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抗真菌新藥卡泊芬凈

醫(yī)案日記 2023-06-20 12:54:02

卡泊芬凈（Caspofungin）是一種多肽類(lèi)抗真菌藥

，為1，3－β－D－葡聚糖合成酶抑制劑
。

藥理作用

卡泊芬凈能抑制1

，3－β－D－葡聚糖合成酶
。該酶作用于細(xì)胞膜
，可催化轉(zhuǎn)運(yùn)尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1，3－β－D－葡聚糖
。1
，3－β－D－葡聚糖合成酶為真菌生長(zhǎng)所必需，抑制該酶可使細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)異常
，致使細(xì)胞破壞
，細(xì)胞內(nèi)容物滲漏?div id="jpandex" class="focus-wrap mb20 cf">？ú捶覂艟哂袕V譜抗真菌活性
，對(duì)耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌
、孢子菌等真菌均有較好的活性
。

藥動(dòng)學(xué)

卡泊芬凈的蛋白結(jié)合率大約為97％，在紅細(xì)胞中分布很少

，在注射后的前30小時(shí)只有少量的卡泊芬凈被代謝或生物轉(zhuǎn)化
。卡泊芬凈有兩條代謝途徑：①化學(xué)降解為L(zhǎng)－747969（一種開(kāi)環(huán)的縮氨酸復(fù)合物）
；②水解為氨基酸和其降解物
，包括去氫單氨酪氨酸和N－乙酰基－氫單氨酪氨酸
?div id="m50uktp" class="box-center"> ？ú捶覂舻姆植既莘e為9.67升，血漿消除半衰期為9～11小時(shí)
，主要在肝臟內(nèi)代謝為非活性產(chǎn)物
，中度肝功能不全的患者需調(diào)整劑量。

用法

推薦劑量為成人首次靜注70毫克

，維持量為50毫克/天
，治療時(shí)間取決于病人的狀態(tài)和臨床效果。

不良反應(yīng)

該藥最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為發(fā)熱

、輸液反應(yīng)
、頭痛、惡心
、肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高和組胺類(lèi)反應(yīng)
。對(duì)卡泊芬凈過(guò)敏者禁用，孕婦慎用
。

藥物相互作用

合用可引發(fā)卡泊芬凈血漿濃度下降的藥物有卡馬西平

、地塞米松、苯妥英鈉、利巴韋林等
，合用可增加卡泊芬凈血漿濃度的藥物有環(huán)孢菌素
、他克莫司。

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