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    青霉素抗菌性可重建,或可對抗超級細菌

    佚名 2023-07-29 03:24:52

    青霉素抗菌性可重建 或可對抗超級細菌

    青霉素(盤尼西林)是抗生素界的鼻祖

    ,作為20世紀的一項科學(xué)奇跡,目前它的抗菌能力已經(jīng)大大降低
    。但最近美國南卡羅來納大學(xué)的科學(xué)家chuanbing tang和他的同事們發(fā)現(xiàn)了一種新方法能夠恢復(fù)青霉的抗菌活性
    ,甚至可以對抗“超級細菌”,相關(guān)研究發(fā)表在近期《美國化學(xué)學(xué)會》期刊上

    20世紀40年代

    ,因抗生素被大規(guī)模使用,使得細菌對青霉素家族藥物產(chǎn)生了耐藥性
    。比如,金黃色葡萄球菌引起的葡萄球菌感染可使用青霉素及其結(jié)構(gòu)類似物進行治療
    。但細菌是在不斷變化的
    ,經(jīng)過一系列進化,金黃色葡萄球菌變成耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(mrsa)
    。老一代抗生素對mrsa不起作用
    ,一個重要原因是mrsa能夠?qū)⑵鋸姶蟮目咕钚詿o效化。

    原來

    ,青霉素的抗菌活性來自它的分子結(jié)構(gòu)核心:含有氨基的四元環(huán)――“β-內(nèi)酰胺”。它是青霉素及其衍生物均具有的結(jié)構(gòu)單元
    ,人們把具有這個結(jié)構(gòu)單元的藥物家族稱為“β-內(nèi)酰胺類抗生素”
    。β-內(nèi)酰胺能夠十分有效地阻止細菌的細胞分裂,因此化學(xué)家們一直在合成含有β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的不同修飾基團的藥物
    ,但很多藥物已經(jīng)不再具有抗菌活性而被淘汰

    細菌耐藥的一個重要機制就是它們含有一種“β-內(nèi)酰胺酶”,能夠水解β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)

    。比如mrsa能夠通過生物途徑合成并釋放β-內(nèi)酰胺酶,而且這種酶的作用范圍十分廣泛

    “與其研發(fā)新的抗生素,不如讓我們提出一個問題――我們可以讓古老的抗生素再生嗎

    ?”tang說
    ,“傳統(tǒng)的抗生素如青霉素g、阿莫西林
    、氨芐西林等,它們可以獲得新生嗎
    ?”

    tang的化學(xué)實驗室開發(fā)出一種保護性聚合物――二茂鈷金屬高聚物。研究表明

    ,將該聚合物與β-內(nèi)酰胺類藥物(頭孢硝噻)進行聯(lián)合后
    ,能夠大大減慢細菌對β-內(nèi)酰胺鍵的水解。其他研究團隊的研究也表明
    ,聯(lián)合后的β-內(nèi)酰胺類藥物對與醫(yī)院感染相關(guān)的mrsa明顯有效

    此外

    ,這種金屬聚合物自身也表現(xiàn)出抗菌活性
    ,能在不影響人類紅細胞的情況下溶解細菌
    。更重要的是
    ,它對人類細胞無毒性作用。雖然距離臨床運用還有相當(dāng)長的路要走
    ,但tang表示這項研究有必要進行下去

    “在美國

    ,每年都有10萬名左右的患者死于細菌感染
    。而且
    ,這個問題日益嚴重
    ,因為細菌的耐藥性越來越強?div id="m50uktp" class="box-center"> !眛ang說

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