，而且目前還不完全清楚，與之相關(guān)蛋白的選擇性也經(jīng)常會受到限制，一些靶點(diǎn)事實(shí)上是由各種亞基組成的復(fù)雜多聚體蛋白等等。作這樣一個假設(shè)，如果已經(jīng)證實(shí)了有相關(guān)藥理活性的蛋白數(shù)目降低50％，那么324個靶點(diǎn)，對于人體基因組而言將擴(kuò)展到604個基因。將這項(xiàng)分析擴(kuò)展到包括所有相近的同系物(35％一致或相似)，那么基因數(shù)目將增加到1048個(占基因組的3.5％)。這一連串的推理可以對藥用基因組的大小作一個初步的評估。了解現(xiàn)有藥物真實(shí)的藥理學(xué)足跡，不但可以為我們研發(fā)新藥提供很多機(jī)會，而且可以優(yōu)化我們對藥物的選擇，從而選擇更有效的藥物，優(yōu)化治療方案。

目前的生物制品有76個蛋白靶點(diǎn)

，當(dāng)前已經(jīng)上市的單克隆抗體治療藥物作用于15個不同的人類靶點(diǎn)。到目前為止，同時被小分子藥物和生物制品調(diào)節(jié)的靶點(diǎn)只有9個，不同類型的藥物通常作用于靶點(diǎn)的不同區(qū)域或者與不同的位點(diǎn)結(jié)合。比如，近年剛剛上市的生物制品西妥昔單抗和帕尼單抗作用于受體酪氨酸激酶(EGFR)的細(xì)胞外區(qū)域，而小分子藥物吉非替尼和埃羅替尼的靶點(diǎn)則為EGFR中細(xì)胞溶酶區(qū)域與ATP結(jié)合位點(diǎn)的腺嘌呤片斷。

一項(xiàng)統(tǒng)計(jì)顯示，F(xiàn)DA在1989年~2000年之間批準(zhǔn)的361個新分子實(shí)體藥物

，其中76％的靶點(diǎn)是已有的，僅僅只有6％的靶點(diǎn)是以往的藥物作用區(qū)域沒有提到過的。剩下的或者是作用靶點(diǎn)未知(4％)或者是被認(rèn)為沒有確切的分子靶點(diǎn)