氟桂利嗪(Flunarizine)為一種選擇性鈣離子拮抗劑,臨床上主要用于偏頭痛及血管性眩暈的防治。近年來(lái)人們還將此藥用來(lái)輔助治療功能性消化不良,取得了較好的療效。
功能性消化不良為一組胃腸功能紊亂所致的臨床征候群,患者表現(xiàn)為食欲減退,腹脹不適,常伴惡心、嘔吐,尤以食后嘔吐或接觸食物即產(chǎn)生嘔吐欲望為特點(diǎn)。由于其病因不清楚,尚無(wú)針對(duì)功能性消化不良的特異性治療,目前多為對(duì)癥處理,同時(shí)結(jié)合精神及心理調(diào)整,療效大多有限。
氟桂利嗪治療功能性消化不良可取得改善食欲、減輕腹脹及抑制嘔吐的效果,雖不能起到根治作用,但在輔助治療方面的效果是比較肯定的,且副作用小。
氟桂利嗪輔助治療功能性消化不良的作用機(jī)理主要是通過(guò)阻滯病理狀態(tài)下的過(guò)量鈣離子跨膜內(nèi)流,一方面保護(hù)腦組織,解除血管痙攣,增加腦血流,增強(qiáng)腦對(duì)胃及十二指腸功能的調(diào)節(jié);另一方面可促進(jìn)胃的血管平滑肌擴(kuò)張,使胃的血流量增加,提高胃的分泌及運(yùn)動(dòng)功能。所以,患者應(yīng)用氟桂利嗪后食欲改善,食量增加。氟桂利嗪還具有中樞鎮(zhèn)靜作用,可使患者情緒穩(wěn)定,嘔吐癥狀減輕,達(dá)到一定的治療效果。
氟桂利嗪的用法簡(jiǎn)單,可在每日早晚各服5~10毫克,用藥兩周為一療程,可以作為制酸、解痙治療效果差時(shí)的補(bǔ)充用藥。氟桂利嗪的副作用包括不同程度的乏力和嗜睡等,堅(jiān)持治療數(shù)日后可逐漸消失,患者多能耐受而無(wú)需中斷治療。
藥理毒理
1)
本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因?qū)е碌募?xì)胞內(nèi)病理性
鈣超載而造成的細(xì)胞損害。本品具有:
(1)緩解血管痙攣,對(duì)血管收縮物質(zhì)引起的持續(xù)性血管痙攣有持久的抑
制作用,尤其對(duì)基底動(dòng)脈和頸內(nèi)動(dòng)脈明顯,其作用比腦益嗪強(qiáng)15倍;(2)
前庭抑制作用,能增加耳蝸小動(dòng)脈血流量,改善前庭器官循環(huán);(3)抗癲
癇作用,本品可阻斷神經(jīng)細(xì)胞的病理性鈣超載而防止陣發(fā)性去極化,細(xì)胞
放電,從而避免癲癇發(fā)作;(4)保護(hù)心肌,明顯減輕缺血性心肌損害;⑸
氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用,可用于慢性腎功能衰竭;另外本品還有
抗組織胺作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服2~4小時(shí)達(dá)血漿峰值,T1/2為2.4~5.5小時(shí),體內(nèi)
主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中積蓄。連服5~6周達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度,
90%與血漿蛋白結(jié)合,可通過(guò)血腦屏障,并可隨乳汁分泌。絕大部分經(jīng)肝臟代
謝,并由消化道排泄。經(jīng)膽汁進(jìn)入腸道,經(jīng)大便排泄。
適應(yīng)癥
(1)腦血供不足,椎動(dòng)脈缺血,腦血栓形成后等。
(2)耳鳴,腦暈。
(3)偏頭痛預(yù)防。
(4)癲癇輔助治療。
用法用量
(1)包括椎基地底動(dòng)脈供血不全在內(nèi)的中樞性眩暈及外周性眩
暈,選用氟桂利嗪每日10~20mg,2~8周為1療程。
(2)特發(fā)性耳鳴者,氟桂利嗪10mg,每晚1次,10天為一個(gè)療程。
(3)間歇性跛行,氟桂利嗪每日10~20mg。
(4)偏頭痛預(yù)防,氟桂利嗪5~10mg,每日兩次。
(5)腦動(dòng)脈硬化,腦梗塞恢復(fù)期;氟桂利嗪每日5~10mg。
不良反應(yīng)
(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)有:
①嗜睡和疲憊感為最常見(jiàn)。
②長(zhǎng)期服用者可以出現(xiàn)抑郁癥,以女性病人較常見(jiàn)。
