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藥用羥乙基纖維素輔料潛力可挖

醫(yī)案日記 2023-06-20 07:02:46

羥乙基纖維素(HEC)在國內(nèi)的規(guī)?div id="jfovm50" class="index-wrap">;a(chǎn)是一個“遲到”的項(xiàng)目。HEC是一種高彈性的非離子聚合物,對氧氣傳輸有較好的屏障阻隔作用

,它能夠與許多原輔料配伍
。在國外
,HEC在制劑中的應(yīng)用已非常廣泛
,但是國內(nèi)生產(chǎn)的HEC系列產(chǎn)品主要被用于化妝品等的工業(yè)生產(chǎn),還沒有藥用級別的HEC輔料在藥劑中的應(yīng)用
。隨著制劑技術(shù)的發(fā)展
,藥用級別的HEC輔料的潛力應(yīng)該被很好地挖掘出來。

眼部給藥系統(tǒng)的賦形劑

眼部給藥系統(tǒng)(ODS)有溶液或混懸液滴眼劑

、眼膏劑、眼膜劑三個主要劑型
。它們存在藥物易損失,生物利用度低等問題
。設(shè)計(jì)理想的眼部給藥制劑是一項(xiàng)頗具挑戰(zhàn)性的工作
。用可附著于眼組織的生物黏合性聚合物傳送藥物是一個有發(fā)展前景的新技術(shù)。此類材料以凝膠形式被置于眼內(nèi)
,可使藥物的滯留時(shí)間延長到24小時(shí)以上?div id="m50uktp" class="box-center"> ?蛇x擇的材料有聚乙烯醇(PVA)、纖維素類衍生物
、葡聚糖類衍生物等
。利用脫乙酰殼多糖/HEC制備的水凝膠型毛果蕓香堿ODS,其釋藥遵循一級動力學(xué)。溫度和HEC濃度對凝膠化速率和水凝膠彈性強(qiáng)度的影響研究
,以及毛果蕓香堿的體外釋放研究的結(jié)果表明:HEC是形成凝膠網(wǎng)絡(luò)的主要成分
,水凝膠的強(qiáng)度正比于系統(tǒng)所用的HEC量
;作為藥物賦形劑
,HEC在眼部藥物控釋中起到了突出的作用。

賦予口服制劑良好的釋藥性能

在口服緩控釋給藥系統(tǒng)的開發(fā)中

,由于成本較低、安全和容易制造等因素
,各種纖維素類衍生物被廣泛用于此類制劑的制備
,其中纖維素醚類是最常用的水溶性
、可膨脹的聚合物
。對一系列不同纖維素醚,包括羥丙基纖維素(HPC)
,羥乙基纖維素(HEC)
,羥丙基甲基纖維素(HPMC)和甲基纖維素(MC)的比較研究顯示,材料的理化因素影響釋藥動力學(xué)
。其中HEC是親水性最大和溶蝕性最大的聚合物。與其他纖維素類材料不同
,載藥的HEC基質(zhì)骨架顯示出藥物擴(kuò)散和骨架溶蝕的同步性
,具有易獲得零級釋藥的潛力
。近期獲得的研究結(jié)果表明
,藥物的溶解度和聚合物的分子量能極大地影響釋藥動力學(xué),選擇中等分子量級別的HEC和較難溶性藥物能得到比較線性的釋藥性能
,片劑制造可采用傳統(tǒng)的大規(guī)模生產(chǎn)工藝。

上海醫(yī)工院的科研人員在茶苯海明控釋劑型的研究中

,分別以MC
,HEC
,聚羧乙烯934
,EudragitRLPM和EudragitNE30D等不同類型的聚合物(含量2.5%~10%),用直接壓片和濕法制粒工藝制備了11個不同配方的片劑
,綜合比較了各種片劑的指標(biāo)和體外不同模擬介質(zhì)的溶出速率。結(jié)果表明
,含5%的聚羧乙烯934,5%的HEC和2.5%的EudragitNE30D分別是最合適的配方

可用于時(shí)滯型給藥系統(tǒng)

為適應(yīng)時(shí)辰性疾病

,如哮喘、心絞痛
、高血壓病和關(guān)節(jié)炎等的治療需要,時(shí)間脈沖給藥系統(tǒng)的研究受到關(guān)注
。研制這種制劑的關(guān)鍵是控制釋藥的時(shí)滯性
,使藥物在預(yù)定的時(shí)間開始釋放并能迅速起效
。由于HEC具有非離子型屬性
,與pH值無關(guān)釋藥
,粘度規(guī)格選擇廣等特性
,有的研究人員采用地爾硫(艸卓)作為模型藥物
,系統(tǒng)地研究HEC用于時(shí)滯型制劑的效果。其內(nèi)層片芯為含藥部分
,外層用25厘泊的HEC通過干法壓制包衣。溶出檢測結(jié)果顯示
,隨著HEC用量的增加
,時(shí)滯時(shí)間從3.79小時(shí)延長到11.0小時(shí)
,而后的釋藥速率可基本保持不變

