苯磺酸氨氯地平/阿伐他汀鈣復(fù)方制劑心血管治療療效肯定
國際上近日完成的一項(xiàng)名為GEMINI AALA試驗(yàn)得出的最新數(shù)據(jù)表明
，復(fù)方制劑苯磺酸氨氯地平/阿伐他汀鈣（Caduet）可將低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）型的高血壓患者10年心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)降低54％
。研究結(jié)果近前在國際高血壓聯(lián)盟(ISH)科技年會(huì)上發(fā)表
。
GEMINI AALA試驗(yàn)是一項(xiàng)為期14周、開放標(biāo)示
、多渠道的試驗(yàn)
，研究涵蓋了整個(gè)中東
、亞洲
、澳洲、非洲和拉丁美洲的27個(gè)國家中的1649位患者
。研究面向評(píng)估苯磺酸氨氯地平/阿伐他汀鈣在不同種族中患有伴高膽固醇的高血壓患者實(shí)際臨床效力和安全性
，主要療效終點(diǎn)是能達(dá)到在美國高血壓預(yù)防、檢測(cè)
、評(píng)估及治療聯(lián)合委員會(huì)第七次報(bào)告（JNC7）和美國國家膽固醇教育計(jì)劃(NCEP)中的成人治療準(zhǔn)則第三次報(bào)告(ATP III)中所定義的血壓和LDL-C標(biāo)準(zhǔn)患者的百分比
。
方制劑心血管治療療效肯定.png)
在14個(gè)星期的治療之后，55.2%患者達(dá)到了他們的血壓和LDL-C標(biāo)準(zhǔn)（這個(gè)結(jié)果非常重要
，因?yàn)橥ǔＶ挥?%的高血壓和高膽固醇患者兩項(xiàng)指標(biāo)能夠被同時(shí)控制）
；患者的血壓平均降低了20.2/11.4毫米汞柱（大約13%）
；LDL-C平均減少了1.1毫米汞柱（29%）。
“這是第一個(gè)大規(guī)模的臨床實(shí)驗(yàn)
，評(píng)估了苯磺酸氨氯地平/阿伐他汀鈣對(duì)整個(gè)亞洲和拉丁美洲患者的治療臨床效果的真實(shí)性?div id="jfovm50" class="index-wrap">！盙EMINI AALA研究者之一
，香港大學(xué)Hung Fat Tse博士說，“結(jié)果表明
，通過這種新的合并治療結(jié)合或不結(jié)合已有的抗高血壓療法
，這些患者可能達(dá)成而且維持血壓和血脂目標(biāo)。而且更重要的是
，這種治療可能減少他們10年的心血管疾病危險(xiǎn)
。”
心血管疾病給人類帶來越來越重的負(fù)擔(dān)
。亞太區(qū)患者幾乎占全球性血管疾病患者的一半
，在我國和馬來西亞，心血管疾病已經(jīng)成為人類主要的死亡原因
。
“高血壓和高膽固醇都是整個(gè)心血管事件如心臟病和卒中的可變性風(fēng)險(xiǎn)因素
。身為醫(yī)師，我們必須避免獨(dú)立針對(duì)心血管的風(fēng)險(xiǎn)因素
，而應(yīng)該去尋找更多有效的治療整體心血管危險(xiǎn)的方式的需求
。”另一名GEMINI AALA研究者Hilton Chaves博士說
，“GEMINI AALA的研究結(jié)果提供了利用苯磺酸氨氯地平/阿伐他汀鈣治療高血壓和其他危險(xiǎn)因素患者的全新原理
。”
馬來酸氨氯地平片說明書簡(jiǎn)介
版本：國家藥品監(jiān)督管理局2002年公布的第四批化學(xué)藥品說明書
說明：馬來酸氨氯地平片說明書由國家藥品監(jiān)督管理局于2002年04月16日藥監(jiān)注函[2002]106號(hào)《關(guān)于公布第四批化學(xué)藥品說明書目錄的通知》發(fā)布
。國家藥品監(jiān)督管理局公布的說明書是規(guī)范修訂后的建議參考樣稿
，企業(yè)如有疑異，可提出修改意見
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！策m應(yīng)癥〕應(yīng)與原批準(zhǔn)的內(nèi)容一致；〔不良反應(yīng)〕
、〔藥物相互作用〕等項(xiàng)內(nèi)容
，企業(yè)提供的說明書不能比樣稿所列的少。對(duì)于說明書樣稿中的空項(xiàng)或未列全的項(xiàng)目
，應(yīng)要求企業(yè)根據(jù)實(shí)際情況填寫
，如商品名、規(guī)格等
。
【藥品名稱】
通用名：馬來酸氨氯地平片
曾用名：
商品名：
英文名：Amlodipine Maleate Tablets
漢語拼音： Malaisuan Anludiping Pian
本品主要成份及其化學(xué)名稱為：3乙基5甲基2（2氨乙氧甲基）4（2氯苯基）1
，4二氫6甲基3
，5吡啶二羧酸酯順丁烯二酸鹽
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C20H25N2O5Cl·C4H4O4
分子量：
【性狀】
【藥理毒理】
苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞
。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞
，對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受 *** 點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率
，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生
。本品是外周動(dòng)脈擴(kuò)張劑，直接作用于血管平滑肌
，降低外周血管阻力
，從而降低血壓。治療劑量下
，體外實(shí)驗(yàn)可觀察到負(fù)性肌力作用
，但在整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未見。本品不影響血漿鈣濃度
。15項(xiàng)隨機(jī)雙盲
、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)證實(shí)了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次
，可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓
，長(zhǎng)期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)
，峰谷值差別不大
。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)
，中度高血壓者（舒張壓105114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90104mmHg）高
，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似
，降低收縮壓的作用對(duì)老年人更強(qiáng)
。
本品緩解心絞痛的準(zhǔn)確機(jī)制尚不明確，但可能在運(yùn)動(dòng)時(shí)
