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    大黃除鞣質(zhì)的有效方法

    藥哥明白 2023-12-28 03:59:22

    中國(guó)中醫(yī)藥信息網(wǎng)

    (2)大黃治療急性黃疸型肝炎的作用機(jī)理大黃用乙醇加熱回流提取,用明膠除鞣質(zhì)

    ,加0.5%吐溫-80,調(diào)pH至7.0
    ,加蒸餾水使每1ml...大黃去鞣質(zhì)后作用消失
    。單獨(dú)用鞣酸作用1%水溶液,對(duì)HBAg亦有抑制作用
    ,其專一性與大黃基本一致。大黃中的游離大黃蒽...記錄舉例:

    藥名:大黃

    藥物作用

    與藥理效應(yīng):大黃對(duì)消化系統(tǒng)的影響:實(shí)驗(yàn)觀察了:

    1

    、胃內(nèi)吸收:動(dòng)物禁食后
    ,以30%烏拉坦麻醉
    ,大白鼠皮下點(diǎn)滴輸入生理鹽水
    ,家兔耳緣靜脈點(diǎn)滴生理水。結(jié)扎幽料管經(jīng)近賁門處剪口插入胃內(nèi)
    ,由此管向胃內(nèi)注入大黃煎液(鼠:20%,2ml/
    ;兔:5O%
    ,50ml/只)膀胱插管導(dǎo)尿
    。每隔5min接1次尿
    ,記錄流出尿量及氨水堿化后尿色變紅匠時(shí)間。同時(shí)另以未結(jié)扎動(dòng)物
    ,ig給同等量水為空白對(duì)照
    ;ig給同等量大黃煎液為藥物對(duì)照。結(jié)果:實(shí)驗(yàn)組11只大鼠和13只家兔尿中均檢出蒽醌反應(yīng)
    ,藥物對(duì)照鼠,尿液在給藥20min時(shí)遇堿液變紅
    ,實(shí)驗(yàn)組鼠自給藥至尿中顯蒽醌反應(yīng)最早5
    、10min
    ,平均62.4±70.32min(標(biāo)準(zhǔn)差
    ,后同);家兔藥物對(duì)照組最早20~22min
    ,平均27.5±10.6min,實(shí)驗(yàn)組最早20~25min
    ,平均37
    ,6±24.71min
    。顯蒽醌應(yīng)
    ,兩者比較(t=1.0360,P>0.10)差異不顯著
    。進(jìn)一步義觀察了家兔尿液中蒽醌含量和組分,分4種處理
    ,ig給水
    ;ig給50%大黃煎液
    ;結(jié)扎胃上
    、下口,直接向胃內(nèi)注入50%大黃煎液
    ;結(jié)扎胃上、下口
    、十二指腸遠(yuǎn)端
    ,直接向胃內(nèi)注入50%大黃煎液。給水或給藥后30min至60min間
    ,接取尿液
    ,記錄尿量,經(jīng)處理后以HPLC法測(cè)色尿中等薈大黃素
    、大黃酸、大黃素
    、大黃酚和大黃素甲醚等的含量
    。結(jié)果給藥30min后的30min~60min內(nèi)上消化道吸收的蒽醌類成分量和組分與化道其沱部位吸收的大致相同。

    2

    、食道內(nèi)吸收:觀察7只大鼠,自給藥計(jì)算
    ,至尿液以氨水堿化后變紅的時(shí)間。結(jié)果所觀察的7只大鼠
    ,自給藥計(jì)算
    ,至尿液顯蒽醌反應(yīng)
    ,最早的自導(dǎo)尿管中收集的第一次尿時(shí)開(kāi)始
    ,平均58.6±44.79min,家兔1只
    ,尿液于42.44min起,呈蒽醌反應(yīng)
    。實(shí)驗(yàn)證明
    ,大黃煎液在上消化道內(nèi)不僅開(kāi)始吸收
    ,而且數(shù)量很高
    ,po后有可能在較矩時(shí)間內(nèi)發(fā)揮藥效。

    3

    、大黃抑制胃排空的作用以生大黃或熟大黃(酒燉的)水浸煎劑1.5g大黃/1ml/100g體重及20粒琥珀色樹(shù)脂小球同時(shí)胃飼大鼠。所采用的飲片系由西寧大黃(.和R...)炮制而成
    。喂藥后2h處死動(dòng)物
    。統(tǒng)計(jì)滯留在胃內(nèi)的球數(shù)
    。生大黃組(R)為18.33±0.88粒(n=6)
    ;熟大黃組(P)為15.00±0.94粒(n=6);對(duì)照組(c)為6.33±0.67粒(n=6)
    。R與C相比P<O.001;P與C相比p<0.001;R與P相比P<0.001
    。換言之
    ,胃排空受抑制的程度是R>P>C
    。又在另一同類的實(shí)驗(yàn)以生大黃水浸煎劑0.5g大黃/1ml/100g體重和沒(méi)食子酸溶液分別飼動(dòng)物
    。至2h后處死動(dòng)物。統(tǒng)計(jì)胃內(nèi)的球數(shù):C為2.14±1.35粒(n=7)
    ;R為14.83±3.4粒(n=6);G(沒(méi)食子酸組)為8.83±4.88粒(n=6)
    。G與C相比P<0.01
    ,R與C相比P<0.001
    ,R與G相比P<0.05
    ,結(jié)果表明:1、不論生大黃還是熟大黃都有抑制胃排空(胃氣不降)的作用
    。2、生大黃比熟大黃的抑制冒排空作用更強(qiáng)
    。3=?jīng)]食子酸(據(jù)報(bào)告大黃原生藥中含沒(méi)食子酸結(jié)晶為2.34mg/g大黃)是大黃抑制胃排空作用的主要有效成分

