依來曲坦是曲坦類新藥，2001年5月首次在澳大利亞上市
，適用于成人有或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作治療。藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)
本品與5－HT1B、5－HT1D和5－TH1F受體具有高度親和力
，與5－HT1A、5－HT1E、5－HT2B和5－HT7受體的親和力次之。本品口服吸收迅速而均衡。在健康志愿者中，Tmax約為1.5小時(shí)；在中至重度偏頭痛患者中，Tmax約為2.0小時(shí)。平均絕對(duì)生物利用度為50％左右。與高脂物質(zhì)同時(shí)服用時(shí)，本品的AUC和Cmax可增加20％～30％。本品靜脈注射后分布容積為138升，與血漿蛋白結(jié)合率約為85％。本品主要由CYP450酶系的CYP3A4（CYP450的3A4對(duì)碘氧基苯甲醚）代謝，目前惟一已知的活性代謝物為N－脫甲基依來曲坦，其T1/2約為13小時(shí)，血漿濃度約為母體化合物的10％～20％。本品的終末消除T1/2為4小時(shí)，口服后平均腎清除率約為3.9升/小時(shí)，非腎清除率約占總清除率的90％。手：新藥依來曲坦簡介.png)
臨床應(yīng)用
七項(xiàng)隨機(jī)雙盲安慰劑對(duì)照研究評(píng)價(jià)了本品治療偏頭痛的療效。結(jié)果發(fā)現(xiàn)
，服藥組頭痛改善的患者比例明顯高于安慰劑組。此外，與安慰劑組相比，治療組患者的偏頭痛相關(guān)癥狀（如畏光、畏聲和惡心等）的發(fā)生率下降。本品的不同劑量（20
在另一項(xiàng)安慰劑對(duì)照研究中
，對(duì)舒馬曲坦治療無效的466例患者，使用本品40或80毫克治療，在用藥2小時(shí)內(nèi)記錄患者的偏頭痛癥狀和治療效果。結(jié)果，40和80毫克劑量組的有效率分別為59％和70％，安慰劑組為30％，2小時(shí)后頭痛完全緩解者的比例，兩種劑量組分別為35％和42％，安慰劑組為7％。此外，與偏頭痛相關(guān)的惡心與癥狀在治療組中的發(fā)生率較低。不良反應(yīng)
本品耐受性好
，大多數(shù)不良反應(yīng)較輕微，且為一過性。其中最常見的不良反應(yīng)有無力、惡心、眩暈、嗜睡，均與劑量相關(guān)，其它尚有感覺異常、潮紅、胸痛、腹部不適、口干注意事項(xiàng)
哺乳期婦女慎用本藥,也不推薦65歲以上和18歲以下人群使用本藥
本藥禁用于下列人群：局部缺血性心臟病
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