植物殺蟲劑的研究現(xiàn)狀及并發(fā)前景

化學(xué)農(nóng)藥為人類的生存和生活水平的提高做出了很大貢獻(xiàn)，其具有效率高、見效快、實施簡易、可大規(guī)模應(yīng)用、防治成本低、投入產(chǎn)出比高等優(yōu)點。但與此同時，化學(xué)農(nóng)藥本身固有的缺點和人們不合理的長期濫用，其毒副作用及對環(huán)境和生態(tài)平衡造成的負(fù)面影響也毋庸置疑。在以生命科學(xué)技術(shù)和信息科學(xué)技術(shù)為主導(dǎo)的21世紀(jì)的今天，人們意識到只有與大自然和諧共存才能使社會持續(xù)發(fā)展，因此“綠色“已成為當(dāng)前最流行的詞。與此相適應(yīng)，綠色農(nóng)藥和綠色農(nóng)藥制劑就成為未來農(nóng)藥發(fā)展的必然趨勢和農(nóng)業(yè)能夠持續(xù)發(fā)展的一項基本保證。

所謂綠色農(nóng)藥，就是用無公害的原材料和不生成有害副產(chǎn)品的生產(chǎn)工藝制備出的選擇性好、與環(huán)境相容、無公害、作用機(jī)理獨特、殺蟲活性高、使用方便、價格適宜的農(nóng)藥產(chǎn)品。在眾多的新型農(nóng)藥中，植物農(nóng)藥以其在自然環(huán)境中自身易降解、無公害的優(yōu)勢已成為綠色農(nóng)藥的首選之一。植物殺蟲劑是指用于防治害蟲的植物體、植物提取物及其改性物質(zhì)，是植物農(nóng)藥的一種。近年來，特別是我國加入WTO后，對外開放力度進(jìn)一步加大，為使農(nóng)副產(chǎn)品走向國際市場，使其符合綠色標(biāo)準(zhǔn)，所以，開發(fā)及使用植物農(nóng)藥是勢在必行的。為此，選擇植物殺蟲劑進(jìn)行研發(fā)是十分有益的。

1植物殺蟲劑的特點

1．1植物殺蟲劑的優(yōu)點

與化學(xué)殺蟲劑相比植物殺蟲劑有著突出的優(yōu)點，主要表現(xiàn)在以下幾方面：

1．1．1無環(huán)境污染

由于植物殺蟲劑的殺蟲有效成分為天然物質(zhì)，因此，施用后較易分解為無毒物質(zhì)，對環(huán)境無污染。例如，“魚藤氰”這種殺蟲劑，使用超高劑量噴施后，5天后在土壤中已經(jīng)檢測不出有毒成分，殘留在蔬菜上的有毒物質(zhì)也微乎其微，而化學(xué)農(nóng)藥DDT，雖然在全世界已經(jīng)禁用十多年，但在我們密切接觸的土地、水域及水產(chǎn)品中仍存在有較高的含量。

1．1．2害蟲較難產(chǎn)生抗藥性

同病菌對中藥混合物煎劑較之于單純的抗菌素更難適應(yīng)的道理一樣，由于植物殺蟲劑殺蟲組分的多元化，使害蟲較難產(chǎn)生抗藥性。

1．1．3植物殺蟲劑對有益生物安全

植物殺蟲劑對有益生物，即害蟲的天敵，是安全的。根據(jù)試驗，使用“魚藤氰”植物殺蟲劑的常用劑量噴施，對蔬菜頭號害蟲蘿卜蚜的防治效果可達(dá)到99．85％，而對蚜蟲天敵瓢蟲的殺傷率僅為11．58％；對照使用的化學(xué)殺蟲劑樂果乳油的兩個指標(biāo)分別為71．58％和28．54％。