    4

    、大黃對(duì)胃蛋白酶消化作用的影響體處實(shí)驗(yàn)測(cè)定大黃對(duì)人工胃液消化蛋白質(zhì)的影響及與劑量的關(guān)系
    。結(jié)果表明大黃具有抑制胃蛋白酶的作用,表現(xiàn)為用藥組蛋白消化量減少
    ,且其減少的程度與劑量相關(guān),但對(duì)胃液的pH影響
    ,這一作用可能有助于防治潰瘍病及其并發(fā)出血之癥

    5

    、大黃對(duì)腸管活動(dòng)的影響1
    、生大黃對(duì)大鼠離體腸管電活動(dòng)和收縮活動(dòng)的影響生藥為西寧產(chǎn)掌葉大黃,加工成20%的大黃溫浸劑(24p0℃溫浸劑)
    ,實(shí)驗(yàn)用0.068g/10g體重劑量觀察20只大鼠,以排出不成形狀大便為瀉下指標(biāo)
    。觀察瀉下作用部位
    ,不同劑量的大黃對(duì)結(jié)腸電活動(dòng)的影響等。大黃的瀉下作用部位主要在結(jié)腸
    ;大鼠離體腸電同其他動(dòng)物一樣
    ,也是由慢波和快波組成,不同的是大鼠離體腸電頻率較在體的低
    。在大黃對(duì)結(jié)腸的興奮作用出現(xiàn)后,用溫?zé)岬呐_(tái)氏液沖洗結(jié)腸標(biāo)本后
    ,在臺(tái)氏液中加入的阿托品1ml
    ,然后再加入大黃
    。結(jié)果阿托品可阻斷大黃的興奮效應(yīng)
    。2、大黃揮發(fā)油對(duì)動(dòng)物離體腸管的作用按水蒸氣餾法提取的揮發(fā)油
    ,加入5倍量阿拉伯膠研磨均勻
    ,以適量蒸餾水配制成1%(100ml含1g大黃揮發(fā)油)的大黃揮發(fā)油乳劑
    。動(dòng)物用家兔(2~2.5kg)、豚鼠(250~350)
    、小鼠(20±2g)。觀察對(duì)離體腸管平滑肌的影響和對(duì)小鼠小腸蠕動(dòng)功能的影響
    。結(jié)果:對(duì)離體家兔十二指腸及回腸正常收縮
    ,一般在加入藥液2~4min內(nèi)即達(dá)最大抑制率
    ,表明大黃揮發(fā)油對(duì)離體腸收縮幅度的影響明顯具依賴性
    ,但對(duì)其張力和頻率的影響并不顯著。對(duì)乙酰膽堿(Ach)
    、氯化鋇、磷酸組胺(Hist)引起的離體腸痙攣性收縮均有明顯對(duì)抗作用
    ,且與濃度呈正相關(guān)
    。0.2mg/ml可使BaCl2、Hist性痙攣收縮的抑制率達(dá)90%以上
    。對(duì)Ach、BaCl2
    、磷酸組胺引起的回腸痙攣性收縮
    ,0.2mg/ml大黃揮發(fā)油能完全阻斷BaCl2的致痙作用,但對(duì)Ach及Hist的阻斷僅在70%左右(-75)
    。對(duì)小鼠小腸蠕動(dòng)功能的實(shí)驗(yàn)
    ,結(jié)果給藥組與對(duì)照相比,給藥組小腸推進(jìn)率明降低
    ,有非常顯著性差異。

    6

    、對(duì)肝
    、膽的作用

    (1)對(duì)肝損傷的保護(hù)作用大黃對(duì)實(shí)驗(yàn)性肝損傷有明顯的保護(hù)作用。預(yù)先ig大黃6d的家兔im四氯化碳后

    ,不能阻止SGPT的升高,但肝臟壞死程度比對(duì)照組輕且動(dòng)物無(wú)死亡發(fā)生(對(duì)照組死亡30%左右)
    。有用四氯化碳引起小鼠肝損傷
    ,SGPT高達(dá)616.0u/100ml,正常對(duì)照組僅為289
    ,經(jīng)大黃治療后,SGPT降至325.3u/100ml
    ,肝細(xì)胞壞死程度
    、變性均比純四氯化碳組輕
    。亦有報(bào)道用D-乙硫氨酸引起大鼠肝纖維化
    ,用組織化學(xué)和超微結(jié)構(gòu)的變化來(lái)觀察大黃的治療作用,發(fā)現(xiàn)大黃能顯著遞轉(zhuǎn)四氯化碳引起的肝組織中出現(xiàn)的脂滴及纖維化
    ,微粒體腫脹,嵴明顯下降
    ,粗面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)破壞
    ,核糖體顯著脫落。也可恢復(fù)四氯化碳引起的MAO及琥珀酸脫氫酶的減弱
    。表明大黃對(duì)四氯化碳引起的肝損傷確有預(yù)防和治療作用。有用家兔進(jìn)行中毒性肝炎實(shí)驗(yàn)
    ,用20%生大黃煎劑1ml/kg藥
    ,結(jié)果生大黃組家兔死亡數(shù)及肝臟顯著壞死死的動(dòng)物只數(shù)均較對(duì)照組少

