近年來
GK主要存在于肝臟
、胰島β細(xì)胞、一些神經(jīng)元、腸內(nèi)分泌細(xì)胞以及腦垂體中。它是糖代謝的限速酶,在ATP的存在下,催化葡萄糖轉(zhuǎn)變?yōu)?-磷酸葡萄糖,是糖代謝過程的關(guān)鍵因素。研究表明,GK是通過增加胰島素釋放和促進(jìn)肝臟葡萄糖利用的雙重作用機(jī)制來降低血糖的,在維持血糖穩(wěn)態(tài)過程中發(fā)揮重要作用。血糖平衡與GK的活性密切相關(guān),提高GK的活性、恢復(fù)其功能可治療由于GK活性低下引起的糖尿病。由此出現(xiàn)了一系列關(guān)于GK活性調(diào)節(jié)機(jī)制的研究,其中以直接作用于GK變構(gòu)位點(diǎn)的小分子活化劑研究較為活躍。2001年
,羅氏公司篩選出一個化合物,經(jīng)過結(jié)構(gòu)優(yōu)化得到第一個GK小分子活化劑RO-28-0450,為消旋化合物。實驗結(jié)果表明,只有其右旋光活體3-環(huán)戊基-2-(4-甲磺?div id="4qifd00" class="flower right">近年來不斷有新的活化劑合成出來
。例如,阿斯利康公司的Brocklehurst博士等合成了兩個活化劑:5-[3-異丙氧基-5-(2-噻吩-3-基-乙氧基)-苯甲酰胺]-[1,3,4]噻重氮-2-羧酸(GKA1)和6-(3-異丁氧基-5-異丙氧基-苯甲酰胺)-煙酸(GKA2)。這兩個活化劑不影響Vmax禮來公司的Efanov博士等合成了2-環(huán)己基-1-(4-甲磺?div id="d48novz" class="flower left">
阿斯利康公司的McKerrecher博士等合成了系列活化劑GKAs。體外活性測試表明
,6-[3-異丙氧基-5-(2-噻吩-3-基-乙氧基)-苯甲酰胺]-煙酸(Thiophene22)的EC50值達(dá)到0.09微摩爾/升,雌性Han-Wistar大鼠體內(nèi)實驗半衰期為0.9小時,生物利用度為100%。雌性Zucker大鼠口服葡萄糖耐受性實驗證實,其能夠有效降低血漿中的葡萄糖水平。該化合物已進(jìn)入臨床前研究階段,進(jìn)一步的研究仍在進(jìn)行之中。美國的Castelhano博士等合成了脲類活化劑UREAs,其中
,1-環(huán)戊甲基-1-(4-甲磺?div id="d48novz" class="flower left">迄今報道的GK小分子活化劑有8種結(jié)構(gòu)類型200余個活性化合物
,其中5個處于臨床前研究階段(RO-28-1675GK小分子活化劑調(diào)節(jié)機(jī)制的探討
血栓治療無非是抗凝和溶栓或者介入手術(shù)
。常用的藥就那么幾類,效果么,應(yīng)該說都可以,主要看實際情況選擇鎂是構(gòu)成植物體內(nèi)葉綠素的主要成分之一
,與植物的光合作用有關(guān)。鎂又是二磷酸核酮糖羧化酶的活化劑,能促進(jìn)植物對二氧化碳的同化作用。鎂離子能激發(fā)與碳水化合物代謝有關(guān)的葡萄糖激酶、果糖激酶和磷酸葡萄糖變位酶的活性;也是DNA聚合酶的活化劑,能促進(jìn)DNA的合成。鎂還與脂肪代謝有關(guān)
,能促使乙酸轉(zhuǎn)變?yōu)橐阴]o酶A,從而加速脂肪酸的合成。植物缺鎂則體內(nèi)代謝作用受阻,對幼嫩組織的發(fā)育和種子的成熟影響尤大。
擴(kuò)展資料
鎂元素的缺乏癥狀:
鎂在植物體內(nèi)易移動
,植物缺鎂首先表現(xiàn)在中下部老葉片上。在雙子葉植物上,表現(xiàn)為脈間失綠,并逐步由淡綠色變成黃色或者白色,還會出現(xiàn)大小不一的褐色或者紫紅色斑點(diǎn),但葉脈保持綠色禾本科植物表現(xiàn)為葉基部出現(xiàn)暗綠色斑點(diǎn),其余部分淡黃色
-鎂肥
培養(yǎng)基的成分主要可以分水、無機(jī)鹽
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