抗糖尿病藥物文迪雅引發(fā)不良反應(yīng)人數(shù)大增
據(jù)新華社華盛頓7月15日電 抗糖尿病藥物文迪雅引發(fā)的心臟病等不良反應(yīng)報告數(shù)量近來在美國出現(xiàn)大幅上升趨勢。
美國食品和藥物管理局今年5月曾發(fā)布安全警告
，建議糖尿病慎用文迪雅
，因為科學(xué)家在5月21日出版的一期《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》上發(fā)表研究報告說
，種暢銷藥物會大幅增加患者的心臟病發(fā)病率和死亡率
。文迪雅的安全性因此受到醫(yī)生和患者的密切關(guān)注
。
不良反應(yīng)人數(shù)大增.png)
統(tǒng)計顯示
，在發(fā)出安全警告后大約一月內(nèi)
，美藥管局收到了357例文迪雅引發(fā)不良反應(yīng)的報告
，其中38例為死亡報告
。而在今年1月和2月
，藥管局分別只收到50例和73例不良反應(yīng)報告
。這些不良反應(yīng)輕到起水泡
，重至心臟病猝死
。
不過，美藥管局的藥物專家認為
，現(xiàn)在就得出文迪雅不安全的結(jié)論為時尚早。藥管局將于7月30日舉行有關(guān)文迪雅安全性的聽證會
。
糖尿病要服哪些藥？
西藥種類
促胰島素分泌劑這類藥有磺脲類以及非磺脲類
。主要通過促進胰島素分泌而發(fā)揮作用
，抑制ATP依賴性鉀通道
，使K+外流
，β細胞去極化
，Ca2+內(nèi)流
，誘發(fā)胰島素分泌
。此外
，還可加強胰島素與其受體結(jié)合
，解除受體后胰島素抵抗的作用
，使胰島素作用加強。
磺脲類（一）格列吡嗪（美吡達
、瑞羅寧
、迪沙
、依吡達
、優(yōu)噠靈）：為第二代磺酰脲類藥
，起效快
，藥效在人體可持續(xù)6-8小時
，對降低餐后高血糖特別有效
；由于其代謝產(chǎn)物無活性，且排泄較快
，因此較格列本脲較少引起低血糖反應(yīng)，適合老年患者使用
。
（二）格列齊特（達美康）：為第二代磺酰脲類藥
，其藥效比第一代甲苯磺丁脲強10倍以上
；此外
，它還有抑制血小板粘附
、聚集作用
，可有效防止微血栓形成
，從而可預(yù)防2型糖尿病的微血管病變
。適用于成年型2型糖尿病
、2型糖尿病伴肥胖癥或伴血管病變者
。老年人及腎功能減退者慎用
。
（三）格列本脲（優(yōu)降糖）：為第二代磺酰脲類藥，它在所有磺酰脲類藥中降糖作用最強
，為甲苯磺丁脲的200-500倍
，其作用可持續(xù)24小時
?div id="jfovm50" class="index-wrap">？捎糜谳p
、中度非胰島素依賴型2型糖尿病
，但易發(fā)生低血糖反應(yīng)
，老人和腎功能不全者應(yīng)慎用
。
（四）格列波脲（克糖利）：較第一代甲苯磺丁脲強20倍
，與格列本脲相比更易吸收、較少發(fā)生低血糖
；其作用可持續(xù)24小時。可用于非胰島素依賴型2型糖尿病
。
（五）格列美脲（亞莫利）：為第三代口服磺酰脲類藥，其作用機制同其它磺酰脲類藥
，但能通過與胰島素無關(guān)的途徑增加心臟葡萄糖的攝取，比其他口服降糖藥更少影響心血管系統(tǒng)
；其體內(nèi)半衰期可長達 9小時，只需每日口服1次
。適用于非胰島素依賴型2型糖尿病。
（六）格列喹酮（糖適平等）：第二代口服磺脲類降糖藥
，為高活性親胰島β細胞劑
，與胰島β細胞膜上的特異性受體結(jié)合
，可誘導(dǎo)產(chǎn)生適量胰島素
，以降低血糖濃度