1.2植物殺蟲劑的缺點

盡管植物殺蟲劑有諸多優(yōu)點，但也有其自身的弱點。如，對光不穩(wěn)定，植物活性毒素只有在光照條件下才有作用，但其光活性過程也是降解過程、持效期短。因此，已有專家建議其使用一定要與化學(xué)農(nóng)藥或生物農(nóng)藥結(jié)合在一起，相互補充以達(dá)到最佳防治效果。

2．研究現(xiàn)狀

據(jù)報道，全世界有1600多種植物具有控制害蟲的特性。我國有400多種抗害蟲植物，已經(jīng)進(jìn)行植物殺蟲劑工業(yè)化生產(chǎn)的植物資源有楝科植物、煙草、魚藤、除蟲菊、苦皮藤等。我國工業(yè)化生產(chǎn)的煙堿是植物殺蟲劑中產(chǎn)量最大、最主要的藥劑之一，屬廣譜殺蟲劑。從楝科植物(印棘、川楝和芳楝)中可提取生產(chǎn)印楝素、川楝素制劑。楝科植物殺蟲劑是通過控制害蟲行為達(dá)到殺蟲作用的，其特點是活性高，對人畜安全，不易產(chǎn)生抗藥性，適合綜合防治害蟲的要求。另一種魚藤制劑對昆蟲有觸殺和胃毒作用，成分來源于豆科植物魚藤、厚果雞血藤。天然除蟲菊也是一種較好的殺蟲劑，其特點是無殘毒，不產(chǎn)生抗藥性，防治效果較好。

我國近年研究開發(fā)的印楝素、苦皮藤素、雷公藤素、胡椒素(胡椒酰胺)、尼西那素(尼魚丁、脫氫尼魚丁)、番荔枝素(四氫呋喃脂肪酸內(nèi)酯)、萬壽菊素(三噻分、呋喃乙炔)、海藻素(軟骨薄酸、紅藻氨酸)等對昆蟲都有很高的活性，許多產(chǎn)品相繼開發(fā)并商品化。

3植物殺蟲劑的研制方法

植物殺蟲劑的研制，首先需從眾多的植物中篩選具有殺蟲活性的天然植物入手，采用現(xiàn)代分離技術(shù)和科學(xué)的生物檢測方法，尋找具有殺蟲活性的物質(zhì)，然后，通過兩種途徑將天然活性物質(zhì)開發(fā)成為植物源殺蟲劑。

3．1直接開發(fā)利用

從天然植物中篩選追蹤得到殺蟲活性物質(zhì)是研究制備植物殺蟲劑的前期階段。天然活性化合物本身就可以直接開發(fā)成新的殺蟲劑。由于植物殺蟲劑具有不穩(wěn)定等弱點，所以要得到較為理想的高選擇、高活性、無公害的天然植物殺蟲劑并非易事，為此，一般可選擇幾種天然植物的活性成分，采用正交試驗方法，考察多因素、多水平對殺蟲活性的影響，以動物試驗為依據(jù)，確定天然植物殺蟲劑的最佳復(fù)配效果，制備出高效、易降解、無公害的新型植物殺蟲劑。但從成功分離、確定活性結(jié)構(gòu)到真正開發(fā)成功，還有很長一段路程，況且不少天然活性化合物因存在某種缺陷，而使藥效不理想；或因含量太低，資源短缺，難以從天然原料中取得，因此，將殺蟲植物直接開發(fā)成殺蟲劑受到了限制。此外，一些植物除來源少，難于人工栽培外，還因結(jié)構(gòu)過于復(fù)雜，合成十分困難，本身并無開發(fā)利用價值。

3．2仿生合成

以植物中殺蟲活性化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)作為先導(dǎo)化合物模型，用合成的方法進(jìn)行仿生合成，結(jié)構(gòu)優(yōu)化，制備殺蟲劑是研究制備植物殺蟲劑的另一途徑。當(dāng)確定了殺蟲活性物質(zhì)的化學(xué)結(jié)構(gòu)后，選取合適的骨架結(jié)構(gòu)物質(zhì)，并以此為模扳，對其進(jìn)行化學(xué)修飾改性，以提高它們的選擇性和生物活性，在此基礎(chǔ)上探求最佳合成路線及方法。國際上殺蟲劑的三大支柱中有兩大支柱就是從植物源殺蟲劑中找到先導(dǎo)化合物，并以此為模板經(jīng)化學(xué)模擬創(chuàng)新而來，如煙堿硝基烯類殺蟲劑，據(jù)認(rèn)為是受煙堿模板的啟示而合成的一種十分有潛力的新型殺蟲劑。

