，利氣，止痛
，通小便
。
配伍應(yīng)用
與當(dāng)歸
、莪術(shù)
、五靈脂、高良姜配伍
，可起到溫經(jīng)活血、行氣止痛的功效
。
與川楝子配伍
，起到疏肝行氣止痛的作用
。
與烏藥
、香附等藥材配伍使用，可以起到行氣止痛作用，可以治療女性氣滯導(dǎo)致的血瘀
、經(jīng)前少腹脹痛等病癥。
延胡索的作用
從現(xiàn)代藥理作用來(lái)看
，延胡索具有調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用
，治療消化系統(tǒng)疾病和治療心腦血管疾病的作用
，抗?jié)冏饔玫取?/p>
1、解痙乙素、丑素能使肌肉松弛
，與前人觀察到的延胡索”能治肢體拘攣“的結(jié)論相符。
乙素作用較強(qiáng)
，且在抗驚厥方面與苯妥英鈉略有協(xié)同作用
。
此外，還有中樞性鎮(zhèn)吐作用
。
延胡索乙素對(duì)大鼠ACTH分泌活動(dòng)有刺激作用
2
、鎮(zhèn)痛作用用電擊小鼠尾巴法證明內(nèi)服延胡索具有止痛作用。
其所含生物堿的鎮(zhèn)痛作用以乙素最強(qiáng)
，丑素次之、甲素與癸素最弱
，但均不及嗎啡強(qiáng)
。
是通過(guò)阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激動(dòng)系統(tǒng)及一些下行抑制功能而起作用，對(duì)大腦皮層無(wú)直接作有
。
延胡索乙素及丑素有耐受性
、并能與嗎啡產(chǎn)生交叉耐受性。
延胡索含有的延胡索粉
，延胡索甲素、乙素
、丑素等成分均有很好的鎮(zhèn)痛功效
，對(duì)于抑制疼痛有突出的作用
。
延胡索的止痛鎮(zhèn)痛作用雖然相較于嗎啡較弱
，但是卻不容易形成成癮性。
3
、止痛作用延胡索具有很好的止痛功效
，中醫(yī)角度來(lái)說(shuō)，其具有的活血散瘀理氣的功效可有效的緩解氣滯血瘀導(dǎo)致的疼痛
，如治療胸脅疼痛，脘腹疼痛
，痛經(jīng)
，跌打損傷疼痛等有很好的效果。
4
、鎮(zhèn)靜、催眠延胡索的調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用對(duì)于鎮(zhèn)靜
，安定
，催眠也有很好的作用
。
5、對(duì)胃腸道作用
實(shí)驗(yàn)證明
，本品大量可抑制胃液分泌
、使胃液分泌的總量顯著減少
，并具有抗?jié)冏饔?div id="jfovm50" class="index-wrap">，可能與機(jī)體內(nèi)兒茶酚胺的作用有關(guān)。
抑制胃潰瘍延胡索多種生物堿對(duì)大鼠實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍有顯著的對(duì)抗作用
，對(duì)胃酸分泌有抑制功效
。
延胡索具有很好的抗?jié)兊淖饔?div id="jfovm50" class="index-wrap">，?duì)于預(yù)防和抑制胃腸潰瘍有很好的作用
，并且有降低胃酸的作用。
6、促進(jìn)內(nèi)分泌腺分泌
延胡索乙素能促進(jìn)大鼠垂體分泌促腎上腺皮質(zhì)激素，其作用部位可能在下丘腦
，還能使甲狀腺重量增加
，能影響甲狀腺功能
，對(duì)小鼠動(dòng)情周期有明顯的抑制功效
。
7、對(duì)心臟作用
延胡索生物堿有減慢心率的作用
，能使麻醉動(dòng)物的心輸出量和冠脈流量明顯增加。