有效的生物黏附性輔料

口腔黏膜黏附吸收能夠有效地避免胃腸道對某些藥物的降解作用

,避免活性藥物的首過效應(yīng)
,提高生物利用度,達(dá)到全身治療的目的
。口腔黏膜給藥新劑型的研究主要集中在篩選合適的基質(zhì)材料
,利用黏膜黏附劑黏附于用藥部位
,加強(qiáng)藥物與黏膜接觸的緊密性和持續(xù)性
,以控制藥物吸收速率和吸收量上
。例如胰島素口腔貼片持續(xù)釋藥可達(dá)6小時(shí)。生物黏附劑基質(zhì)一般為高分子聚合物
,如聚羧乙烯,HPC
,聚乙烯吡咯烷酮(PVP),聚乙二醇(PEG)和PVA等
。國外研究人員AndersR.等以水楊酸鈉和促甲狀腺釋放激素為模型藥,用HEC
、HPC
,PVA和PVP制成口腔雙層貼片,每片中聚合物含量為2.9~8.8毫克/平方厘米
。釋藥研究結(jié)果顯示,HEC是最有效的生物黏附性輔料。

網(wǎng)上說牙膏反面底部顏色條證明它的成分
、黑色的是化學(xué),是真的嗎
?一定要正確

假的,后面的只是一個標(biāo)識

,用來把牙膏切斷用的機(jī)器識別的
,為了機(jī)器更方便的識別
,所以顏色一般是什顏色的
。順便提一下,牙膏的是化學(xué)的
,根本沒有什么純天然
牙膏配料
配方例1,%(重量):磷酸氫二水合物45
;二氧化硅2
;甘油10
;山梨醇10
;羧甲基纖維素1;龍須菜0.3
;月桂醇硫酸鈉168;精制水28.9
;香精1
;甜味劑適量


配方例2
,%(重量):氟化亞錫0.2;焦磷酸鈣39
;甘油10,山梨醇20
,焦磷酸亞錫1
,膠合劑
、香精發(fā)泡劑4.6
;精制水25


配方例3,%(重量):單氟磷酸鈉0.76
;不溶性偏磷酸鈉42
,磷酸氫鈣二水合物5;氫氧化鋁1
;保濕劑20;愛爾半苔浸膏1
;二氧化鈦0.4
;苯甲酸鈉0.5;N-月桂酰肌氨酸鈉3
;香精適量,精制水加至100


配方例4
,%(重量):N-月桂酰肌氨酸鈉5
;月桂醇硫酸鈉0.5
;海藻膠0.9;蛋白酶(每克膏體1500-2000單位)精制水加至100


配方例5,%(重量):季銨鹽0.5%
;非離子表面活性劑2
;甘油22;焦磷酸鈉0.25
;CMC0.85;糖精0.2
;苯甲酸鈉0.5
;沉淀氨基甲酸鈣5
;磷酸氫鈣二水合物46.8;香精0.8
;精制水21.1


配方例6,%(重量):硝酸鉀10
;甘油25
;乙二醇纖維素醚1.6
;聚氧乙烯失水山梨醇單月桂酸酯2
;二氧化硅24;薄荷油1
;糖精0.2;精制水加至100


配方例7
,%(重量):氯化鈉15
;羥乙基纖維素1
;膠體二氧化硅2.5;甘油5
;環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷嵌段共聚物0.5
;亞磷酸鈣30糖精0.3
;精制水加至100。

哈藥鹽酸氨溴索口服溶液說明書

鹽酸氨溴索口服溶液(哈藥)適用于痰液粘稠不易咳出者

。下面是我整理的鹽酸氨溴索口服溶液說明書,歡迎閱讀

鹽酸氨溴索口服溶液商品介紹

通用名:鹽酸氨溴索口服溶液

生產(chǎn)廠家: 哈藥集團(tuán)制藥總廠

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20067200

藥品規(guī)格:10ml*12支

藥品價(jià)格:¥19.5元

鹽酸氨溴索口服溶液說明書

【通用名稱】鹽酸氨溴索口服溶液

【商品名稱】鹽酸氨溴索口服溶液(哈藥)

【英文名稱】AmbroxolHydrochlorideOralSolution

【拼音全碼】YanSuanAnXiuSuoKouFuRongYe

【主要成份】鹽酸氨溴索口服溶液每瓶100ml含鹽酸氨溴索0.6g。輔料為:羥乙基纖維素

、山梨醇
、甘油、糖精鈉
、杏子香精、桔子香精
、薄荷醇
、丙二醇
、防腐劑(苯甲酸)
、純水

分子式:C13H18Br2N2O?HCL

分子量:414.58

【性狀】鹽酸氨溴索口服溶液為無色至微黃色的澄清黏稠液體。

【適應(yīng)癥/功能主治】適用于痰液粘稠不易咳出者

【規(guī)格型號】10ml*12支

【用法用量】飯后口服,成人和12歲以上的兒童:每次30mg(10ml)