?div id="jfovm50" class="index-wrap">？诜酒?~2.5小時后達最高血藥濃度
，很快即被完全吸收
。血漿半衰期為1.5小時
，代謝完全
，其代謝產(chǎn)物不具有降血糖作用
，代謝產(chǎn)物絕大部分經(jīng)膽道消化系統(tǒng)排泄
。適用于單用飲食控制療效不滿意的輕
、中度非胰島素依賴型2型糖尿病
，且病人胰島B細胞有一定的分泌胰島素功能
，并且無嚴重的并發(fā)癥
。
以上為目前常用的磺脲類降糖藥
，其降糖強度從強至弱的次序為：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特
。
非磺脲類新型口服非磺酰脲類抗糖尿病類藥物，對胰島素的分泌有促進作用
，其作用機制與磺酰脲類藥物類似，但該類藥物與磺酰脲受體結(jié)合與分離均更快
，因此能改善胰島素早時相分泌
、減輕胰島β細胞負擔
。
其常用藥物有瑞格列奈
。瑞格列奈（諾和龍）：該藥不引起嚴重的低血糖
、不引起肝臟損害
，有中度肝臟及腎臟損害的患者對該藥也有很好的耐受性
，藥物相互作用較少
，適用于餐后血糖的控制雙胍類本類藥物不刺激胰島β細胞
，對正常人幾乎無作用
，而對2型糖尿病人降血糖作用明顯
。它不影響胰島素分泌
，主要通過促進外周組織攝取葡萄糖
、抑制葡萄糖異生
、降低肝糖原輸出
、延遲葡萄糖在腸道吸收
，由此達到降低血糖的作用
。
常用藥物有二甲雙胍
。二甲雙胍（格華止
，美迪康）：其降糖作用較苯乙雙胍弱
，但毒性較小
，對正常人無降糖作用
；與磺酰脲類藥比較
，本品不刺激胰島素分泌
，因而很少引起低血糖
；此外
，本品具有增加胰島素受體
、減低胰島素抵抗的作用
，還有改善脂肪代謝及纖維蛋白溶解
、減輕血小板聚集作用
，有利于緩解心血管并發(fā)癥的發(fā)生與發(fā)展
，是肥胖型非胰島素依賴型2型糖尿病的首選藥
。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者
，也可用于1型糖尿病患者
，可減少胰島素用量
，也可用于對胰島素抵抗綜合征的治療
；由于它對胃腸道的反應(yīng)大
，應(yīng)于進餐中或餐后服用
。腎功能損害患者禁用
。α-糖苷酶抑制劑本類藥物競爭性抑制麥芽糖酶
、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶
，阻斷1
，4—糖苷鍵水解
，延緩淀粉
、蔗糖及麥芽糖在小腸分解為葡萄糖
，降低餐后血糖
。
其常用藥物有：糖-100
、阿卡波糖
、伏格列波糖
。
（一）糖-100：主要成分BTD-1是調(diào)節(jié)飯后血糖急速增加的大豆發(fā)酵提取物
，利用枯草芽孢桿菌MORI利用脫脂豆粕生產(chǎn)的?div id="jpandex" class="focus-wrap mb20 cf">？莶菅挎邨U菌MORI產(chǎn)生的1-脫氧野尻霉素（DNJ)對小腸絨毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性
。
（二）阿卡波糖（拜唐平）：單獨使用不引起低血糖
，也不影響體重
；可與其它類口服降糖藥及胰島素合用
?div id="4qifd00" class="flower right">
？捎糜诟餍吞悄虿?div id="4qifd00" class="flower right">
，以改善2型糖尿病病人餐后血糖
，亦可用于對其它口服降糖藥藥效不明顯的患者
。
（三）伏格列波糖（倍欣）：為新一代α糖苷酶抑制劑