延胡索生物堿還有抗心律失常和抑制心肌收縮力的作用，與拮抗鈣有關(guān)
。
延胡索可用于心腦血管疾病的治療
，具有擴(kuò)張血管
，抗心律失常
，增加血流量，降低血壓等作用
。
延胡索對(duì)抗心肌缺血有很好的作用
，可減輕心肌壞死。
8
、體內(nèi)過(guò)程延胡索乙素口服吸收良好
、15分鐘后腸內(nèi)吸收的約45%左右。
作用維持4—5小時(shí)左右
。在體內(nèi)分布以脂肪組織中最多，其次為肝
、肺
、腎
。
主經(jīng)腎臟排泄
，皮下注射12小時(shí)后排出約80%。
9、實(shí)驗(yàn)證明給猴灌服延胡索乙素后，可見(jiàn)活動(dòng)減少
，低頭瞌睡
，攻擊反應(yīng)消失
乙素與巴比妥類藥物有協(xié)同作用
，并能對(duì)抗苯丙胺的興奮作用
，但不能對(duì)抗電休克。
10、對(duì)心血管系統(tǒng)的影響
實(shí)驗(yàn)室用延胡索全堿對(duì)豚鼠心電圖的觀察表明、能顯著減慢心率
，并對(duì)垂體居葉素引起的心電圖改變有拮抗作用
，使心律失常消失。
離體兔心實(shí)驗(yàn)證明可抑制心肌收縮力
、顯著增加冠脈流量
、與罌粟堿相似。
用心得安阻斷冠狀血管β-受體后
，其冠脈流量較阻斷之前更為增高。
本品對(duì)血壓無(wú)明顯改變
，有輕度降血脂作用
。
延胡索的藥用價(jià)值
1、延胡索湯
藥物組成
延胡索1錢
，當(dāng)歸(酒洗)1錢，白芍(酒洗)1錢
，厚樸(姜炒)1錢
，莪術(shù)1錢
，川楝子1錢
，三棱1錢，木香1錢
，川芎1錢2分
，桔梗1錢2分
，黃芩(炒)8分，甘草(炙)7分
，檳榔1錢
。
處方來(lái)源《醫(yī)學(xué)啟蒙》卷五
。
方劑主治
產(chǎn)后瘀血心疼
。
用法用量
水2鐘，煎8分
，空心熱服。
2、丸
藥物組成
延胡索50克
，京三棱(炮
，銼)50克
，赤芍藥50克
，當(dāng)歸(切，焙)50克
，旋覆花50克
，麒麟竭25克
，烏賊魚(yú)骨(去甲)25克
，澤蘭葉25克，滑石25克
。
處方來(lái)源《圣濟(jì)總錄》卷一五○。
方劑主治
婦人血風(fēng)勞氣
，身體疼痛
，面色萎黃，四肢無(wú)力
，大便秘澀，口苦舌干
，不思飲食
。
制備方法
上為末，煉蜜為丸
，如梧桐子大。
用法用量
每服20丸
，溫酒送下
，日3次
。
3 、散
藥物組成
延胡索50克(生用)，荊三棱50克(生用)
，蓬莪術(shù)50克(酒浸少時(shí))，當(dāng)歸50克(酒洗
，焙干)
。
處方來(lái)源《博濟(jì)》卷四
。
方劑主治
婦人血?dú)庾咦?div id="jpandex" class="focus-wrap mb20 cf">，疼痛不可忍者，及月水不調(diào)
，面色萎黃
，吃食減少，及生產(chǎn)后諸疾
。
制備方法上為細(xì)末
。
用法用量
每服2錢
，空心溫酒送下
，如血?dú)獍l(fā)甚者，及月水不勻
，并用童便、酒
、紅花同煎調(diào)下
。只3服愈矣。
炮制方法
延胡索
揀去雜質(zhì)
，用水浸泡，洗凈
，曬晾
，潤(rùn)至內(nèi)外濕度均勻
，切片或打碎
。
酒延胡索
取凈延胡索片或碎塊，加黃酒拌勻
，悶透
，置鍋內(nèi)用文火加熱
，炒干，取出放涼
。每延胡索100kg，黃酒20kg
。
醋延胡索
取凈延胡索
，用醋拌勻
，浸潤(rùn)
，至醋吸盡
，置鍋內(nèi)用文火炒至微干
