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      安定是什么？使用安定不良反應有哪些
      ？(安定片的成分是什么
      ？)
      
        
      
            佚名
            2023-07-31 06:39:46
        
      

        
      
           
      藥物知多少之安定——全球處方用量最大的藥物之一
      安定(地西泮)具有鎮(zhèn)靜
      、抗驚厥等作用。成人失眠
      、患病需鎮(zhèn)靜時常用此藥。小兒中毒多因誤服或止驚時用量過大所致
      。 安定中毒病人有頭暈
      、頭痛、嗜睡
      、乏力
      、步態(tài)不穩(wěn)
      、行走困難
      、言語含糊不清、反應遲鈍
      、意識模糊
        、精神錯亂等癥狀，還可有惡心
        、嘔吐
        、腹痛、腹瀉
        、流涎、視物模糊
      、尿閉或尿失控等表現(xiàn)
      。過大劑量中毒病人有血壓降低
      、心跳減慢或心跳停止、呼吸抑制
      、呼吸不規(guī)則甚至窒息
      、青紫、瞳孔散大
      、昏迷、抽搐等最后發(fā)生呼吸
      、循環(huán)衰竭，還可引起粒細胞減少
      。
      不良反應
      服用量不當或長期服用安定，在一定程度上還會改變?nèi)说姆磻芰?div   id="d48novz"   class="flower left">
      ，所以
      ，駕駛員及其他從事危險作業(yè)的患者
      ，服藥后宜謹慎作業(yè)或停止工作。安定對人體的生殖和性功能也有不良影響
      。男性長期大量地使用安定
      ，常常會降低性欲
      ，并出現(xiàn)性功能障礙。女性長期使用安定
      ，會引起月經(jīng)不調(diào)，并影響排卵
      ，懷孕的初期服用安定
      ，可能引起胎兒先天性畸形。產(chǎn)婦臨分娩時服用安定
      ，會影響新生兒的體溫調(diào)節(jié)
      ，延長其生理黃疸期
      ，甚至可引起高膽紅素血癥?div   id="jfovm50"   class="index-wrap">；加袊乐胤螝饽[的病人不宜服用安定。因肺氣腫的主要特點表現(xiàn)為呼吸功能不全
      。而安定具有抑制呼吸中樞的作用
      ，可促使呼吸變淺、次數(shù)減少
      ，從而加重缺氧和二氧化碳的潴留
      ?div   id="d48novz"   class="flower left">
      ；加星喙庋邸⒅匕Y肌無力的病人也應忌服安定
      。
      安定片的成分是什么
      ？
      樓上的說明書老了點
      曾用名 安定片 
      通用名 地西泮片 
      化學名 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮 
      拼音名 DIXIPAN PIAN
      英文名 DIAZEPAM 
      CAS No. 439-14-5 
      分子式 C16H13ClN2O 
      分子量 284.74 
      藥品類別 鎮(zhèn)靜催眠藥 
      性狀 本品為白色片
      。
      規(guī)格 （1）2.5mg （2）5mg 
      藥理毒理 本品為長效苯二氮卓類藥
      。苯二氮卓類為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥
      ，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制
      ，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷
      。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明
      ，認為可以加強或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用，GABA在苯二氮卓受體相互作用下
      ，主要在中樞神經(jīng)各個部位，起突觸前和突觸后的抑制作用
      。本類藥為苯二氮卓受體的激動劑
      ，苯二氮卓受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位
      ，又稱為苯二氮卓- GABA受體-親氯離子復合物的組成部分
      。受體復合物位于神經(jīng)細胞膜
      ，調(diào)節(jié)細胞的放電，主要起氯通道的閾閥(gating)功能
      。GABA 受體激活導致氯通道開發(fā)
      ，使氯離子通過神經(jīng)細胞膜流動
      ，引起突觸后神經(jīng)元的超極化
      ，抑制神經(jīng)元的放電
      ，這個抑制轉(zhuǎn)譯為降低神經(jīng)元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質(zhì)
      。苯二氮卓類增加氯通道開發(fā)的頻率
      ，可能通過增強GABA與其受體的結(jié)合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系來實現(xiàn)。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體
      。（1）抗焦慮
      、鎮(zhèn)靜催眠作用
      。通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體
      ，提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，增強腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷
      。分子藥理學研究提示，減少或拮抗GABA的合成
      ，本類藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低
      ，如增加其濃度則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。（2）遺忘作用
      。地西泮在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立
      ，從而影響近事記憶
      。（3）抗驚厥作用
      。可能由于增強突觸前抑制
      ，抑制皮質(zhì)-丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起癲癎活動的擴散
      ，但不能消除病灶的異常活動
      。（4）骨骼肌松弛作用
      。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經(jīng)遞質(zhì)或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射
      。苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經(jīng)和肌肉功能。
      藥代動力學 口服吸收快而完全
      ，生物利用度約76%
      。0.5~2小時血藥濃度達峰值，4~10天血藥濃度達穩(wěn)態(tài)
      ，T1/2為20~70小時
      。血漿蛋白結(jié)合率高達99%
      。地西泮及其代謝物脂溶性高
      ，容易穿透血腦屏障
      ；可通過胎盤
      ，可分泌入乳汁
      。本品主要在肝臟代謝
