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生物粘附凝膠劑的研究現(xiàn)狀

醫(yī)案日記 2023-06-19 10:23:57

天然或合成的大分子親水凝膠與機體組織產(chǎn)生長時間的粘附作用稱為生物粘附作用

,在此基礎(chǔ)上研制出來的一種新型藥物釋放系統(tǒng)被叫做生物粘附釋藥系統(tǒng)
。生物粘附釋藥系統(tǒng)的作用部位可以是各種腔道的表皮黏膜或皮膚表層
,其劑型可以是片劑
、膜劑
、棒劑
、粉劑
、軟膏等
。生物粘附凝膠劑(BioadhesiveGels)是近年來發(fā)展較快的一種新型生物粘附釋藥系統(tǒng)
,為一種半固體制劑
,除了具有藥效持久、應(yīng)用方便、可避開首過效應(yīng)等生物粘附劑的特性外
,還具有分散性好
、粘附力強、穩(wěn)定性好
、給藥部位局部濃度高等特點
,因而國內(nèi)外對它的研發(fā)相當重視,已有不少品種問世

生物粘附凝膠劑常作為一種局部用制劑

,根據(jù)作用部位不同可分為黏膜給藥制劑和透皮給藥制劑兩大類,不同藥物適宜制成不同的劑型
。適宜制成黏膜給藥劑型的藥物有:作用于口腔黏膜的牙脫敏藥氟化鈉和抗厭氧菌藥甲硝唑
,作用于鼻黏膜的H2受體拮抗劑馬來酸氯苯那敏,作用于胃黏膜的中和胃酸藥氧化鋁
,作用于陰道黏膜的黃體激素和殺精藥壬苯醇醚
,作用于眼角膜的抗干眼病藥鹽酸溴己新等;適宜制成透皮給藥劑型的藥物有:作用于皮膚的非甾體抗炎藥(口惡)丙嗪
、萘普生
,用于類風(fēng)濕性或風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎的非諾洛芬、萘丁美酮
,用于扭傷
、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛的雙氯芬酸二乙胺
,用于皮膚創(chuàng)傷愈合的表皮生長因子
,用于治療濕疹、皮炎的甘草酸銨
,用于局麻的利多卡因
、丁卡因等。

生物粘附凝膠劑的輔料包括粘附劑

、防腐劑
、促滲劑、pH調(diào)節(jié)劑
、抗氧劑等
。輔料的作用是促進凝膠體的形成、增加制劑的粘附力和穩(wěn)定性等
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?捎米麽屗幭到y(tǒng)的粘附材料包括天然或合成的聚合物,其中天然聚合物有明膠
、果膠
、阿拉伯膠
、海藻酸鈉等
;合成聚合物有卡波姆(CP)
、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)
、甲基纖維系(MC)
、羥丙基甲基纖維素(HPMC)、羥丙基纖維素(HPC)和聚乙二醇(PEG)等

生物粘附凝膠劑能通過選擇適當?shù)恼掣絼?div id="m50uktp" class="box-center"> ,加強藥物與黏膜、皮膚表面接觸的緊密度及持續(xù)性

,可達到控制藥物釋放速度和吸收量的效果
。生物粘附凝膠劑可增加給藥部位的藥物濃度,從而提高療效
,減輕不良反應(yīng)

國外已上市的生物粘附凝膠劑品種有近200種,如雙氯芬酸鈉凝膠

、睪酮凝膠
、阿利替諾凝膠等。國外對生物粘附凝膠劑的研究范圍較廣
,所涉及的藥物包括抗細菌類
、抗病毒類、抗癌類
、激素類
、避孕類、維生素類等藥物
。國外在劑型的開發(fā)上也有新的突破
,如順鉑的可注射凝膠劑,就是在凝膠劑的基礎(chǔ)上又增加了可注射功能
,使給藥途徑更具多樣化
。在國內(nèi),生物粘附凝膠劑所涉及的藥物范圍還很窄
,主要涉及抗細菌類
、消炎止痛類、局麻類等少數(shù)幾類藥物
。目前國內(nèi)已上市的生物粘附凝膠劑品種僅十多個
,如替硝唑凝膠、壬苯醇醚凝膠等

目前

,生物粘附凝膠劑的研究正在深入
,多數(shù)生物粘附凝膠劑仍處于實驗室階段,對于其質(zhì)量標準的制定尚不完善
,需考慮到它的許多特殊性質(zhì)
,如粘附性、溶出度
、透膜性
、體外試驗等諸多方面。隨著國內(nèi)外對生物粘附凝膠劑的進一步研究開發(fā)
,這一劑型必將具有更廣闊的應(yīng)用前景

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