，對羥自由基有一定的清除作用及抑制羥自由基的生成速率等可能是粉防己堿具有抗炎作用的機理
。粉防己堿具有廣泛的抗過敏作用，既是過敏介質(zhì)的拮抗劑
，又是過敏介質(zhì)阻釋劑
。粉防己堿30mg/kgiv，能抑制大鼠被動皮膚過敏反應(yīng)（PCA）
，作用與劑量呈依賴關(guān)系
。能抑制卵白蛋白致敏的豚鼠離體回腸的過敏性收縮。對抗過敏介質(zhì)的作用如：能抑制組胺
、乙酰膽堿引起的豚鼠哮喘和離體豚鼠回腸的收縮以及5-羥色胺引起的大鼠皮膚血管通透性增加
。同時，還能抑制過敏介質(zhì)的釋放
，如抑制致敏豚鼠肺由抗原引起的過敏介質(zhì)或過敏性遲緩反應(yīng)物質(zhì)（SRS一A）釋放及由右旋糖酐誘發(fā)的大鼠腹腔肥大細(xì)胞組胺的釋放
。粉防己堿對SRS-A的作用明顯，對SRS一A（100U/ml）引起的豚鼠離體氣管條和肺條收縮作用的半數(shù)抑制量分別為6.6ug/ml和6ug/ml
；能明顯拮抗SRS-A增加的豚鼠肺溢流作用
；粉防己堿7.5ug/ml也能明顯抑制SRS一A（100U/ml）引致的人的支氣管或肺條收縮；無論氣霧吸入
、ip
、ig或預(yù)先給藥，粉防己堿對豚鼠的SRS-A性喘息均能起到保護作用
。粉防己堿對天花粉抗原
、組胺釋放劑48-80、鈣離子載體A一23187誘導(dǎo)的大鼠腹腔肥大細(xì)胞脫顆粒
、組胺釋放及肥大細(xì)胞Ca2+內(nèi)流均有抑制作用
，說明粉防己堿是一個過敏介質(zhì)阻釋劑。它既能作用于肥大細(xì)胞Ca2+通道
，抑制Ca2+內(nèi)流
，又能抑制肥大細(xì)胞動員利用內(nèi)源Ca2+。對犬
、豚鼠氣管平滑肌的研究證明
，粉防己堿對氣管平滑肌電位操縱通道（POC）與受體操縱通道（ROC）均有阻斷作用，由于對高鉀興奮和/或打開POC45Ca內(nèi)流阻斷是完全的，而對組胺興奮和打開ROC的45Ca內(nèi)流阻斷是部分的
，提示粉防己堿優(yōu)先阻斷氣管平滑肌的POC
。其鈣通道阻斷作用可能與其拮抗過敏介質(zhì)收縮氣管的作用有關(guān)。粉防己堿對嗜中性白細(xì)胞的靜息胞漿游離Ca2+濃度無影響
，但能對抗血小板激活因子（PAF）
、白細(xì)胞三烯B4（LTB4）和A-23187（卡西霉素）所致的胞漿游離Ca2+濃度升高，說明粉防己堿是通過抑制Ca2+內(nèi)流而抑制胞漿游離Ca2+濃度升高的鈣拮抗劑
，這很可能是它抗過敏作用的機理
。
4.鎮(zhèn)痛作用:小鼠熱板法測得漢防己總堿及粉防己堿、乙素
、丙素均有鎮(zhèn)痛作用
。總堿作用最強
，其有效劑量為50mg/kg
，LD50則為241-251mg/kg。用電刺激小鼠尾巴法證明
，甲素
、乙素及粉防己流浸膏或煎劑均有一定鎮(zhèn)痛作用，甲素的作用強于乙素
，其有效劑量比嗎啡大10-20倍
。抗組胺藥物苯海拉明可顯著增強甲素及乙素的鎮(zhèn)痛作用
，而不影響其毒性
。臨床上30mgpo或sc，鎮(zhèn)痛作用不顯著
。
5.抗癌作用：漢防己甲素（粉防己堿）有明顯的抗癌作用
，l：4000體外培養(yǎng)能100%殺死艾氏腹水癌細(xì)胞。對KB
、Hela及Helas3細(xì)胞有明顯細(xì)胞毒毒作用
。對肝癌細(xì)胞株有一定抑制作用。體內(nèi)對艾氏腹水癌腹水型
、B型及T型肝癌小鼠痛株w256有明顯抑制作用
。
6.抗矽肺作用:粉防己堿對動力實驗性矽肺的治療效果顯著，200mg/kg/d灌胃
，對大鼠實驗性矽肺進行預(yù)防和病層治療
，療效明顯，預(yù)防治療6個月未發(fā)現(xiàn)矽結(jié)節(jié)
。
7.其它作用:7.1.抗菌