，取出，放涼
，或取凈延胡索，加醋置鍋內(nèi)共煮
，至醋吸凈
，烘干
，取出
，放涼。(每延胡索100斤
，用醋20斤)。
延胡索的藥理作用
1
、對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響(1)鎮(zhèn)痛作用
用電刺激小鼠尾巴法證明
，延胡索粉有鎮(zhèn)痛作用，其效價(jià)為阿片的1/10
，作用持續(xù)2小時(shí)。
小鼠熱板法證明
，延胡索甲素
、丑素均有顯著的鎮(zhèn)痛作用。
兔乙熱刺激法和電總和刺激法證明
，iv乙素15-20mg/kg、丑素10-15mg/kg或甲素30-40mg/kg均有鎮(zhèn)痛作用
。
而以乙素
、丑素為最強(qiáng)
，甲素次之
。大鼠sc乙素50mg/kg或丑素40mg/kg也具有與兔相似的鎮(zhèn)痛效力。
而丙素對(duì)小鼠腹腔注射醋酸所致扭體反應(yīng)以及電刺激法等鎮(zhèn)痛試驗(yàn)亦有明顯的鎮(zhèn)痛作用
，但較嗎啡弱。
大鼠對(duì)乙素和丑素的鎮(zhèn)痛作用能產(chǎn)生耐受性
，產(chǎn)生的速度比嗎啡慢1倍
，并與嗎啡之間有交叉耐受性，實(shí)驗(yàn)還表明乙素未發(fā)現(xiàn)有成癮性
。
(2)催眠
、鎮(zhèn)靜與安定作用經(jīng)兔、鼠
、犬、猴等試驗(yàn)
，較大劑量延胡索乙素有明顯的催眠作用
。
乙素能明顯降低小鼠自發(fā)活動(dòng)與被動(dòng)活動(dòng)，但不能消除其翻正反射
，顯示無(wú)麻醉作用。
乙素能對(duì)抗咖啡因和苯丙胺的中樞興奮作用
，對(duì)抗戊四氨所致的驚厥
，但對(duì)土的寧所致的驚厥可增敏
。
乙素對(duì)動(dòng)物的條件反射有選擇性的抑制作用
。
與氯丙嗪和利血平相似。丑素和癸素的鎮(zhèn)靜作用均較乙素弱
，乙素的中樞作用原理為，對(duì)大腦皮層及皮層下的電活動(dòng)都能抑制
，尤以皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)較為敏感
。
但把藥液直按涂于皮層上或孤離皮層的實(shí)驗(yàn)中，均證明乙素不是直接影響皮層
。
把藥液注入腦室，大劑量時(shí)可產(chǎn)生鎮(zhèn)痛及鎮(zhèn)靜作用
，乙素能明顯的抑制刺激皮膚引起的驚醒反應(yīng)
，并能阻斷網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)及下行性功能。
這些都證明乙素對(duì)皮層下結(jié)構(gòu)有一定的選擇作用
。
乙素的作用部位廣泛，不象嗎啡作用部位專一
，其鎮(zhèn)痛作用雖不如嗎啡強(qiáng)大，但有較好的鎮(zhèn)靜和安定效能
。
乙素的光學(xué)異構(gòu)體作用亦不同，左旋乙素有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用
，較大劑量對(duì)猴子有震顫表現(xiàn)
，右旋體反而有短時(shí)興奮作用
。
左
、右旋體都有增敏士的寧驚厥的作用
，但以右旋體為明顯。
乙素對(duì)犬有輕度的中樞性鎮(zhèn)吐作用
，對(duì)大鼠有輕度的降溫作用
。
2、對(duì)消化系統(tǒng)的作用
延胡索浸劑對(duì)豚鼠離體腸管(1：1000-1：10
，000)呈興奮作用
，但對(duì)兔及大鼠離體小腸無(wú)顯著作用。