。該藥對小腸黏膜的α—葡萄苷酶（麥芽糖酶
、異麥芽糖酶
、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖強
，對來源于胰腺的α—淀粉酶的抑制作用弱
?div id="m50uktp" class="box-center"> ？勺鳛?型糖尿病的首選藥
，也可與其它類口服降糖藥及胰島素合用胰島素增敏劑本類藥物通過提高靶組織對胰島素的敏感性
，提高利用胰島素的能力
，改善糖代謝及脂質(zhì)代謝
，能有限降低空腹及餐后血糖
。單獨使用不引起低血糖
，常與其它類口服降糖藥合用
，能產(chǎn)生明顯的協(xié)同作用
。其常用藥物有羅格列酮
、吡格列酮
。
（一）羅格列酮（文迪雅）：新型胰島素增敏劑
，對于因胰島素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰島素分泌量極少的2型糖尿病無效。老年患者及腎功能損害者服用時無需調(diào)整劑量
。貧血
、浮腫
、心功能不全患者慎用
，肝功能不全患者不適用
。作為常用的降糖藥，文迪雅由于存在引發(fā)心血管疾病風(fēng)險
，英國葛蘭素史克公司已停止了該藥在中國的推廣工作，專家建議酌情慎用
。（二）吡格列酮：噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑
，作用機制與胰島素的存在有關(guān)，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗
，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理
，并減少肝糖的輸出
。適用于2型糖尿?div id="4qifd00" class="flower right">
。ɑ蚍且葝u素依賴性糖尿病
，NIDDM）
。在臨床對照試驗中
，吡格列酮與磺酰脲
、二甲雙胍或胰島素合用
，能提高療效
。同時隨著同類藥羅格列酮（文迪亞）在全球的使用受到限制或者禁止
，吡格列酮的市場將有所擴大
。胰島素及其類似藥物胰島素是最有效的糖尿病治療藥物之一
，胰島素制劑在全球糖尿病藥物中的使用量也位居第一
。對于1型糖尿病患者，胰島素是唯一治療藥物
，此外
，約有30-40%的2型糖尿病患者最終需要使用胰島素
。目前國內(nèi)外多家研究機構(gòu)都在加緊對胰島素非注射劑的研發(fā)
。3降糖藥的副作用編輯降糖藥共同的嚴重副作用為低血糖
。α-糖苷酶抑制劑
、雙胍類及胰島素增收劑單獨使用一般不會引起低血糖
，但與其他藥物連用時仍可能發(fā)生
?div id="d48novz" class="flower left">
；颊哂盟幤陂g出現(xiàn)強烈空腹感
、出冷汗
、全身無力
、心悸、手腳發(fā)抖
、眼睛發(fā)花、頭疼和發(fā)呆等現(xiàn)象
，應(yīng)立即服用葡萄糖或含葡萄糖飲料。雙胍類雙胍類的降糖藥對腸胃的傷害較大
，容易導(dǎo)致消化不良，嚴重時可能會導(dǎo)致酮尿和乳酸酸中毒
。
磺脲類1
、白細胞減少
?div id="4qifd00" class="flower right">
？沙霈F(xiàn)嗓子痛
，伴有寒戰(zhàn)的高熱
，有口腔炎、全身酸懶等癥狀
。應(yīng)去醫(yī)院檢查白細胞，如白細胞減少
，則更換藥物。
2
、溶血性貧血。尿呈黃褐色或紅色
，皮膚及眼睛有黃染
，發(fā)熱
，顏面發(fā)白，疲勞無力