3．2．1確定新型活性物質(zhì)

利用溶劑提取、超聲波提取及柱層析等技術(shù)進(jìn)行活性成分的分離，采用HPLC、TLC、TLC-UV等技術(shù)手段進(jìn)行檢測跟蹤；通過元素分析、紅外光譜、核磁共振譜、質(zhì)譜聯(lián)用等技術(shù)確定各單體化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和名稱，發(fā)現(xiàn)新型活性物質(zhì)。

3．2．2活性物質(zhì)的合成

根據(jù)已分離出的天然活性物質(zhì)的結(jié)構(gòu)，尋找殺蟲活性與結(jié)構(gòu)之間的關(guān)系并確定活性中心，選擇合適的骨架物質(zhì)，引入活性基團(tuán)，模擬合成具有同樣結(jié)構(gòu)的活性化合物。

4植物殺蟲劑的前景展望

4．1發(fā)展植物殺蟲劑是歷史發(fā)展的趨勢

鑒于化學(xué)農(nóng)藥本身固有的缺點和人們不合理的長期濫用，導(dǎo)致環(huán)境污染，破壞了自然界的生態(tài)平衡，嚴(yán)重危害人體健康。目前，世界各國都在大力提倡“綠色農(nóng)藥”，從而對農(nóng)藥的質(zhì)量和標(biāo)準(zhǔn)提出了更嚴(yán)格的要求，其必須具有選擇性好，與環(huán)境相容、無公害、作用機(jī)理獨特等特點。

我國植物資源豐富，種類繁多，據(jù)報道在我國近3萬種高等植物中已查明約有近千種植物含有殺蟲活性物質(zhì)，具有控制害蟲性能的植物達(dá)400多種，這些植物的活性成分不僅殺蟲效果好，對農(nóng)作物安全且易降解，殘效期短，害蟲不易產(chǎn)生抗藥性，作為植物源殺蟲劑前途廣闊。但是，目前對它們的化學(xué)性質(zhì)進(jìn)行過研究的僅占10％，已商品化的植物農(nóng)藥更是鳳毛麟角。因此，對眾多植物進(jìn)行研究，進(jìn)而開發(fā)成植物殺蟲劑，不僅具有很大的研究開發(fā)潛力，而且是大有可為。

我國是一個農(nóng)業(yè)大國，農(nóng)作物病蟲害十分嚴(yán)重，據(jù)近年統(tǒng)計，我國農(nóng)作物病蟲害常年發(fā)生面積約0．2-0．233億hm2次，損失糧食約150～200億kg，棉花約600～700億擔(dān)，每年我國用于防治病蟲害的農(nóng)藥高達(dá)22萬t以上(按有效成分計算)，因此，在我國開發(fā)和研制植物農(nóng)藥意義重大。

我國植物農(nóng)藥的研究和應(yīng)用歷史悠久。建國以來，隨著化學(xué)工業(yè)的發(fā)展，植物性殺蟲劑也得到了發(fā)展和應(yīng)用。如1958年的土農(nóng)藥群眾性運動、70年代掀起的植物農(nóng)藥開發(fā)熱潮，但都由于當(dāng)時的技術(shù)水平相對較低，加上隨后擬除蟲菊酯類等高效農(nóng)藥的崛起，植物性農(nóng)藥又步入低谷。近年來，隨著現(xiàn)代技術(shù)的迅猛發(fā)展及人們對環(huán)境質(zhì)量的要求逐步提高，植物農(nóng)藥又重新受到重視，利用植物資源，開發(fā)和創(chuàng)造新農(nóng)藥，已成為現(xiàn)代農(nóng)藥開發(fā)的重要途徑。