③椎體外系癥狀,表現(xiàn)為不自主運(yùn)動(dòng)、下頷運(yùn)動(dòng)障礙、強(qiáng)直等。多數(shù)用藥
3周后出現(xiàn),停藥后消失。老年人中容易發(fā)生。
④少數(shù)病人可出現(xiàn)失眠,焦慮等癥狀。
(2)消化道癥狀表現(xiàn)為:胃部燒灼感,胃納亢進(jìn),進(jìn)食量增加,體重增加。
(3)其他:少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹,口干,溢乳,肌肉酸痛等癥狀。但多為
短暫性,停藥可以緩解。
禁忌癥
有本藥物過(guò)敏史,或有抑郁癥病史時(shí),禁用此藥,急性腦出血性
疾病忌用。
注意事項(xiàng)
(1)用藥后疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。
(2)嚴(yán)格控制藥物應(yīng)用劑量,當(dāng)應(yīng)用維持劑量達(dá)不到治療效果或長(zhǎng)期應(yīng)用
出現(xiàn)錐體外系癥狀時(shí),應(yīng)當(dāng)減量或停服藥。
(3)患有帕金森病等錐體外系疾病時(shí),應(yīng)當(dāng)慎用本制劑。
(4)由于本制劑可隨乳汁分泌,雖然尚無(wú)致畸和對(duì)胚胎發(fā)育有影響的研究
報(bào)告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。
(5)駕駛員和機(jī)械操作者慎用,以免發(fā)生意外。
孕婦及哺乳期婦女用藥
由于本藥能透過(guò)胎盤(pán)屏障,且可隨乳汁分泌,雖
尚無(wú)致畸和對(duì)胚胎發(fā)育影響的報(bào)告,但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。
兒童用藥
由于本藥能透過(guò)血腦屏障,有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且
兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)藥物的反應(yīng)敏感;代謝機(jī)能相對(duì)較弱,目前雖無(wú)詳細(xì)的兒
童用藥研究資料,原則上兒童慎用或忌用此藥。
老年患者用藥
由于老年患者神經(jīng)系統(tǒng)較敏感,代謝能力較弱,在給藥劑
量上應(yīng)酌情減少。
藥物相互作用
(1)與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時(shí),
加重鎮(zhèn)靜作用。
(2)與苯妥英鈉,卡馬西平聯(lián)合應(yīng)用時(shí),
可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。
(3)放射治療病人合用桂利嗪,可提高對(duì)腫瘤細(xì)胞的殺傷力。
(4)在應(yīng)用抗癲癇藥物治療的基礎(chǔ)上加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。
您好!鹽酸氟桂利嗪膠囊的不良反應(yīng):1.白天服用出現(xiàn)瞌睡,晚上服用有助于睡眠,但都不會(huì)對(duì)大腦造成永久傷害,體重增加。長(zhǎng)期用藥時(shí)偶見(jiàn)抑郁癥,有抑郁癥病史的女性患者尤其容易發(fā)生,老年人較易發(fā)生錐體外系癥狀。2.少見(jiàn)的不良反應(yīng)有:胃灼熱、惡心、胃痛,失眠、焦慮,乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹?!窘?忌】有本藥物過(guò)敏史,或有抑郁癥病史時(shí)以及急性腦出血性疾病禁用。不過(guò)在正常的劑量下服用一般是很少是有出現(xiàn)副作用的。 注長(zhǎng)期是指半年或一年長(zhǎng)期用藥者,一般停藥一個(gè)月左右會(huì)恢復(fù)正常,不會(huì)對(duì)大腦造成無(wú)法修復(fù)的傷害,主要是心態(tài)放平和,心里要想著高興的事。
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