最近在美國圣地亞哥舉行了美國糖尿病學(xué)會年會上
DPP-IV能夠斷裂類胰增血糖素樣肽-1(GLP-1),所以抑制該酶后可以導(dǎo)致GLP-1濃度增高
,恢復(fù)胰島素生成,降低胰增血糖素濃度。DPP-IV抑制劑的作用類似已經(jīng)獲得批準(zhǔn)的另一類新的糖尿病治療藥物腸促胰島素類似物。第一個獲得批準(zhǔn)的腸促胰島素類似物是美國禮來制藥公司和Amylin制藥公司合作開發(fā)的Byetta(合成腸促胰島素類似物exenatide),該藥已在今年4月份被批準(zhǔn)上市。由于天然GLP-1只能注射使用
,且半衰期特別短,而DDP-1抑制劑可以避免這些缺點(diǎn),因?yàn)樗峭ㄟ^提高內(nèi)源性的胰島素濃度來發(fā)揮作用的。目前正在研究的DDP-IV抑制劑化合物有瑞士諾華制藥公司的vildagliptin和美國默克制藥公司的sitagliptin
。兩者都在爭取及早上市。目前II期臨床試驗(yàn)結(jié)果都比較積極。在此大會上,諾華制藥公司和默克制藥公司都報(bào)告了他們實(shí)驗(yàn)藥物的II期臨床試驗(yàn)結(jié)果。默克制藥公司做了關(guān)于sitagliptin(MK-0431)的3個降低血糖的臨床試驗(yàn)
,其中包括12周短期劑量試驗(yàn)、與二甲雙胍復(fù)方藥物試驗(yàn),共計(jì)有1000位以上患者參加了試驗(yàn)。在劑量試驗(yàn)中
,有552位2型糖尿病患者參加。隨機(jī)使用劑量為:每日25毫克,50毫克,100毫克。病人為輕度和中度高血糖試驗(yàn)結(jié)果表明sitagliptin的耐受性很好
另一個劑量試驗(yàn)有743病人參加,分別隨機(jī)使用每日兩次5毫克
在不良反應(yīng)發(fā)生方面
sitagliptin加二甲雙胍復(fù)方和二甲雙胍對照試驗(yàn)證明
,復(fù)方效果比單方好,4周試驗(yàn)血糖濃度平均為125毫克/分升對158毫克/分升。sitagliptin的作用達(dá)到下降33毫克/分升。諾華制藥公司vildagliptin的II期臨床試驗(yàn)有107位,歷時52周
,使用vild-agliptin加二甲雙胍,二甲雙胍以及安慰劑進(jìn)行對照試驗(yàn)。結(jié)果,復(fù)方試驗(yàn)組最好其他同類產(chǎn)品還有百事美施貴寶公司的saxagliptin
專家們認(rèn)為
糖尿病是一種常見病
生活實(shí)例最近我接診了一位患者,男
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