咪唑立賓(mizoribine
作用機制
MZR對核酸代謝中的嘌呤合成具有抑制作用
藥動學
大鼠口服14C標記的MZR后
腎功良好的腎移植者予單劑量MZR100毫克口服,Tmax約為2小時
臨床應用
MZR臨床上用于抑制腎移植時的排斥反應
腎移植:一項試驗報道,27例腎移植患者
狼瘡性腎炎:一項為期24周的隨機
、單盲、安慰劑對照試驗結果表明,采用MZR治療狼瘡性腎炎的總好轉(zhuǎn)率為26.1%,顯著高于安慰劑組(4.3%)。MZR組的血清肌酐水平和肌酐清除率顯著改善,其他臨床指標如尿蛋白、BUN、血清總蛋白水平均有改善的趨勢。MZR和安慰劑組的不良反應發(fā)生率分別為16.0%和16.7%,無統(tǒng)計學意義(P>0.05)。類風濕性關節(jié)炎:一項為期16周的采用安慰劑對照的MZR治療類風濕性關節(jié)炎的試驗結果表明
,MZR組總好轉(zhuǎn)率為27.7%,顯著高于安慰劑組(12.4%)。安全性研究表明,MZR和安慰劑組的不良反應發(fā)生率分別為32.7%和23.5%,MZR組的不良反應主要是出現(xiàn)胃腸道紊亂和過敏。腎病綜合征:一項為期24周的隨機
不良反應
動物毒性實驗結果表明:MZR的不良反應有①攝食減少
,體重減輕,撤藥后不良反應可逐漸消失;②腹瀉、便血、紅細胞減少,停藥后有恢復傾向;③治療劑量下有致畸和致突變性,故妊娠和哺乳婦女禁用。本文地址:http://m.mcys1996.com/zhongyizatan/77054.html.
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