而乙索在1：2×10濃度時(shí)
，能抑制兔離體腸管活動(dòng)
，并能阻斷乙酰膽堿
、氯化鋇及腦垂體后葉素和5一HT對(duì)腸肌的興奮作用
。
乙素對(duì)大鼠離體的胃和結(jié)腸，能對(duì)抗5-HT引起的收縮
。
但在整體動(dòng)物，如在巴甫洛夫小胃的犬做試驗(yàn)
，乙素20-40mg/kg
，對(duì)胃液分泌及胃酸無(wú)明顯影響，應(yīng)用大劑量(80mg/kg)時(shí)胃液的分泌才受到明顯抑制
，胃液酸度及消化力亦有減弱。
去氫延胡索甲素能保護(hù)因饑餓或藥物(考的松
、利血平等)所產(chǎn)生的大鼠實(shí)驗(yàn)性潰瘍病
，減少胃液分泌、胃酸及胃蛋白酶的量
，在切斷迷走神經(jīng)后仍有抗分泌作用
，可見(jiàn)對(duì)副交感神經(jīng)無(wú)阻斷作用。
消旋體四氫巴馬汀對(duì)麻醉開(kāi)胸犬iv后
，LVSP，dp/dtmax及VcE±dp/dtmax等指標(biāo)均出現(xiàn)明顯的先興奮后抑制的雙向作用
，另dl-四氫巴馬汀有抗失律失常作用
。
3、對(duì)心血管系統(tǒng)的影響
延胡索醇提物有顯著擴(kuò)張離體兔心和在體貓心的冠狀血管
、降低冠脈阻力與增加血流量的作用
。
對(duì)麻醉動(dòng)物冠狀動(dòng)脈的擴(kuò)張作用最明顯，頸內(nèi)動(dòng)脈次之
。
對(duì)股動(dòng)脈也有一定的擴(kuò)張作用，其擴(kuò)張血管的作用可能是解除疼痛作用的原因之一
。
延胡索醇提物還能增加麻醉動(dòng)物的心輸出量
、降低血壓和總外周阻力，對(duì)左心室壓和左心室dp/dtmax無(wú)明顯影響
。
表明延胡索并不加強(qiáng)心肌的收縮力，心輸出量增加可能是由于外周血管擴(kuò)張之故
。
小鼠ip給藥可使心肌對(duì)86Rb的攝取量明顯增加
。延胡索總堿5或10mg/kgiv，能對(duì)抗腦垂體后葉素所致豚鼠異常心電圖
。
多次給予延胡索醇提物
，可明顯減輕皮下大劑量給于異丙基腎上腺素所產(chǎn)生的心肌壞死程度，也提示延胡索具有改善壞死邊緣區(qū)營(yíng)養(yǎng)性供血的能力
。
對(duì)心肌梗塞可能有一定的防治作用
。延胡索醇提物ip于小鼠，可明顯提高動(dòng)物對(duì)常壓或減壓缺氧的耐受能力
。
延胡索總堿對(duì)烏頭堿誘發(fā)的大鼠心律失常有明顯的治療作用
。
總堿水中不溶部分明顯超過(guò)相同劑量的總堿治療組，說(shuō)明烏頭堿心律失常的成分存在于水不溶部分中
，可能屬于叔胺堿部分
。
4、對(duì)垂體 、腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)功能的影響
給大鼠sc延胡索乙素50或70mg/kg(有效鎮(zhèn)痛和安定劑量)后
，腎上腺維生素C含量明顯下降，說(shuō)明延胡索乙素有興奮垂體腎上腺系統(tǒng)的作用
。
給去垂體大鼠注射延胡索乙素并不能引起腎上腺維生素C含量下降
。
表明延胡索乙素興奮垂體-腎上腺系統(tǒng)的作用在于引起垂體促腎上腺皮質(zhì)激素的分泌，而不是直接興奮腎上腺皮質(zhì)
，給大鼠注射戊巴比妥鈉40mg/kg，或注射去氫皮質(zhì)醇(Prednisolone)15mg/kg后
。
延胡索乙素引起垂體促腎上腺皮質(zhì)激素釋放的作用消失
，說(shuō)明延胡索乙素的這一作用部位有可能在下視丘