。α－糖苷酶抑制劑阿卡波糖（拜唐蘋）等α－糖苷酶抑制劑除腹內(nèi)氣體增加外，其他不良反應(yīng)較少
。胰島素增敏劑水潴留：顏面和手腳浮腫，體重迅速增加
，應(yīng)停藥
。
總之
，這些藥針只能控制血糖
，減緩并發(fā)癥的發(fā)展
，根治不了幾人
，預(yù)防不了
。只會越用越加量
，要用一輩子
，治不好
。建議不妨看看向糖尿病宣戰(zhàn)的檄文（發(fā)現(xiàn)之旅
，搏斗之旅）一文
，在網(wǎng)上搜索一下
。
請問哪種降糖藥效果好
您可以關(guān)注下百度熊掌號：降糖藥哪種好上有具體介紹
市面上降糖藥種類繁多
，可分為如下類
促胰島素分泌劑
促胰島素分泌劑是備用一線降糖藥，這類藥物有磺脲類以及非磺脲類
。主要通過促進胰島素分泌而發(fā)揮作用
，抑制ATP依賴性鉀通道
，使K+外流
，β細胞去極化
，Ca2+內(nèi)流
，誘發(fā)胰島素分泌
。此外
，還可加強胰島素與其受體結(jié)合，解除受體后胰島素抵抗的作用
，使胰島素作用加強。
磺脲類促泌劑
（一）格列吡嗪（美吡達
、瑞易寧、迪沙
、依吡達、優(yōu)噠靈）：為第二代磺酰脲類藥
，起效快
，藥效在人體可持續(xù)6-8小時
，對降低餐后高血糖特別有效
；由于其代謝產(chǎn)物無活性
，且排泄較快
，因此較格列本脲較少引起低血糖反應(yīng)
，適合老年患者使用
。
（二）格列齊特（達美康）：為第二代磺酰脲類藥，其藥效比第一代甲苯磺丁脲強10倍以上
；此外
，它還有抑制血小板粘附
、聚集作用
，可有效防止微血栓形成
，從而可預(yù)防2型糖尿病的微血管病變
。適用于成年型2型糖尿病
、2型糖尿病伴肥胖癥或伴血管病變者
。老年人及腎功能減退者慎用。
（三）格列本脲（優(yōu)降糖）：為第二代磺酰脲類藥
，它在所有磺酰脲類藥中降糖作用最強，為甲苯磺丁脲的200-500倍
，其作用可持續(xù)24小時?div id="jfovm50" class="index-wrap">？捎糜谳p、中度非胰島素依賴型2型糖尿病
，但易發(fā)生低血糖反應(yīng)，老人和腎功能不全者應(yīng)慎用
。
（四）格列波脲（克糖利）：較第一代甲苯磺丁脲強20倍，與格列本脲相比更易吸收
、較少發(fā)生低血糖；其作用可持續(xù)24小時
?div id="m50uktp" class="box-center"> ？捎糜诜且葝u素依賴型2型糖尿病
。
（五）格列美脲（亞莫利）：為第三代口服磺酰脲類藥
，其作用機制同其它磺酰脲類藥
，但能通過與胰島素無關(guān)的途徑增加心臟葡萄糖的攝取
，比其他口服降糖藥更少影響心血管系統(tǒng)；其體內(nèi)半衰期可長達 9小時
，只需每日口服1次
。適用于非胰島素依賴型2型糖尿病
。
（六）格列喹酮（糖適平等）：第二代口服磺脲類降糖藥
，為高活性親胰島β細胞劑，與胰島β細胞膜上的特異性受體結(jié)合
，可誘導(dǎo)產(chǎn)生適量胰島素，以降低血糖濃度
?div id="jpandex" class="focus-wrap mb20 cf">？诜酒?~2.5小時后達最高血藥濃度
，很快即被完全吸收
。血漿半衰期為1.5小時
，代謝完全
，其代謝產(chǎn)物不具有降血糖作用
，代謝產(chǎn)物絕大部分經(jīng)膽道消化系統(tǒng)排泄
。適用于單用飲食控制療效不滿意的輕
、中度非胰島素依賴型2型糖尿病
，且病人胰島B細胞有一定的分泌胰島素功能
，并且無嚴重的并發(fā)癥
。
以上為目前常用的磺脲類降糖藥，其降糖強度從強至弱的次序為：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齊特