、抗阿米巴作用:粉防己煎劑在試管中有某些抗菌（如痢疾桿菌等）作用
，有些具有抗皮膚真菌作用，如同心性毛癬菌
、緊密著色芽生菌
、星形奴卡氏菌等。粉防己堿在體外及體內(nèi)（小鼠盲腸法）均有抑制或殺滅溶組織阿米巴作用
，其強度為依米丁的1/22
。
7.2.抑制血小板聚集作用:實驗證明粉防己堿對血小板聚集反應(yīng)的作用與異搏定相似，不但在離體條件下能拮抗花生四烯酸（AA）
、二磷酸腺苷（ADP）
、血小板活化因子（PAF）誘導(dǎo)的兔、豬血小板聚集反應(yīng)
，而且在整體實驗中也證明對兔血小板聚集反應(yīng)有抑制作用。粉防己堿在體外抑制ADP
、膠原或AA誘導(dǎo)的兔血小板聚集
，其效應(yīng)呈劑量依賴性，而利用放射免疫法測定TXB2（TXA2的穩(wěn)定代謝物）
，發(fā)現(xiàn)粉防己堿不影響血小板利用外源性AA合成TAX2
，說明粉防己堿不影響環(huán)氧酶和血栓素A2合成酶的活性。但是粉防己堿對膠原誘導(dǎo)的TXA2合成有明顯的抑制作用
，從而提示粉防己堿抑制了膠原誘導(dǎo)內(nèi)源性AA釋放
。其粉防己甲素對多種因素誘發(fā)的大鼠、兔
、豬的血小板聚集有明顯抑制作用
。
7.3.對大鼠腦內(nèi)M一膽堿受體的作用在研究36種四氫異喹啉類生物堿及其半合成衍生物對大鼠腦內(nèi)M一膽堿受體的結(jié)合特性中發(fā)現(xiàn)粉防己堿對M-膽堿受體有很高的親和力。M-膽堿受體與Ca2+及C?+拮抗劑之間有很復(fù)雜的相互作用
。如Ca2+拮抗劑D600可非競爭性的抑制〔3H〕quinuclidinylbenzilate（〔3〕QNB）與M-膽堿受體結(jié)合
。這是由于某些M-膽堿受體與Ca2+通道相連接。故認(rèn)為粉防己堿與M-膽堿受體的很高親和力
，使〔3H〕QNB與M-膽堿受體結(jié)合下降
，因此認(rèn)為粉防己堿是一種外源性配體，可能是直接作用于受體
。 1.實驗說明
，粉防己堿對大白鼠肝、腎和腎上腺具有一定毒性作用
，其毒性損害程度與藥物劑量大小有一定的正比關(guān)系
。用與人相同的治療劑量20mg/（kg.天），連續(xù)給藥21天時
，大部分實驗動物的肝
、腎和腎上腺均出現(xiàn)不同程度的實質(zhì)細(xì)胞變性
、壞死，乃至發(fā)生灶狀壞死和繼發(fā)性炎性細(xì)胞反應(yīng)
。劑量增大2倍
、4倍時，毒性損害逐組加重
，當(dāng)劑量達400mg/（kg.天）時
，全部大白鼠均于7天內(nèi)死亡。
2.臨床應(yīng)用粉防己堿iv治療心絞痛（每次120-180mg
，l天2次）
，按2-3mg/kg加入生理鹽水20ml稀釋后iv。對肝
、腎功能及血糖
、血脂影響甚微，副作用很少
，僅個別病人出現(xiàn)口干
、嗜睡，注射部位出現(xiàn)皮疹有例病人于1963年服用粉防己堿治療周期性頭痛有效
，1975年因患高血壓頭痛用藥
，im后改po服，7-8mo后從鼻部
、指甲
、四肢、口腔粘膜等先后出現(xiàn)紫褐色色素沉著
，其他無異常
。直至1983年停藥后漸退，至年底基本退盡
。
防己藥用價值強 推薦防己用法
說到防己
，這是很多人都不太了解的，實際上防己是非常不錯的一種中藥材
，防己的藥用價值還是很強的
，我們可以利用防己來幫助治病，對我們健康也有好處
，是非常不錯的了
，那么具體防己藥用價值有哪些，我們?nèi)绾问褂梅兰盒Ч容^好
，一起看看吧
。
首先對防己來說，可以發(fā)現(xiàn)防己是能夠作為藥物來使用的
，我們都知道紅防己是味苦
、性寒的一種中藥材
，而且防己還具有利水消腫、清熱除濕
、祛風(fēng)鎮(zhèn)痛的功效