。
每日給大鼠注射延胡索乙素70mg/kg
，連續(xù)6次后，對(duì)低溫(8℃或4℃)刺激引起的ACTH釋放有明顯的抑制作用
。
5、對(duì)肌肉的松弛作用溴化甲基延胡索乙素
、四氫巴馬汀對(duì)兔
、離體豚鼠的實(shí)驗(yàn)表明，對(duì)其肌肉有松弛作用
6、炮制品的藥理作用采用小白鼠扭體法和熱板法測(cè)定了產(chǎn)地醋制元胡和傳統(tǒng)醋制的鎮(zhèn)痛作用
結(jié)果表明產(chǎn)地醋制元胡比傳統(tǒng)醋制鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)
。
其小白鼠ig的LD50分別為135.765g/kg(傳統(tǒng)醋制品)，146.554g/kg
。
毒理學(xué)
1
、毒性四氫掌葉防已堿、癸素
、丑素
、B一高白屈菜堿靜脈注射對(duì)小鼠最小致死量分別為102
、42
、150、41mg/kg
。
紫堇堿、四氫掌葉防己堿
、原阿片堿
、丑素靜脈注射半數(shù)致死量分別為146、151-158
、35.9、100mg/kg(小鼠)
，癸素腹腔注射為127mg/kg(小鼠)
。
麻醉貓靜脈注射四氫掌葉防己堿40mg/kg，血壓稍降
，一小時(shí)恢復(fù)
，對(duì)心機(jī)能無(wú)明顯影響，丑素30mg/kg
，多數(shù)貓血壓無(wú)嚴(yán)重影響
，但心電圖有T波倒置，毒性比四氫掌葉防己堿大
，安全范圍比四氫掌葉防己堿小
，紫堇堿對(duì)麻醉貓血壓和心電圖則均無(wú)明顯影響。
猴灌服四氫掌葉防己堿85或110mg/kg或皮下注射80mg/kg無(wú)明顯毒性
，灌服180mg/kg
，先出現(xiàn)短時(shí)興奮
，繼之為較嚴(yán)重的后抑制
，極度鎮(zhèn)靜和較深度的催眠作用，感覺(jué)并不喪失
，隨后有四肢震顫和震顫性麻痹，心電圖和呼吸均正常
，尿中出現(xiàn)管型
，數(shù)天后可恢復(fù)。
如每天灌服85mg/kg
，共2周，除鎮(zhèn)靜
、催眠作用外
，第4-7天出現(xiàn)肌肉緊張、四肢震顫
，尿中有管型，病理解剖觀察內(nèi)臟無(wú)明顯變化
，切片檢查發(fā)現(xiàn)心臟和腎臟有輕度混濁腫脹
。
2、土延胡的總生物堿有止痛作用對(duì)大鼠離體子宮
，小量興奮，大量則抑制并能對(duì)抗乙酰膽堿的興奮作用
。
也有協(xié)同戊巴比妥鈉的鎮(zhèn)靜作用
。對(duì)小鼠的半數(shù)致死量口服為18.54g生藥/kg、皮下注射為6.24g生藥/kg
，較迷延胡索毒性大，療效指數(shù)也較小
。
從土延胡中提出一種生物堿單體
，暫定名為蘇延胡堿
。
對(duì)蛙
、小鼠
、貓、兔均有強(qiáng)烈的驚厥作用
，驚厥形式為陣攣性發(fā)作轉(zhuǎn)為強(qiáng)直型
。
驚厥是作用于整個(gè)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)果
，但脊髓以上的中樞更敏感
。
次驚厥劑量使麻醉兔及貓血壓輕度上升，驚厥劑量才出現(xiàn)呼吸興奮
。
用苯巴比妥鈉可顯著減少其驚厥死亡率
，三甲雙酮較弱
，苯妥因鈉無(wú)效
。
承德專區(qū)野生元胡為齒瓣延胡索及其變種線齒瓣延胡索(CorydalisremotaFischvar.LinearilobaMaxim)和為數(shù)較少的櫛裂齒瓣。
3
