英國Usmain等報告,治療哮喘時,β2受體激動劑氣霧劑的顆粒大小可影響藥物在氣道沉積的范圍和定位。吸入藥物顆粒沉積在氣道近端更有利于支氣管平滑肌舒張。較大的藥物顆?div id="m50uktp" class="box-center"> ？商岣呶胫委煹男Ч?div id="m50uktp" class="box-center"> 。[Am J Respir Crit Care Med2005,172(12):1497]
該項隨機
、雙盲、安慰劑對照研究納入12例輕、中度哮喘患者,試驗組患者以低流速(30~60L/min)或高流速(60L/min),吸入平均空氣動力學直徑分別為1.5μm、3μm、6μm锝標記的沙丁胺醇氣霧劑(30μg)。還分別吸入未標記的沙丁胺醇氣霧劑(15μg),或借助定量吸入器吸入200μg沙丁胺醇或安慰劑作為對照。
吸入后檢測患者的肺功能,測定血鉀濃度
。用锝標記核素成像技術測定藥物顆粒在肺部、口咽部、胃部及縱隔的沉積。結果顯示,顆粒越小,在肺部的沉積越多
。直徑1.5μm的顆粒在肺部的沉積率為56%,3μm的顆粒為50%,6μm的顆粒為46%。而口咽部的沉積率隨顆粒直徑的增大而增加。1.5μm的顆粒被呼出的較多。藥物顆粒的穿透指數(shù)與直徑呈負相關,1.5μm的顆?div id="4qifd00" class="flower right">
無論吸入劑量為15μg還是30μg,顆粒越大越能夠有效提高肺第1秒用力呼氣容積(FEV1)
?div id="4qifd00" class="flower right">研究者認為,氣道平滑肌主要分布于傳導性氣道,β2受體激動劑的大顆粒正好定位在起效的關鍵部位,能更有力地擴張支氣管,顆粒在周邊部過多沉積會導致近端藥物濃度下降
。(過依)點評 研究表明,藥物顆粒在肺局部的沉積率決定了支氣管舒張劑的療效。以往研究認為,直徑為1.5~2.8μm的顆粒對擴張支氣管是最合適的,但氣霧劑的年代和噴霧裝置的差異可能會導致不同結論
。Usmain等認為,對于哮喘,β2受體激動劑的治療靶點應在傳導性氣道的平滑肌上,顆粒大一些可能更好,直徑6μm的顆粒能更好地起到支氣管擴張作用。
因此,今后在哮喘藥物治療中應考慮氣霧吸入裝置,調(diào)整藥物顆粒大小,以達到加強靶向治療的目的
【別名】 氨必妥;胺雙氯喘通;克喘素;克侖特羅;鹽胺雙氯醇胺 ,氨雙氯喘通
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