    (2)大黃治療急性黃疸型肝炎的作用機(jī)理大黃用乙醇加熱回流提取

    ,用明膠除鞣質(zhì)
    ,加0.5%吐溫-80
    ,調(diào)pH至7.0
    ,加蒸餾水使每1ml相當(dāng)生藥0.5g。觀察藥物對(duì)大白鼠(四氯化碳中毒)血清谷丙轉(zhuǎn)酶活力的影響
    。結(jié)果于實(shí)驗(yàn)結(jié)束后測(cè)走谷丙轉(zhuǎn)氨酶活力(X±SD)。正常照組為289.5±139.7
    ;肝臟損傷對(duì)照組為616.0±166.4
    ;大黃治療組(iv1ml/100g體重,7d)為325.3±143.4
    。顯示有降酶作用,與肝臟損傷組比較有極明顯差異(P<0.001)
    ,但與對(duì)照組比較P<0.05
    。病理觀察表明大黃治療組與肝臟損傷組比較
    ,肝細(xì)胞變性
    、壞死均有不同程度的減輕。

    (3)大黃在體外對(duì)乙型肝炎抗原的抑制作用用20%大黃水煎劑

    ,按1:1比例與不同稀釋度的HBAg
    ;抗HBAg抗體
    ;AFP;抗AFP抗體
    ;正常人血清;兔抗和人抗體等6種血清分別作用后
    。結(jié)果大黃對(duì)HBAg具有選擇性的仰制作用
    。對(duì)兔抗和人抗體尚有一定的抑制。大黃去鞣質(zhì)后作用消失
    。單獨(dú)用鞣酸作用1%水溶液,對(duì)HBAg亦有抑制作用
    ,其專一性與大黃基本一致
    。大黃中的游離大黃蒽醌粗提物
    ,大黃素均無(wú)抑制作用
    。20%以上濃度的大黃水煎劑酒沉液
    ,對(duì)HBAg有明顯抑制作用。但經(jīng)明膠除鞣質(zhì)后
    ,抑制力大為降低;而用蛋清處理后
    ,抑制作用完全消失

    (4)大黃蒽醌衍生物對(duì)小鼠肝微粒體細(xì)胞色素P-450的影響小鼠連續(xù)7d分別ip大黃素、大黃酸和蘆薈大黃素42

    ,47,44mg/kg后
    ,使肝微粒體細(xì)胞色素P一450含量分別比對(duì)照組下降41.7
    ,51.9
    ,66.3%
    ,使戊巴比妥鈉誘導(dǎo)的小鼠睡眠時(shí)間分別比對(duì)照組延長(zhǎng)18.7,81.8
    ,64.3%。大黃素
    、大黃酸
    、蘆薈大黃素、大黃酚和大黃素甲醚結(jié)合于氧化態(tài)細(xì)胞色素P-450的差示光譜均為Ⅱ型光譜
    。這些結(jié)果表明:大黃蒽醌衍生物對(duì)細(xì)胞色素P一450具還原作用,影響肝臟藥物氧化代謝功能

    (5)利膽作用大黃(R.)用水提酒沉法制成200%的注射液

    ,觀察對(duì)貓和狗的膽汁流量和膽囊活動(dòng)以及對(duì)離豚鼠膽囊活動(dòng)的影響。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明
    ,大黃能明顯促進(jìn)肝膽汁的排出,iv給予大黃注射液后
    ,無(wú)論狗或貓均能在5~15min內(nèi)膽汁流量增加
    ,8~10min最明顯
    ,30min后才逐漸恢復(fù)到用藥前水平
    。這種作用不為阿托品對(duì)抗,如將動(dòng)物預(yù)先結(jié)扎肝膽管
    ,同樣給以大黃注射液
    ,則膽汁流量并無(wú)明顯增加,離體和在體膽囊實(shí)驗(yàn)表明
    ,大黃注射液對(duì)膽囊活動(dòng)無(wú)明顯影響
    。表明大黃的利膽作用主要來(lái)源于肝膽汁分泌的增加
    。有報(bào)道
    ,大黃促進(jìn)狗的膽汁分泌,并使膽紅素和膽汁酸含量增加
    。大黃(R.;R..)制成的50%大黃制劑2種(一種為水醇浸提制劑
    ,另一種水煎劑)和大黃的5種提取物(其中大黃3因方法稍異而又分3a
    、3b兩種)臨用前均按0.5g/ml生藥的劑量蒸餾水配制。結(jié)果大黃煎劑組(1ml組)在給藥后30min內(nèi)膽汁流量增加
    ,具顯著意義(P<0.05)。3個(gè)實(shí)驗(yàn)組在給藥后30或60min內(nèi)膽汁流量增加值均有非常顯著的意義(P<0.001)
    。大黃的5種提取物其利膽效應(yīng)進(jìn)行組間差異比較檢驗(yàn)
    ,僅大黃1在給藥后30min內(nèi)膽汁流量值顯著大于其他組(P<0.05)。

    (6)對(duì)實(shí)驗(yàn)性急性化膿性膽管炎動(dòng)物的影響實(shí)驗(yàn)性急性化膿性膽管炎模型的制備:取體重250~300g的健康SD大鼠38只