、延胡索(CorydalisremotaFischvar.pectinataKom)
，據(jù)化學(xué)分析含紫堇堿、四氫掌葉防已堿
、丑素
，但不含原阿片堿、B一高白屈菜堿和四氫黃連堿
，而有比枯枯靈存在。
總生物堿有止痛作用
，對(duì)大鼠離體子宮小量興奮
，大量抑制并有對(duì)抗乙酰膽堿興奮子宮的作用。
小鼠口服總堿
，半數(shù)致死量為125.3g生藥/kg，而浙江產(chǎn)延胡索為36.59g生藥/kg
。二者的安全范圍在口服時(shí)相近
，但皮下注射時(shí)，承德品種較小
。
給猴一次灌胃乙素85mg/kg或110mg/kg，或者皮下注射80mg/kg
，均未見(jiàn)明顯毒性
，僅有鎮(zhèn)靜
、催眠現(xiàn)象;如給予180mg/kg
，則先出現(xiàn)短時(shí)間的興奮
，繼而轉(zhuǎn)為較嚴(yán)重的抑制，隨后發(fā)生四肢震顫和巴金森綜合癥
，尿中有管型
。
猴每天灌胃乙素85mg/kg，給藥1-3天的反應(yīng)與上述1次給予85mg/kg或110mg/kg的反應(yīng)相似
，給藥4-7天的反應(yīng)與一次給藥180mg/kg的情況相似
。
連用2周后作病理切片檢查，發(fā)現(xiàn)心
、腎有輕度水腫。
乙素
、甲素
、丑素小鼠靜脈注射的LD50分別為151mg/kg、146mg/kg及100mg/kg
，癸素小鼠腹腔注射的LD50為127mg/kg。去氫延胡索素對(duì)小鼠的LD50
，灌胃為277.5±19.0mg/kg
，腹腔注射為21.1±1.4mg/kg，靜脈注射為8.8±0.4mg/kg
。
延胡索醇浸膏對(duì)小鼠po的LD50為100±4.53g/kg，延胡索乙素
、丙素
、丑素給小鼠ivLD50分別為146、151-158
、100mg/kg
。
癸素ip對(duì)小鼠的LD50為127mg/kg
。麻醉貓iv乙素40mg/kg后
，則使血壓略降，心率減慢
，心臟功能無(wú)明顯變化，正常兔iv乙素20-40mg/kg時(shí)
，呼吸短暫興奮
，劑量增大至60mg/kg時(shí)
，則呼吸呈現(xiàn)抑制。
猴1次ig乙素85或100mg/kg
，或sc80mg/kg無(wú)明顯毒性，igl80mg/kg
，先出現(xiàn)短時(shí)興奮
，繼而較嚴(yán)重的抑制，極度鎮(zhèn)靜和較深度的催眠作用
，感覺(jué)并不喪失，隨后發(fā)生四肢震顫性巴金森氏綜合征
，心電圖和呼吸均正常
，尿中有管型，數(shù)天后可恢復(fù)
。
當(dāng)每天ig85mg/kg
，連續(xù)2周,除出現(xiàn)鎮(zhèn)靜
、催眠作用外，于第4-7天的反應(yīng)基本與igl80mg/kg者相似
。
肉眼觀察內(nèi)臟無(wú)明顯變化，組織病理檢查發(fā)現(xiàn)心臟和腎臟有輕度混濁腫脹
。
延胡索的中醫(yī)選方
1、金鈴子散(《素問(wèn)病機(jī)氣宜保命集》)
主治肝郁有熱，心腹脅肋諸痛
，時(shí)發(fā)時(shí)目，口苦
，舌紅苔黃
，脈弦數(shù)。
2、延胡索散(《濟(jì)生方》)
活血行氣
，調(diào)經(jīng)止痛
，主治婦人室女
，七情傷感，遂使氣與血并
，心腹作痛
，或連腰脅，上下攻刺，經(jīng)候不調(diào)
，一切血?dú)馓弁础?/p>
3、手拈散(《奇效良方》)
主治心腹刺痛
。
4、三棱丸(《婦科準(zhǔn)繩》)
主治婦女經(jīng)脈不通，氣滯帶下血瘕
