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理解劑量
、常用量
、極量
、致死量

醫(yī)案日記 2023-06-16 14:32:27

理解劑量、常用量、極量、致死量

藥物的不同用量會(huì)起到不同的效果

,所謂用量就是“劑量”
,即用藥的分量。劑量太小
,達(dá)不到體內(nèi)的有效濃度
,起不到治療作用,這種小劑量就稱為“無(wú)效量”
。當(dāng)劑量增加到出現(xiàn)最佳治療作用時(shí)
,這個(gè)劑量就叫做治療量。即“常用量”
,也就是通常治病時(shí)所需的分量
。在常用量的基礎(chǔ)上再增加劑量,直加至即將出現(xiàn)中毒反應(yīng)為止
,這個(gè)量就稱為“最大治療量”
,也就是“極量”。用藥超過(guò)極量時(shí)
,就會(huì)引起中毒
,這就是“中毒量”。在中毒量的基礎(chǔ)上再加大劑量
,就會(huì)引起死亡
,此劑量即稱之“致死量”。

執(zhí)業(yè)西藥師考試藥劑學(xué)輔導(dǎo):藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系

-
藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例

,這就是劑量-效應(yīng)關(guān)系
。由于藥理效應(yīng)與血藥濃度的關(guān)系較為密切,故在藥理學(xué)研究中更常用濃度-效應(yīng)關(guān)系
。用效應(yīng)強(qiáng)弱為縱座標(biāo)
、藥物濃度為橫座標(biāo)作圖得直方雙曲線。如將藥物濃度改用對(duì)數(shù)值作圖則呈典型的對(duì)稱s型曲線
,這就是通常所講的量效曲線
。藥理效應(yīng)強(qiáng)弱有的是連續(xù)增減的量變,稱為量反應(yīng)
,例如血壓的升降
、平滑肌舒縮等
,用具體數(shù)量或反應(yīng)的百分率表示。有些藥理效應(yīng)只能用全或無(wú)
,陽(yáng)性或陰性表示稱為質(zhì)反應(yīng)
,如死亡與生存、抽搐與不抽搐等
,必需用多個(gè)動(dòng)物或多個(gè)實(shí)驗(yàn)標(biāo)本以陽(yáng)性率表示
。用累加陽(yáng)性率對(duì)數(shù)劑量(或濃度)作圖也呈典型對(duì)稱s型量效曲線。
從上述兩種量效曲線可以看出下列幾個(gè)特定位點(diǎn):最小有效濃度
,即剛能引起效應(yīng)的閾濃度
。假如橫座標(biāo)用劑量表示,將“濃度”改為 “劑量”即可
,下同
。半數(shù)有效量 是能引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量,分別用半數(shù)有效濃度(ec50)及半數(shù)有效劑量(ed50)表示
。假如效應(yīng)指標(biāo)為中毒或死亡則可改用半數(shù)中毒濃度(tc50)
、半數(shù)中毒劑量(td50)或半數(shù)致死濃度(lc50)、半數(shù)致死劑量(ld50)表示
。繼續(xù)增加濃度或劑量而效應(yīng)量不再繼續(xù)上升時(shí)
,這在量反應(yīng)中稱為效能,反映藥物的內(nèi)在活性
。在質(zhì)反應(yīng)中陽(yáng)性反應(yīng)率達(dá)100%
,再增加藥量也不過(guò)如此。假如反應(yīng)指標(biāo)是死亡則此時(shí)的劑量稱為最小致死量
。藥物效應(yīng)強(qiáng)度是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)濃度或劑量
,反映藥物與受體的親和力,其值越小則強(qiáng)度越大
。藥物的效能與效應(yīng)強(qiáng)度含意完全不同
,二者并不平行。例如利尿藥以每日排鈉量為效應(yīng)指標(biāo)進(jìn)行比較氫氯噻嗪的效應(yīng)強(qiáng)度大于呋塞米
,而后者的效能大于前者
。藥物的效能值有較大實(shí)際意義,不區(qū)分效能與效應(yīng)強(qiáng)度只講某藥較另藥強(qiáng)若干倍是易被誤解的
。量效曲線中段斜率(slope)較陡的提示藥效較激烈
,較平坦的提示藥效較暖和。但在質(zhì)反應(yīng)曲線
,斜率較陡的曲線還提示實(shí)驗(yàn)個(gè)體差異較小
。曲線上的每個(gè)具體數(shù)據(jù)常用標(biāo)準(zhǔn)差表示個(gè)體差異。

td50/ed50或tc50/ec50的比值稱為治療指數(shù),是藥物的安全性指標(biāo)
。治療指數(shù)為4的藥物相對(duì)較治療指數(shù)為2的藥物安全
。由于td與ed兩條量曲線的首尾可能重疊,即ed95可能大于td5
,就是說(shuō)在沒(méi)能獲得充分療效的劑量時(shí)可能已有少數(shù)病人中毒
,因此不能認(rèn)為治療指數(shù)為4的藥物是安全的。還由于該指標(biāo)所指的藥物效應(yīng)及毒性反應(yīng)性質(zhì)不明確
,這一安全指標(biāo)并不可靠
。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)常用ld50/ed50作為治療指數(shù),性質(zhì)相似
。較好的藥物安全性指標(biāo)是ed95~td5之間的距離
,稱為安全范圍,其值越大越安全
。藥物的安全性與藥物劑量(或濃度)有關(guān)
,因此假如將ed與td兩條量效曲線同時(shí)畫(huà)出并加以比較則比較具體


關(guān)于藥物劑量各國(guó)藥典都制定了常用劑量范圍
,非藥典藥藥廠在說(shuō)明書(shū)上也有介紹。藥典對(duì)于劇毒類藥品還規(guī)定了極量(包括單劑量
、一日量及療程量)
,超限用藥造成不良后果醫(yī)生應(yīng)負(fù)法律責(zé)任。

藥品的用量

藥品所用分量稱為劑量

。藥物劑量不同
,機(jī)體反應(yīng)程度也不一樣。如果藥物劑量過(guò)小
,不能達(dá)到閾值
,就不會(huì)產(chǎn)生任何效應(yīng)。當(dāng)劑量加大以至達(dá)到應(yīng)有閾值時(shí)
,藥物效應(yīng)開(kāi)始出現(xiàn)
,這一劑量稱為最小有效量(也稱為閾值量)。比最小有效量大
,并對(duì)機(jī)體產(chǎn)生明顯效應(yīng)
,但不引毒性反應(yīng)的劑量,稱為有效量或治療量
。其中對(duì)50%個(gè)體的有效量稱為中數(shù)有效量或半數(shù)有效量
,用ED50表示。大大超過(guò)有效量并能引起毒性反應(yīng)的劑量稱為中毒量
。其中引起毒性反應(yīng)的最小劑量稱為最小中毒劑量
。比中毒量大的劑量,除引起病理現(xiàn)象外,還能引起死亡
,這種劑量稱為致死量
。能引起50%個(gè)體死亡的劑量稱為中數(shù)致死量或半數(shù)致死量,用LD50表示

不知你想知道的藥品的用量是不是指藥品所用分量

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