,每日3次
。5~12歲兒童:每次15

【不良反應(yīng)】偶見皮疹

、惡心
、胃部不適、食欲缺乏
、腹痛、腹瀉
。其他過敏反應(yīng)
,包括過敏性休克
、血管性水腫
、蕁麻疹和瘙癢。其他胃腸道反應(yīng)和呼吸
、縱膈及胸部不適,包括嘔吐
、食欲缺乏
、消化不良、口部和咽部感覺遲鈍
、口干咽干。神經(jīng)系統(tǒng)絮亂如味覺異常

【禁忌】對鹽酸氨溴索或配方中其它任何成分過敏者禁用

【注意事項(xiàng)】1.孕婦

、哺乳期婦女慎用
。2.兒童用量請咨詢醫(yī)師或藥師。3.應(yīng)避免與中樞性鎮(zhèn)咳藥(如右美沙芬等)同時(shí)使用
,以免稀化的痰液堵塞氣道。4.鹽酸氨溴索口服溶液為一種粘液調(diào)節(jié)劑,僅對咯痰癥狀有一定作用
,在使用時(shí)應(yīng)注意咳嗽
、咯痰的原因
,如使用7日后未見好轉(zhuǎn),應(yīng)及時(shí)就醫(yī)
。5.如服用過量或發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即就醫(yī)
。6.對鹽酸氨溴索口服溶液過敏者禁用
,過敏體質(zhì)者慎用
。7.鹽酸氨溴索口服溶液性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。8.請將鹽酸氨溴索口服溶液放在兒童不能接觸的地方
。9.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。10.如正在使用其他藥品
,使用鹽酸氨溴索口服溶液前請咨詢醫(yī)師或藥師

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】1.鹽酸氨溴索口服溶液與抗生素(阿莫西林

、頭孢呋辛
、紅霉素
、強(qiáng)力霉素)同時(shí)服用
,可導(dǎo)致抗生素在肺組織濃度升高。2.如與其他藥物同時(shí)使用可能會發(fā)生藥物相互作用
,詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

【藥物過量】尚不明確

【藥理毒理】尚不明確

【藥代動力學(xué)】尚不明確。

【貯藏】密封

【包裝】10ml*12支/盒。

【有效期】36月

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20067200

【生產(chǎn)企業(yè)】哈藥集團(tuán)制藥總廠

鹽酸氨溴索口服溶液(哈藥)的功效與作用鹽酸氨溴索口服溶液(哈藥)適用于痰液粘稠不易咳出者

鹽酸氨溴索口服溶液服用常見問題

鹽酸氨溴索口服溶液是一個有效祛痰的藥物

,在臨床上的應(yīng)用廣泛
,有顯著的治療效果
,且安全性高
,深受廣大患者的推崇。鹽酸氨溴索口服溶液的療效雖然突出
,但是并不是所有人都可以服用的。那么
,兒童可以喝鹽酸氨溴索口服溶液嗎?

兒童是可以喝鹽酸氨溴索口服溶液的

。鹽酸氨溴索口服溶液的服用方法是口服
。鹽酸氨溴索口服溶液最好在進(jìn)餐時(shí)間服用
,成人及12歲以上的兒童每次10毫升,一日2次
。12歲以下的兒童,6-12歲兒童:每次5毫升
,一日2-3次;2-6歲兒童:每次2.5毫升
,一日3次;1-2歲兒童:每次2.5毫升,一日2次

鹽酸氨溴索口服溶液服用時(shí)應(yīng)注意,應(yīng)避免與中樞性鎮(zhèn)咳藥(如右美沙芬等)同時(shí)使用

,以免稀化的痰液堵塞氣道
。鹽酸氨溴索口服溶液為一種粘液調(diào)節(jié)劑,僅對咯痰癥狀有一定作用
,在使用時(shí)應(yīng)注意咳嗽、咯痰的原因
,如使用7日后未見好轉(zhuǎn)
,應(yīng)及時(shí)就醫(yī)
。如服用過量或發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即就醫(yī)
。鹽酸氨溴索口服溶液性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。請將鹽酸氨溴索口服溶液放在兒童不能接觸的地方
。兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。如正在使用其他藥品
,使用鹽酸氨溴索口服溶液前請咨詢醫(yī)師或藥師

值得注意的是,對于腎功能受損患者,只有在咨詢醫(yī)生后

,才可使用鹽酸氨溴索口服溶液。5ml鹽酸氨溴索口服溶液含1.2g山梨醇
,每日最大推薦劑量20ml含4.9g山梨醇
?div id="jfovm50" class="index-wrap">;加泻币娺z傳性果糖不耐癥的患者不宜服用鹽酸氨溴索口服溶液
。鹽酸氨溴索口服溶液含薄荷醇,接觸鼻粘膜時(shí)
,在2歲以下兒童中可引發(fā)反射性呼吸暫停
,和/或喉痙攣(Kratschmer反射)
。因此,2歲以下兒童使用時(shí)
,必須防止鹽酸氨溴索口服溶液接觸鼻孔或靠近鼻子
。若出現(xiàn)任何上述癥狀
,考慮到其潛在的嚴(yán)重后果
,需立即就醫(yī)。

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