降25%～35%，TG水平可有所升高，但在連續(xù)用藥中可逐漸恢復(fù)至正常水平。對(duì)同時(shí)有TG升高病人(Ⅲ、Ⅱb型)可加服降TG藥如煙酸，氯貝特類等。對(duì)原發(fā)性膽汁性肝硬化、慢性膽囊炎，膽結(jié)石，藥物引起的淤滯性黃疸等也有一定的輔助治療效果。

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