由于蛋白質(zhì)和多肽類藥物的口服給藥具有很好的發(fā)展前景
處方組成
對于蛋白質(zhì)和多肽類藥物的吸收促進劑和酶抑制劑，科研人員已進行了多年的研究
。此技術著重于通過改變多肽類藥物的滲透性和可消化性來改善其在胃腸道的吸收狀況。這些組分會改變胃腸道黏膜表面的完整性，甚至會產(chǎn)生全身和局部的副作用。最近國外開發(fā)出一種全新的處方組分，不作用于腸的上皮細胞，而是作用于肽類藥物本身。另外，Emisphere技術公司還研制了一系列的轉(zhuǎn)運載體，將多肽類藥物結構變?yōu)橐环N可轉(zhuǎn)運的形態(tài)。利用此技術開發(fā)的降鈣素制劑在277名絕經(jīng)后婦女的臨床試驗中產(chǎn)生了良好的劑量－效應關系。但是，對于轉(zhuǎn)運機制、藥物的生物利用度及載體分子對不同多肽類藥物的構效關系，還有待于進一步深入研究。和多肽類藥的胃腸吸收.png)
包囊技術
多肽類藥物包囊于微粒載體中已得到了廣泛研究
大分子結合物
多肽類藥物可以與聚合物等形成大分子結合物
化學修飾
利用小分子物質(zhì)對蛋白質(zhì)進行修飾是改善蛋白質(zhì)和多肽類藥物口服吸收的另一發(fā)展途徑
。例如，維生素B12－蛋白復合物的胃腸道給藥系統(tǒng)，必須與胃腸道釋放的內(nèi)源性蛋白因子結合才能被吸收。另外，脂類如膽酸、脂肪酸也是常用的提高蛋白質(zhì)和多肽類藥物口服吸收的小分子化合物。而將多肽類藥物親脂化更是改善其口服給藥的最佳途徑，因為多肽類藥物脂化后不但可以提高藥物在胃腸道的吸收，而且可以提高穩(wěn)定性（但有可能降低多肽類藥物在體內(nèi)的活性）。但脂化后多肽類藥物可通過糖蛋白和耐藥蛋白等從小腸上皮細胞滲出，這也正是研究人員需要克服的缺陷。近來研究人員已對蛋白質(zhì)和多肽類藥物的口服給藥問題進行了多方面的研究
，但一般來講，蛋白質(zhì)和多肽類藥物口服劑型的生物利用度都較低，生產(chǎn)重現(xiàn)性差。對于一些改善口服給藥的技術，生物利用度的正確預測很困難，而且多數(shù)蛋白質(zhì)和多肽類藥物需要長期應用，長期口服后載體對胃腸道和全身生理性的影響也還有待于深入研究。本文地址:http://m.mcys1996.com/zhongyizatan/78434.html.
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