    ,雌雄各半,隨機(jī)分為3組:大黃組
    、生理鹽水組及正常組
    。用大腸桿菌懸液逆行注入膽管,并分別對(duì)3組動(dòng)物測(cè)手術(shù)前及術(shù)后3d肝膽功能與血清內(nèi)毒素含量進(jìn)行隨機(jī)對(duì)比
    ,實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明
    ,大黃具有降低實(shí)驗(yàn)動(dòng)物血漿內(nèi)毒素含量的作用
    ,從而為中藥抗內(nèi)毒素血癥的研究以及臨床大黃治療的藥效分析提供了有價(jià)值的信息。同時(shí)研究表明動(dòng)物發(fā)牛急性化膿性膽管炎時(shí)膽汁流量迅速減少
    ,膽汁中膽固醇
    、膽汁酸及-HCO3含量全面降低
    ,而血清GPT
    、AKP與內(nèi)毒素含量顯著升高,提示動(dòng)物的肝臟的分泌
    、合成以及解毒屏障等機(jī)能均處于抑制狀態(tài)或發(fā)生了障礙
    ;由于大黃組動(dòng)物的膽流量
    、膽汁中-HCO3含量在術(shù)后3d己接近或甚至超過(guò)正常
    ,從而提示大黃對(duì)造型動(dòng)物肝膽系統(tǒng)非膽汁酸依存性膽汁分泌功能具有促恢復(fù)的作用

    7

    、對(duì)胰臟及各種消化酶的影響

    (1)大黃對(duì)急性胰腺炎的作用

    1、生大黃煎劑用大黃飲片加水煮沸1~2min

    。過(guò)濾,備用
    ,以及大黃沖劑
    、大黃糖漿
    、精制大黃片
    。動(dòng)物模型有D-乙基硫氨酸引起的大鼠胰腺炎模型;用牛膽酸鈉經(jīng)導(dǎo)管注射造成急性胰腺炎模型
    ;糜蛋白酶誘發(fā)的大鼠急性胰腺炎模型和用家犬制成出血壞死性胰腺炎模型
    。4種大黃制劑對(duì)輕
    、中度胰腺炎的有效率相似
    ,但對(duì)重度胰腺炎則大黃糖漿的療效最差。從大黃中分離出10個(gè)有效單體(糖蛋白Ⅰ
    、糖蛋白Ⅱ、d-兒茶素
    、沒(méi)食子酸
    、低聚糖、大黃素
    、蘆薈大黃素、大黃酸
    、大黃酚
    、大黃素甲醚)對(duì)與急性胰腺炎發(fā)病直接有關(guān)的5種胰酶(胰蛋白酶
    、胰彈性蛋白酶
    、胰磨蛋白酶、胰激肽釋放酶、胰脂肪酶)具有明顯的抑制作用

    2、用膽汁酸鹽胰蛋白酶混合液胰腺導(dǎo)管內(nèi)注射復(fù)制出兩種大鼠實(shí)驗(yàn)性急性胰腺炎動(dòng)物模型

    。用去鞣大黃提取液和大黃游離總蒽醌液以體內(nèi)給藥方式給予動(dòng)物進(jìn)行治療
    。結(jié)果表明:兩種藥物制劑對(duì)急性胰腺炎動(dòng)物的死亡率無(wú)明顯影響,但去鞣大黃提取液能顯著延長(zhǎng)動(dòng)物存活時(shí)間
    ;延緩急性胰腺炎大鼠早期血漿淀粉酶和脂肪酶的上升;加速胰脂肪酶在正常大鼠循環(huán)血中活性的清除以及抑制淀粉酶從腹腔至血液的轉(zhuǎn)運(yùn)
    。3
    、單味大黃對(duì)糜蛋白酶誘發(fā)的急性水腫型胰腺炎大鼠和用酒精誘發(fā)的急性出血-壞死型胰腺炎大鼠均有防止發(fā)生和進(jìn)展的作用,盡管胰腺可出現(xiàn)輕度的水腫

    (2)大黃的利胰效應(yīng)生大黃(R.,R..)制成50%大黃制劑(水醇浸提制劑)

    ,50%大黃煎劑(水煎劑)和大黃的5種提取物
    ,分別編為大黃1~5
    ,其中黃3又以方法稍異而又分為3a
    、3b兩種。臨用前按0.5%g/ml生藥的劑量用蒸餾水配制
    。各種制劑均按1ml/100g大鼠體重作十二指腸內(nèi)灌注
    。大黃制劑對(duì)胰液淀粉酶的影響

    (3)大黃對(duì)消化酶的影響:

    1

    、蒽醌衍生物對(duì)胰腺4種酶的抑制作用大黃素對(duì)胰激釋放酶、胰蛋白酶和胰脂肪酶均有很強(qiáng)的抑制作用
    ,IC50分別為31.5ug/ml,40.5ug/ml和46.5ug/ml
    。牛血清白蛋白(BSA)和煙酰胺嘌呤二核苷酸(NAD+)對(duì)大黃素抑制胰蛋白有拮抗作用
    。動(dòng)力學(xué)研究表明,大黃素對(duì)胰蛋白酶的酶的抑制是非競(jìng)爭(zhēng)性的
    ,Ki值為1./L
    。蘆薈黃素對(duì)胰激肽釋和胰彈性蛋白酶有較強(qiáng)的抑制作用
    ,IC50分別為38.5ug/ml和67.0ug/ml。大黃酸對(duì)胰激肽釋放酶的抑制作用很強(qiáng),IC50為26.5ug/ml
    。大黃酚和大黃素甲醚對(duì)上述4種的抑制作用均不明顯。

