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    抗癲癇新藥的藥理特點(diǎn)
    
        
    
            佚名
            2023-11-13 13:49:49
        
    

        
    
           
    (1)氨己烯酸
    高度水溶性
    ，口服生物利用度為60%～80％
    ，不受食物影響
    ，達(dá)峰時(shí)間為1～4 小時(shí)，95％以上不與蛋白結(jié)合
    ，半衰期為5～7小時(shí)，不被肝臟代謝
    ，原形由腎臟排泄，無(wú)肝酶誘導(dǎo)及抑制作用
    ，除可輕度降低苯妥英鈉
    、苯巴比妥及去氧苯巴比妥濃度外，與大多數(shù)抗癲癇藥物間無(wú)相互作用
    。臨床上主要應(yīng)用于局限性發(fā)作，效果與卡馬西平相似
    ，另外用于治療嬰兒痙攣癥時(shí)效果良好。常見(jiàn)的毒副作用有嗜睡
    、共濟(jì)失調(diào)、頭痛
    、眩暈
    ，大劑量應(yīng)用時(shí)
    ，可見(jiàn)有焦慮不安與活動(dòng)過(guò)多。
    (2)拉莫三嗪
    口服吸收快，生物利用度在70％以上
    ，不受食物影響
    ，達(dá)峰時(shí)間2～3小時(shí)，蛋白結(jié)合率55％
    ，半衰期19～30小時(shí)
    ，90％由尿排泄，無(wú)肝酶誘導(dǎo)作用
    。丙戊酸鈉抑制其代謝
    ，而卡馬西平
    、苯巴比妥及苯妥英鈉可加速其排泄。有效血濃度為1.5～3.0mg/mL
    ，中毒濃度可能要大于10mg/mL，臨床上主要用于輔助治療難治性不典型失神發(fā)作
    、肌陣攣發(fā)作
    、失張力發(fā)作及強(qiáng)直發(fā)作
    。副作用較少，可有頭暈
      、頭痛
      、嗜睡、復(fù)視
      、共濟(jì)失調(diào)及惡心嘔吐等
      。
    (3)非氨酯
    口服吸收不受食物及抗酸藥物的影響
      ，生物利用度達(dá)90％，達(dá)峰時(shí)間為1～3.5小時(shí)
      ，蛋白結(jié)合率20%～25％
      ，半衰期為14～21小時(shí)
      ，約一半由肝代謝后與另一半母藥由尿排泄
      。聯(lián)合用藥時(shí)，本藥可使丙戊酸鈉或苯妥英鈉的血漿濃度增加
      ，使卡馬西平濃度下降
      ，而卡馬西平氧化物濃度升高
    。丙戊酸鈉
    、苯妥英鈉可使本藥濃度下降
    。可供參考的有效濃度為30～100mg/mL
    ，中毒濃度未確定。本藥在小兒主要用來(lái)單獨(dú)或輔助治療林格綜合征
    、嬰兒痙攣征
    、失神發(fā)作及部分發(fā)作。其常見(jiàn)副作用有惡心
    、嘔吐、食少
    、頭暈、肝酶升高
    、共濟(jì)失調(diào)等
    ，個(gè)別可發(fā)生血小板減少性再生障礙性貧血及致死性肝中毒。
    (4)加巴賁丁
    口服吸收不受食物影響
    、生物利用度為60％
    ，達(dá)峰時(shí)間為2～3小時(shí)，蛋白結(jié)合率小于5％
    ，半衰期為5～7小時(shí)
    ，不被代謝，80％由尿排泄
    ，20％由便排出
    。無(wú)肝酶誘導(dǎo)作用，其血漿濃度不隨劑量改變而平行改變
      。臨床主要用于治療難治性部分發(fā)作的輔助治療
      ，常見(jiàn)的副作用有嗜睡、頭暈
      、眼震
      、共濟(jì)失調(diào)及行為障礙等
      ，減量停藥可緩解
      。
    (5)抗癇靈
    是我國(guó)新研制的抗癲癇新藥。不溶于水
      ，主要有效成分為胡椒堿
      ，作用與苯巴比妥和苯妥英鈉相似
      ，口服達(dá)峰時(shí)間為2小時(shí)
      ，副作用少
      ，無(wú)精神抑制作用
      ，與其他抗癲癇藥物間無(wú)明顯的相互作用。本藥只適用于全身性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作
    。
    

          
    本文地址:http://m.mcys1996.com/jiankang/154647.html.
    
          
    
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