4．2發(fā)展植物殺蟲劑是由我國的國情決定的

我國農(nóng)藥企業(yè)、研究機(jī)構(gòu)及研究開發(fā)資金的投入現(xiàn)狀，決定了我國近期尚無力進(jìn)行隨機(jī)化學(xué)合成篩選的研究。在這方面的研究我國遠(yuǎn)遠(yuǎn)落后于西方發(fā)達(dá)國家，即使再增加幾倍的資金投入，也只能跟在西方發(fā)達(dá)國家后面仿制其產(chǎn)品。從已知生物活性的植物資源中尋找新的活性化合物，可減少研究的盲目性，使植物農(nóng)藥的研究開發(fā)費用遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于化學(xué)農(nóng)藥。

同時，與發(fā)達(dá)國家相比，我國在植物性農(nóng)藥的開發(fā)方面并不處于劣勢，而是達(dá)到了國際先進(jìn)水平，某些方面已走在世界的前列，特別是近年來我國在生物技術(shù)的開發(fā)和創(chuàng)新方面不斷取得突破性進(jìn)展，這為進(jìn)一步發(fā)展植物農(nóng)藥創(chuàng)造了良好的條件。此外，我國擁有豐富的植物資源，具有發(fā)展植物性農(nóng)藥得天獨厚的條件。深厚的科研基礎(chǔ)為我國充分利用這些寶貴的植物資源，研究開發(fā)植物農(nóng)藥奠定了堅實的基礎(chǔ)。大力發(fā)展植物農(nóng)藥是把我國農(nóng)藥推向世界的重要途徑。

4。3發(fā)展植物殺蟲劑當(dāng)前所面臨的問題

有關(guān)專家認(rèn)為，當(dāng)前植物殺蟲劑急需解決的問題是：確定殺蟲植物的有效成分，建立低成本的加工生產(chǎn)線，并向工業(yè)化生產(chǎn)發(fā)展。目前要發(fā)展的新型植物殺蟲劑主要有昆蟲行為干擾劑、昆蟲生長發(fā)育干擾劑、植物油類物質(zhì)，如印楝籽油，橡膠籽油等非食用植物油、植物精油類物質(zhì)，如山蒼子油，肉桂油等對多種害蟲有較好的熏殺效果的殺蟲劑；另一方面，還有必要深入研究植物殺蟲成分的先體物質(zhì)和活性基因，人工合成結(jié)構(gòu)簡單，活性較高的新型植物殺蟲劑，同時加強(qiáng)對植物殺蟲劑的仿生合成。

作為一門應(yīng)用科學(xué)，農(nóng)藥學(xué)與化學(xué)有著密切關(guān)系，特別是在提取分離、化學(xué)改性、仿生合成等方面的研究，化學(xué)更具優(yōu)勢。近幾年來，在各級政府的資助下，各地依托地域優(yōu)勢及資源，開展了多種有意的研究，如陜西已對秦嶺山區(qū)大量植物資源進(jìn)行了有目的、有重點的排查篩選、提取分離和殺蟲活性研究，發(fā)現(xiàn)46科108種天然植物具有各種刺激氣味和毒性，其中白蘚皮、九牛造、辮根七等數(shù)種植物不僅對黏蟲具有較強(qiáng)的毒殺活性，而且對蚱蜢、蟋蟀也具有較強(qiáng)的殺傷力，已研制成功系列干粉殺蟲劑，并申請專利。相信植物殺蟲劑的推廣與使用必將為人類健康以及農(nóng)業(yè)持續(xù)發(fā)展，特別是我國加入WTO后參加全球經(jīng)濟(jì)循環(huán)產(chǎn)生積極意義，促進(jìn)國民經(jīng)濟(jì)的協(xié)調(diào)發(fā)展。

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