    2

    、生大黃對(duì)4種消化酶活性的影響生大黃煎液在試管內(nèi)及模擬胃腸道的條件下
    ,對(duì)胰蛋白酶、胰脂肪酶
    、胰淀粉酶的活性具有明顯抑制作用;對(duì)胃蛋白酶活性未見(jiàn)明顯影響

    3

    、炮制大黃對(duì)4種消化酶活性的影響:在試管內(nèi)及近似胃腸道的生理?xiàng)l件下清寧片(Ⅰ)、醋炒大黃(Ⅱ)
    、酒燉大黃(Ⅲ)、酒炒大黃(Ⅳ)和大黃炭(Ⅴ)對(duì)胃蛋白酶的活性沒(méi)有明顯影響
    ;Ⅴ對(duì)胰蛋白酶(T)
    、胰淀粉酶(A)的活性沒(méi)有明顯影響;Ⅲ對(duì)T的活性有較弱抑制能力
    ,對(duì)A的活性沒(méi)有明顯影響;Ⅲ和V對(duì)胰脂肪酶(L)的活性抑制能力最強(qiáng)
    。Ⅱ?qū)的活性抑制能力最強(qiáng)
    。Ⅳ和Ⅰ對(duì)A的活性抑制能力最強(qiáng)
    。當(dāng)存在血清時(shí)
    ,Ⅳ對(duì)L的活性抑制能力不明顯;Ⅱ有較弱抑制能力
    。不同炮制品對(duì)大黃的牛物活性各具特征
    ,見(jiàn)表89~91
    。一般來(lái)說(shuō)
    ,其差別不是簡(jiǎn)單的平行變化,炮制對(duì)于改變大黃的某些藥性是有意義的
    。臨床應(yīng)用大黃可考慮大黃不同炮制品的藥性特性。

    4

    、大黃不同提取物對(duì)胰蛋白酶活性的影響實(shí)驗(yàn)表明大黃所含抑制胰蛋白酶的活性成分極易溶于水及稀醇
    ,不溶于或難溶于95%乙醇
    。大黃水液、稀醇液有明顯的抑制胰蛋白酶活性
    ,去掉鞣質(zhì)后其抑制胰蛋白酶活性不減弱。而大黃提取的總蒽醌甙未顯示明顯的抑制胰蛋白酶活性

    (六)對(duì)呼吸系統(tǒng)的影響

    大黃(R.)以稀硫酸浸泡水解

    ,氯仿回流提取
    ,并對(duì)其酸水液再以氯仿萃取
    ,然后用吐溫80增溶配成混懸液,氫氧化鈉溶液調(diào)至pH8
    ,實(shí)驗(yàn)用19~26g小鼠
    ,進(jìn)行祛痰實(shí)驗(yàn)和呼吸道排泄實(shí)驗(yàn)
    ,數(shù)據(jù)表明

    1

    、大黃總蒽醌甙元20g/kg(按生藥折算)即可使小鼠酚紅排泌量較對(duì)照組明顯增加,且隨劑量加大而增多
    ,表明大黃對(duì)小鼠有祛痰作用。

    2

    、阿托品可完全拮抗上述作用
    ,可見(jiàn)大黃增加酚紅排泌量的作用是由于M-膽堿受體被激動(dòng)后促進(jìn)了氣管、支氣管腺體分泌引起
    ,并非由血管漏出所致。

    3

    、剪斷頸兩側(cè)迷走神經(jīng)后
    ,大黃雖仍能增加酚紅排泌量,但較完整動(dòng)物明顯減弱
    ,提示除吸收后分布于呼吸道而發(fā)揮直接作用外,還能提高迷走神經(jīng)的張力
    ,從而促進(jìn)氣管
    、支氣管腺體的分泌。