。
非磺脲類苯茴酸類衍生物促泌劑
可直接改善胰島素早相分泌缺陷，對降低餐后血糖有著獨特的優(yōu)勢
。研究發(fā)現(xiàn)，瑞格列奈治療組的胰島素分泌可恢復(fù)至健康對照組水平
。瑞格列奈還可以恢復(fù)胰島素脈沖式分泌，并在一定程度上改善胰島素敏感性
。常用藥物有瑞格列奈
、那格列奈。瑞格列奈（諾和龍）：該藥不引起嚴重的低血糖
、不引起肝臟損害
，有中度肝臟及腎臟損害的患者對該藥也有很好的耐受性
，藥物相互作用較少
，適用于餐后血糖的控制
。
二甲雙胍類
鹽酸二甲雙胍是首選一線降糖藥
，本類藥物不刺激胰島β細胞
，對正常人幾乎無作用
，而對2型糖尿病人降血糖作用明顯
。它不影響胰島素分泌
，主要通過促進外周組織攝取葡萄糖、抑制葡萄糖異生
、降低肝糖原輸出、延遲葡萄糖在腸道吸收
，由此達到降低血糖的作用。常用藥物有二甲雙胍
。二甲雙胍（格華止
，美迪康）：其降糖作用較苯乙雙胍弱，但毒性較小
，對正常人無降糖作用；與磺酰脲類藥比較
，本品不刺激胰島素分泌
，因而很少引起低血糖
；此外
，本品具有增加胰島素受體
、減低胰島素抵抗的作用
，還有改善脂肪代謝及纖維蛋白溶解
、減輕血小板聚集作用，有利于緩解心血管并發(fā)癥的發(fā)生與發(fā)展
，是兒童
、超重和肥胖型2型糖尿病的首選藥物
。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者
，也可用于1型糖尿病患者，可減少胰島素用量
，也可用于對胰島素抵抗綜合征的治療；由于它對胃腸道的反應(yīng)大
，應(yīng)于進餐中或餐后服用。腎功能損害患者禁用
。
α-糖苷酶抑制劑
α-葡萄糖苷酶抑制劑是備用一線降糖藥
，本類藥物競爭性抑制麥芽糖酶
、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶
，阻斷1
，4—糖苷鍵水解
，延緩淀粉
、蔗糖及麥芽糖在小腸分解為葡萄糖
，降低餐后血糖。其常用藥物有：糖-100
、阿卡波糖、伏格列波糖
。
（一）糖-100：主要成分BTD-1是調(diào)節(jié)飯后血糖急速增加的大豆發(fā)酵提取物，利用枯草芽孢桿菌MORI利用脫脂豆粕生產(chǎn)的
?div id="d48novz" class="flower left">
？莶菅挎邨U菌MORI產(chǎn)生的1-脫氧野尻霉素（DNJ)對小腸絨毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性
。
（二）阿卡波糖（拜唐蘋）：單獨使用不引起低血糖
，也不影響體重
；可與其它類口服降糖藥及胰島素合用
。可用于各型糖尿病
，以改善2型糖尿病病人餐后血糖
，亦可用于對其它口服降糖藥藥效不明顯的患者
。
（三）伏格列波糖（倍欣）：為新一代α糖苷酶抑制劑
。該藥對小腸黏膜的α—葡萄苷酶（麥芽糖酶
、異麥芽糖酶
、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖強，對來源于胰腺的α—淀粉酶的抑制作用弱
。可作為2型糖尿病的首選藥
，也可與其它類口服降糖藥及胰島素合用
胰島素增敏劑
本類藥物通過提高靶組織對胰島素的敏感性，提高利用胰島素的能力
，改善糖代謝及脂質(zhì)代謝
，能有限降低空腹及餐后血糖
。單獨使用不引起低血糖
，常與其它類口服降糖藥合用
，能產(chǎn)生明顯的協(xié)同作用
。其常用藥物有羅格列酮、吡格列酮