      ，代謝產(chǎn)物去甲地西泮和去甲羥地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的T1/2可達30-100小時
      。本品有腸肝循環(huán)，長期用藥有蓄積作用
        。代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周，停藥后消除較慢
        。地西泮主要以代謝物的游離或結(jié)合形式經(jīng)腎排泄
        。
      適應癥 1.主要用于焦慮
        、鎮(zhèn)靜催眠
        ，還可用于抗癲癎和抗驚厥；2.緩解炎癥引起的反射性肌肉痙攣等
        ；3.用于治療驚恐癥；4.肌緊張性頭痛
        ；5.可治療家族性、老年性和特發(fā)性震顫
        。6.可用于麻醉前給藥
        。 
      用法用量 成人常用量：抗焦慮，一次2.5~10mg
        ，一日2~4次；鎮(zhèn)靜
      ，一次2.5~5mg
      ，一日3 次
      ； 催眠，5~10mg睡前服
      ； 急性酒精戒斷，第一日一次10mg
      ，一日3~4次
      ，以后按需要減少到一次5 mg，每日3~4次
      。 小兒常用量：6個月以下不用，6個月以上
      ，一次1~2.5 mg或按體重40~200μg/kg或按體表面積1.17~6 mg/m2
      ，每日3~4次，用量根據(jù)情況酌量增減
      。最大劑量不超過10mg。 
      不良反應 1.常見的不良反應
      ，嗜睡
      ，頭昏、乏力等
      ，大劑量可有共濟失調(diào)
      、震顫
        。2.罕見的有皮疹，白細胞減少
        。3.個別病人發(fā)生興奮
        ，多語，睡眠障礙
        ，甚至幻覺。停藥后
        ，上述癥狀很快消失
        。4. 長期連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴性和成癮性
        ，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀
        ，表現(xiàn)為激動或憂郁
        。 
      禁忌癥 孕婦
        、妊娠期婦女、新生兒禁用或慎用
        。 
      注意事項 1.對苯二氮卓類藥物過敏者
        ，可能對本藥過敏；2.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期
        。3.癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續(xù)狀態(tài)
        ；4.嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向
      ，應采取預防措施。5.避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量
      ，不宜驟停。6.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小
      。以下情況慎用：1.嚴重的急性乙醇中毒
      ，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。2.重度重癥肌無力
      ，病情可能被加重。3.急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應而使病情加重
      。4.低蛋白血癥時，可導致易嗜睡
      、難醒
      。5.多動癥者可有反常反應。6.嚴重慢性阻塞性肺部病變
      ，可加重呼吸衰竭
      。7.外科或長期臥床病人
      ，咳嗽反射可受到抑制。8.有藥物濫用和成癮史者
      。
      孕婦及哺乳期婦女用藥 1.在妊娠三個月內(nèi)
      ，本藥有增加胎兒致畸的危險，.孕婦長期服用可成癮
      ，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹、震顫
      、嘔吐
      、腹瀉；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動
        。.分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱
        ，應禁用
      。2.本品可分泌入乳汁
      ，哺乳期婦女應避免使用
      。 
      兒童用藥 幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥異常敏感，應謹慎給藥。 
      老年患者用藥 老年人對本藥較敏感
      ，用量應酌減
      。 
      藥物相互作用 1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用
      。2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時
      ，成癮的危險性增加。3.與酒及全麻藥
      、可樂定、鎮(zhèn)痛藥
      、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時
      ，可彼此增效
      ，應調(diào)整用量。 4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用
      ，可使降壓作用增強
      。5.與西咪替丁
      、普奈洛爾合用本藥清除減慢
      ，血漿半衰期延長
      。6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝
      ，需調(diào)整撲米酮的用量
      。 7.與左旋多巴合用時
      ，可降低后者的療效。8.與利福平合用
      ，增加本品的消除
      ，血藥濃度降低
      。 9.異煙肼抑制本品的消除
      ，致血藥濃度增高
      。10.與地高辛合用
      ，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。 
      藥物過量 出現(xiàn)持續(xù)的精神錯亂
      、嚴重嗜睡
      、抖動、語言不清
      、蹣跚
      、心跳異常減慢、呼吸短促或困難
      、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理
      ，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法，苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷
      。中毒出現(xiàn)興奮異常時
      ，不能用巴比妥類藥。
      安定藥的不良反應
      安定的不良反應有：常見嗜睡
      ，乏力，萎靡
      ，走路不穩(wěn)（多見于老齡者）
      ，劑量過大刻發(fā)生運動失調(diào)
      ，精神遲鈍，視物不清
      ，便秘
      ，頭昏，口干
      ，惡心
      ，排尿困難，顫抖等
      。罕見有過敏反應，肝功能受損
      ，肌無力，粒細胞減少
      。突然停藥刻出現(xiàn)不安
      ，失眠
      ，震顫
      ，驚厥等
      。久服刻產(chǎn)生耐受性和依耐性
      。
      

          
      本文地址:http://m.mcys1996.com/jiankang/114601.html.
      
          
      
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