    4

    、大黃蒽醌衍生物可排泄至呼吸道中,排泄高峰為灌胃給藥后2h
    。由于滲透壓作用攜帶水分而稀釋痰液
    ,亦是其祛痰作用機(jī)理之一

    5、初步認(rèn)為大黃的祛痰有效成分是蒽醌甙元。

    (七)對(duì)免疫功能的影響

    1

    、對(duì)免疫的抑制作用(1)大鼠每日每只ig大黃6~9g
    ,4~10d后,胸腺
    、脾、腸系膜
    、淋巴結(jié)等免疫系統(tǒng)普遍變小
    、減輕,表現(xiàn)為免疫功能減退
    。(2)大黃煎劑或混懸劑po給藥8d,可使小鼠
    、金黃地鼠和大鼠的胸腺顯著萎縮
    。(3)用生大黃、醋炒小黃
    、酒炒大黃
    、酒燉大黃和大黃炭的醚提物
    ,ip給藥
    ,相當(dāng)每1kg體重8g原生藥,每日1次
    ,連續(xù)7d,小鼠胸腺重量都有不同程度減輕
    ,與生理鹽水組對(duì)照
    ,除酒燉大黃和大黃炭P>0.05外,其余均有顯著差異
    ,與可的松給藥相近。(4)大鼠po大黃濃煎液
    ,每日每只相當(dāng)生藥6g
    ,10d后,腹腔巨噬細(xì)胞吞噬指數(shù)顯著降低
    ;T淋巴細(xì)胞于服藥2d
    、4d即顯著減少;顯微分克克度計(jì)定量觀察血中性白細(xì)胞減少
    ,認(rèn)為大黃除抑制T細(xì)胞外
    ,對(duì)非特異性免疫細(xì)胞也有抑制作用。(5)腸系膜淋巴結(jié)3H一TdR淋轉(zhuǎn)試驗(yàn)表明
    ,大鼠長(zhǎng)期投服大黃,其植物血凝素(PHA)和刀豆素A(ConA)刺激淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化為淋巴母細(xì)胞的作用
    ,都明顯受到抑制
    ;脾臟淋轉(zhuǎn)試驗(yàn),PHA反應(yīng)略低下
    ,但差異不明顯;ConA反應(yīng)則明顯抑制
    ,表明大黃能引起T細(xì)胞功能抑制
    。(6)小鼠長(zhǎng)期投服大黃,其溶血空斑試驗(yàn)(PFC)與玫瑰花瓣試驗(yàn)(RFC)都顯示免疫機(jī)能抑制.(7)體外實(shí)驗(yàn)去鞣質(zhì)的大黃煎劑對(duì)人血清抗原抗體反應(yīng)有一定程度的阻斷作用
    ,對(duì)IgMA、IgMG
    、IgGD的特異抗原體血凝反應(yīng)都有阻斷作用
    ,以酒燉大黃作用最強(qiáng),其次為生大黃
    、醋炒大黃、酒炒大黃
    、大黃炭最弱
    ;以小鼠抗綿羊紅細(xì)胞抗體效價(jià)為指標(biāo),顯示生大黃
    、酒燉大黃都不影響抗體的形成?div id="4qifd00" class="flower right">
    ?梢?jiàn)大黃對(duì)細(xì)胞免疫
    、體液免疫都有抑制或阻斷作用,但似乎并不抑制抗體形成
    ;較長(zhǎng)期用藥可引起胸腺、脾
    、淋巴結(jié)等免疫器官的萎縮
    ,這顯示大黃的免疫抑制作用可能是多層次

    2、大黃蒽醌衍生物對(duì)免疫功能的抑制作用大黃蒽醌衍生物大黃酸

    、大黃素和蘆薈大黃素70mg/(kg.7d)對(duì)正常小鼠免疫系統(tǒng)有不同程度的抑制作用,如減輕免疫器宮的重量
    ,減少抗體的產(chǎn)生
    ,抑制碳粒廓清功能和腹腔巨噬細(xì)胞吞噬功能,降低白細(xì)胞數(shù)
    ,抑制2
    ,4一二硝基氯苯(DNBC)所致的遲發(fā)型超敏感反應(yīng)
    ,大黃酸和大黃素濃度為100ug/ml時(shí)對(duì)體外〔3H〕-TdR和〔3H〕-Urd參入淋巴結(jié)胞也有明顯抑作用。

    3

    、大黃多糖對(duì)免疫功能的促進(jìn)作用從波葉大黃多糖(
    ,下簡(jiǎn)稱RHP),和200mg/kg能明顯增加小鼠脾臟和胸重量
    ,與對(duì)照組相比,脾指數(shù)分別增加30%和38%
    ,200mg/kg的劑量使胸腺指數(shù)增加25%
    ;能促進(jìn)小鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬功能,吞噬百分?jǐn)?shù)分別比對(duì)照組增加38%和61%
    。200mg/kg的劑量可使吞噬指數(shù)增加155%;能促進(jìn)小鼠碳粒廓清速率
    ,K值分別比對(duì)照組增加48%和21.7%
    ;能促進(jìn)SRBC致敏小鼠血清溶血素形成,HC50分別比對(duì)照組增加11%和57%
    ;能促進(jìn)小鼠抗體形成細(xì)胞的生成QHS分別比對(duì)照組增加63%和126%。RHP還可明顯促進(jìn)受ConA誘導(dǎo)的小鼠脾淋巴細(xì)胞DNA的合成
    ,最適濃度為20ug/ml
    ,刺激指數(shù)為1.61;對(duì)ConA活化的脾淋巴細(xì)胞蛋白質(zhì)合成也有明顯促進(jìn)作用
    ,刺激指數(shù)為1.56;對(duì)ConA誘導(dǎo)的淋巴細(xì)胞IL-2產(chǎn)生明顯增強(qiáng)作用
    。RHP對(duì)多種外界因素對(duì)機(jī)體的損害有明顯的保護(hù)作用
    。和300mg/kg
    ,可明顯抑制S180移植性腫瘤的生長(zhǎng),抑瘤率分別為40%和48%
    ;和200mg/kg對(duì)射線輻射損傷有保護(hù)作用。與對(duì)照組相比
    ,小鼠死亡率分別降低30%和35%
    ,平均壽命增加2d和3d;對(duì)環(huán)磷酰胺所致白細(xì)胞減少和骨髓微核率增加具有對(duì)抗作用
    。和200mg/kg對(duì)白細(xì)胞下降的對(duì)抗率分別為32.6%和51.3,對(duì)骨髓微核率增加的對(duì)抗率為15.7%和31.6%
    ;和200mg/kg可明顯抑制角叉菜膠引起的小鼠足腫脹
    。與對(duì)照組相比,抑制率均提高80%
    ,表明RHP具有抗炎癥作用
    ;RHP對(duì)四氯化碳所致肝損傷具有保護(hù)作用,SGPT分別較對(duì)照組降低30.39%和32.03%
    ;RHP可降低四氧嘧啶所致糖尿病小鼠模型的血糖
    。給藥后7h藥物作用最明顯。與對(duì)照組相比
    ,血糖分別降低58%和53%
    ,表明RHP具有降血糖作用。