。
（一）羅格列酮（文迪雅）：新型胰島素增敏劑，對于因胰島素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰島素分泌量極少的2型糖尿病無效
。老年患者及腎功能損害者服用時無需調(diào)整劑量。貧血
、浮腫
、心功能不全患者慎用
，肝功能不全患者不適用。作為常用的降糖藥
，文迪雅由于存在引發(fā)心血管疾病風(fēng)險
，英國葛蘭素史克公司已停止了該藥在中國的推廣工作，專家建議酌情慎用
。
（二）吡格列酮：噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑
，作用機制與胰島素的存在有關(guān)，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗
，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理
，并減少肝糖的輸出
。適用于2型糖尿?div id="jpandex" class="focus-wrap mb20 cf">。ɑ蚍且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）
。在臨床對照試驗中，吡格列酮與磺酰脲
、二甲雙胍或胰島素合用，能提高療效
。同時隨著同類藥羅格列酮（文迪雅）在全球的使用受到限制或者禁止
，吡格列酮的市場將有所擴大
。
二肽基肽酶-4
二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑
，自2006年10月以來在全球80多個國家獲得批準
，2010年在中國上市
。它提高一種被稱為“腸促胰島激素”GLP-1的生理機制減少GLP-1在人體內(nèi)的失活
，通過影響胰腺中的β細胞和α細胞來調(diào)節(jié)葡萄糖水平
。目前二肽基肽酶已有多個產(chǎn)品上市，如西格列汀
，沙格列汀，維格列汀
。
GLP-1受體激動劑
胰高血糖素多肽，GLP-1受體激動劑是葡萄糖依賴性促胰島素多肽GIP兩種主要的腸促胰素
。GLP-1受體激動劑以葡萄糖濃度依賴性的方式增強胰島素分泌
、抑制胰高血糖分泌、延緩胃排空
，通過中樞性的食欲抑制來減少進食量
。具有減輕體重作用
，并且可能在降低血壓等方面有較好的前景
。GLP-1的存在是β細胞再生的重要條件。2004年發(fā)現(xiàn)
，使用GLP-1后，β細胞再生增強而凋亡受抑制
，并促進了胰管干細胞向β細胞分化。GLP-1類似物被稱為β細胞的分化因子（使新生增加）
、生長因子（使復(fù)制增強）和生存因子（使生存時間延長
、凋亡減少）
。2005年FDA批準皮下制劑使用
，如艾塞那肽
，利拉魯肽
，適用于二甲雙胍、磺酰脲類等聯(lián)合應(yīng)用不能充分控制血糖的2型糖尿病人
。
太羅與文迪雅,艾汀有何區(qū)別?
答：太羅是治療糖尿病的一線用藥。太羅的成分是羅格列酮鈉．與其相同的藥國內(nèi)還有馬來酸羅格列酮(文迪雅)這些藥都屬于噻唑烷二酮類胰島素增敏劑．這類藥的另一品種為吡格列酮(艾汀
、唐敏等)。
太羅的作用與文迪雅
、艾汀相同可以增加肝臟
、肌肉
、脂肪組織對胰島素的敏感性提高胰島素活性．達到降低血糖
、保護胰島B細胞的功能并能減少胰島素抵抗引起的各種血管并發(fā)癥
。適用于2型糖尿病和代謝綜合征患者
。不良反應(yīng)有肝酶增多、頭疼
、頭暈
、浮腫、貧血等。禁用于1型糖尿病和酮癥酸中毒及肝功能異常的患者
后緣何會便秘.png)