    (八)對(duì)內(nèi)分泌功能的影響

    1

    、大黃的性激素樣作用1
    、大黃可使去勢(shì)雌大鼠迅速恢復(fù)性周期,臨床試用
    ,有卵泡激素樣功效
    。2、以食用大黃素每1kg體重10~100mg給未成熟小鼠注射
    ,其子宮重量的增加并不明顯
    ,食用大黃、
    、掌葉大黃的水提物均未見(jiàn)雌激素樣作用
    。3、雄大鼠每只每日ig6~9g
    ,4~10d
    ,睪丸重量顯著比對(duì)照組增大。4
    、大鼠每只每1kg體重7.5g大黃
    ,ig給藥,每天1次
    ,14d后
    ,雌鼠性成熟明顯延緩,子宮
    、卵巢重量明顯小于對(duì)照組。5
    、小鼠每日每只經(jīng)口給大黃煎劑相當(dāng)生藥0.5g
    ;金黃地鼠每日每100g體重0.7~1.25g;大鼠每只每次0.45~0.75g
    ,每日2次,共8d
    ,小鼠及金黃地鼠的曲精細(xì)管內(nèi)精子發(fā)生層有斷落
    、不整現(xiàn)象
    ;金黃地鼠及大鼠性器官皆有萎縮
    ;處女大鼠卵巢萎縮
    ,陰道口延期甚至長(zhǎng)期不能洞開(kāi)

    2、對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物糖尿病的治療作用用小劑量鏈脲霉素(25~30mg/kg)及高熱量飼料制成Ⅱ型糖尿病大鼠模型

    ,應(yīng)用大黃進(jìn)行治療
    ,結(jié)果可解除胰島素抗性
    ,使紅細(xì)胞胰島素受體最大結(jié)合力升高
    ,血清胰島素水平降低;使血清甘油三酯
    、總膽固醇
    、極低密度脂蛋白
    、膽固醇
    、載脂蛋白B及肝臟過(guò)氧化脂質(zhì)等水平顯著下降;并使HDL-Ch/TCH比值升高
    。肝臟中超氧化物歧化酶活性增加
    。表明大黃具有消除Ⅱ型糖尿病胰島素抗性,改善糖
    、脂代謝的作用
    ,是治療Ⅱ型糖尿病高脂血癥、預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化較好理想的藥物

    (九)對(duì)病原微生物的影響

    1

    、抗菌作用

    (1)大黃水煎液的抑菌作用唐古特大黃飲片60g加300ml水浸泡30min

    ,文火煎沸后10min
    ,濾出液體100ml,制成60/100ml大黃水煎劑(甲劑)
    。取甲劑3000轉(zhuǎn)/min
    ,離心10min,取其上清液制成乙劑
    。先將300ml水煮沸,再下生大黃飲片60g
    ,文火煎15min
    ,取下,濾出液體100ml
    ,制成60g/100ml濃度(丙劑)。標(biāo)準(zhǔn)菌株有(簡(jiǎn)稱A金)
    ,大腸桿菌(簡(jiǎn)稱A大)及福氏志賀氏桿菌(簡(jiǎn)稱福志)
    。體外抑菌試驗(yàn)結(jié)果表明:大黃對(duì)金黃色葡萄球菌的生長(zhǎng)有明顯抑制作用,其中大黃甲劑對(duì)A金的MIC為0.015g/ml
    ,其離心上清液(大黃乙劑)對(duì)A金的MIC為0.03g/ml
    ,前者較后者抑菌作用為好
    。大黃甲劑與乙劑對(duì)大腸桿菌的制菌作用微弱
    ,幾乎無(wú)抑制作用。大黃水煎劑對(duì)福氏志賀氏桿菌有一定抑制作用
    ,其MIC為0.06g/ml
    。大黃甲劑與丙劑對(duì)A大的抑菌作用相同:5倍稀釋管(濃度0.12g/ml)均不抑制
    ;對(duì)A金的MIC:甲劑為0.015g/ml
    ,丙劑為0.06g/ml。

    (2)非正品大黃和正品大黃的抑菌作用比較2種非正品大黃(天山大黃和藏邊大黃)

    、4種正品大黃(圍場(chǎng)野生大黃
    、武威大黃、西寧大黃
    、禮縣大黃)
    。采用紙片擴(kuò)散法。將菌種置TSA斜面上37℃培養(yǎng)過(guò)夜后
    ,細(xì)菌混懸于TSB中
    ,比濁至麥?zhǔn)媳葷峁?號(hào)的1/2
    。用無(wú)菌棉拭蘸取菌液均勻涂布于經(jīng)檢查無(wú)菌的TSA平板上
    ,再用無(wú)菌蒸餾水將每種大黃的煎液雙倍稀釋成8個(gè)稀釋度(1000~7.81mg/ml),然后用二片原濾紙片(直徑100mm)蘸取藥液并貼于已接種的干板表面
    ,另以蒸餾水的紙片作空白對(duì)照
    。37℃培養(yǎng)26h,觀察有無(wú)抑菌圈存在
    。結(jié)果見(jiàn)表108。測(cè)定結(jié)果:I對(duì)痢疾桿菌的MIC為2.048~4.096mg/ml
    ,黃連素為1.024~2.048mg/ml
    。Ⅰ與Ⅱ?qū)δc炎病原菌的MIC為0.512~4.096mg/ml,西藥在各濃度的抑菌株數(shù)基本相同
    。兩藥的MBC均顯著高于MIC。

    (3)大黃中蒽醌衍生物的抑菌作用實(shí)驗(yàn)采用掌葉大黃(R.)以系統(tǒng)分離法提出各種蒽醌衍生物的結(jié)晶

    ,并經(jīng)鑒定為純品
    ,再制成鈉鹽溶液進(jìn)行抑菌試驗(yàn)
    。數(shù)據(jù)表明對(duì)26種細(xì)菌而言
    ,大黃中各種蒽醌衍生物都有不同程度的抗菌作用
    ,其中以大黃酸
    、大黃素及蘆薈大黃素三者的抗菌作用較強(qiáng),而大黃素甲醚加大黃酚及蒽醌本身的抗菌作用較差
    ,由此可見(jiàn)
    ,大黃恩醌衍生物的抗菌作用與化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)有密切關(guān)系,例如:大黃酸1
    ,9位有兩個(gè)羧基,3位有一個(gè)羥基
    ;大黃素和蘆薈大黃素除1
    ,9位有兩個(gè)羥基以外,前者在7位多一個(gè)羥基,后者在3位多一個(gè)羥基
    。這3種蒽醌衍生物的酸性都較強(qiáng)
    ,抗菌效價(jià)也較高
    。大黃酚加大黃素甲醚雖然1
    ,9位有兩個(gè)羥基,但前者在3位系甲基
    ,后者在7位系甲氧基
    ,所以酸性較弱
    ,抗菌效價(jià)也較低
    。蒽醌本身因?yàn)闆](méi)有這些酸性基
    ,幾乎沒(méi)有抗菌作用。至于三羥三氫蒽雖與大黃素相似
    ,在1,7
    ,9位有3個(gè)羥基
    ,但非蒽醌的結(jié)構(gòu),雖有抗菌作用
    ,但也不強(qiáng)
    。根據(jù)以上初步結(jié)果
    ,可以看出大黃中蒽醌衍生物抗菌作用必須具備的基本結(jié)構(gòu)是:1
    ,9-二羥蒽醌,并在7位有-羥基(大黃素)或者在3位有一羥基(大黃酸)或羥甲基(蘆薈大黃素)
    。如果3位是甲基(大黃酚)或7位是甲氧基(大黃素甲醚)
    ,或1,9位缺少羥基(如蒽醌)
    ,或蒽醌衍生物變?yōu)檩斓难苌铮ㄈ缛u二氫蒽),則抗菌作用大為消弱

    (4)炮制對(duì)大黃抑菌作用的影響大黃經(jīng)炮制成為酒炒大黃

    、酒燉大黃、醋炒大黃
    、石灰
    、炒大黃、大黃炭其體外抑菌(金葡
    、大腸
    、綠膿、痢疾
    、傷寒)實(shí)驗(yàn)表明MIC與生大黃抑菌活性相似

    2

    、抗細(xì)菌作用的機(jī)制

    (1)對(duì)金黃色葡萄球菌呼吸的影響通過(guò)蒽醌衍生物對(duì)金黃色葡萄球菌在一般培養(yǎng)基中呼吸的影響

    ;大黃素對(duì)金黃色葡萄球菌氧化氨基酸、糖及糖代謝中間產(chǎn)物的影響
    ;大黃素對(duì)金黃色葡萄球菌氨基酸
    、糖及糖代謝中間產(chǎn)物脫氫過(guò)程的影響和煙酸
    、核黃素和疏基化合物對(duì)大黃素抑制金黃色葡萄球菌氧化氨基酸和糖代謝中間產(chǎn)物的拮抗作用等實(shí)驗(yàn)結(jié)果
    ,初步推論認(rèn)為,大黃中蒽醌衍生物
    ,尤其是大黃素
    ,對(duì)金黃色葡萄球菌在培養(yǎng)基中的呼吸與氨基酸和糖代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫都有很強(qiáng)的抑制作用
    。從實(shí)驗(yàn)結(jié)果來(lái)看
    ,顯然大黃素的抗菌作用是和它對(duì)細(xì)菌呼吸的影響密切聯(lián)系的,它可能首先阻斷細(xì)菌呼吸鏈
    ,使細(xì)菌生長(zhǎng)所需能量來(lái)源斷絕
    。大黃素抑制細(xì)菌呼吸可能是作用于吡啶核苷酸和黃素核苷酸的酶系,亦可能作用于必需疏基的酶系
    。(2)對(duì)金黃色葡萄球菌含氮化合物代謝的影響大黃蒽醌衍生物對(duì)金黃色葡萄球菌的呼吸具有強(qiáng)烈的抑制作用,很可能對(duì)細(xì)菌蛋白質(zhì)和核酸的代謝有影響
    ,為此對(duì)金黃色葡萄球菌蛋白質(zhì)和核酸的合成
    ,氨氮的同化利用、氨基酸的氧化脫氨和轉(zhuǎn)氨等的影響進(jìn)行了初步實(shí)驗(yàn)觀察
    。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,大黃酸和大黃素對(duì)金黃色葡萄球菌核酸(RNA及DNA)蛋白質(zhì)的合成都具有很強(qiáng)的抑制作用
    ,并且有平行的關(guān)系。據(jù)報(bào)告
    ,在抗菌素的存在下
    ,細(xì)菌的生長(zhǎng)受了抑制
    ,但對(duì)蛋白質(zhì)和核酸合成的抑制,各種抗菌素所表現(xiàn)的并不一致
    ,有的甚至很不正常。例如氯霉紊
    、金霉素和地霉素在抑菌濃度對(duì)蛋白

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