，本品通過降低外周阻力（后負(fù)荷）減少心臟做功和速率血壓乘積
，減少心肌氧需治療勞力型心絞痛；通過抑制鈣離子
、腎上腺素
、5羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動(dòng)脈和小動(dòng)脈收縮，恢復(fù)缺血區(qū)血供治療自發(fā)性心絞痛
。8項(xiàng)臨床試驗(yàn)中5項(xiàng)顯示
，本品顯著延長(zhǎng)運(yùn)動(dòng)誘發(fā)勞力型心絞痛的時(shí)間；并降低心絞痛發(fā)作頻率
。并且不顯著影響血壓和心率
。
心功能正常的患者服用本品后測(cè)定靜息和運(yùn)動(dòng)狀態(tài)下血流動(dòng)力學(xué)
，心臟射血分?jǐn)?shù)有所增加，但對(duì)dP/dt或左室舒張末壓/容積無顯著影響
。治療劑量下
，本品單獨(dú)使用甚或與b阻滯劑合用，均不引起負(fù)性肌力作用
。
本品不影響竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)
。
腎功能正常的高血壓患者用藥后，腎血管阻力降低
、腎小球?yàn)V過率和腎血流增加，但濾過分?jǐn)?shù)或尿蛋白不變
。
致癌
、致突變和致畸
以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量
，大鼠和小鼠連續(xù)喂食氨氯地平兩年
，未證實(shí)有致癌性。最高劑量已達(dá)到了小鼠的最大耐受量
，但大鼠尚未達(dá)到（以臨床最大推薦劑量10mg為基礎(chǔ)計(jì)算mg/m2）
。
基因和染色體水平均未揭示有藥物相關(guān)的致突變性。
雄性大鼠在交配前64天
、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平
，每日10mg/kg（8倍于人類最大推薦劑量），不影響生殖能力
。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人類最大推薦劑量）
，未發(fā)現(xiàn)有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始
，直至整個(gè)交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平
，導(dǎo)致幼仔的體型明顯減小（約50%）
，宮內(nèi)死亡數(shù)量明顯增加（約5倍）
，同時(shí)延長(zhǎng)妊娠時(shí)間和分娩時(shí)程。
毒性
小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達(dá)40mg/kg和100mg/kg
，可以導(dǎo)致死亡
。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導(dǎo)致明顯的外周血管擴(kuò)張和低血壓。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后吸收完全但緩慢
，612小時(shí)達(dá)到峰濃度
。單次口服5mg，血藥峰值為3.0ng/ml
；單次口服10mg
，血藥峰值為5.9ng/ml
。絕對(duì)生物利用度為64%90%，不受飲食影響
。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結(jié)合
，分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后78天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度
。
本品以二室模型的方式從血漿中消除
，在肝臟廣泛代謝為無藥理活性的代謝產(chǎn)物（90%）。終末半衰期（t1/2b）健康者約為35小時(shí)
，高血壓病人延長(zhǎng)為50小時(shí)
，老年人65小時(shí)，肝功受損者60小時(shí)
，腎功能不全者不受影響
。本品10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出
，20%25%從膽汁或糞便排出
。本品不被血液透析清除。
腎功能不全對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)沒有顯著影響
。
老年患者和肝功能不全患者對(duì)本品的清楚率降低
，藥時(shí)曲線下面積（AUC）約增加40%60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似
。
【適應(yīng)癥】
（1）高血壓（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）
（2）心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）
【用法用量】
通?div id="m50uktp" class="box-center"> ？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次
，最大不超過10mg
，每日一次。瘦小者
、體質(zhì)虛弱者
、老年患者或肝功能受損者從2.5mg，每日一次開始用藥
；合用其它抗高血壓藥者也從此劑量開始用藥
。
用藥劑量根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整，調(diào)整期應(yīng)不少于714天
，以便醫(yī)生充分評(píng)估患者對(duì)該劑量的反應(yīng)
。但在臨床有保障的前提下，可以加快調(diào)整速度
。
治療心絞痛的推薦劑量是510mg
，老年患者或肝功能受損者需減量。
【不良反應(yīng)】
本品在10mg/日的劑量范圍內(nèi)有良好的耐受性
，大多數(shù)不良反應(yīng)是輕中度的
。本品因不良反應(yīng)而停藥的僅為1.5%
，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應(yīng)是頭痛和水腫
。
發(fā)生率 >1%的劑量相關(guān)性不良反應(yīng)如下：水腫
、頭暈、潮紅和心悸
。
與劑量關(guān)系不明確
，但發(fā)生率超過1.0%的不良反應(yīng)如下：頭痛、疲倦
、惡心
、腹痛和嗜睡。
以上不良反應(yīng)中
，水腫
、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發(fā)生率超過男性
。
以下不良事件發(fā)生率? 1%但> 0.1%，與藥物的因果關(guān)系不明確：
一般：過敏反應(yīng)
，虛弱
，背痛，潮熱
，不適
，疼痛，僵硬
，體重增加
；
心血管：心律失常（包括心動(dòng)過速、心動(dòng)過緩或房顫）
，胸痛
，低血壓，外周缺血
，昏厥
， *** 性頭暈， *** 性低血壓和脈管炎
；
中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺減退
，外周神經(jīng)病，感覺異常
，震顫
，眩暈；
胃腸道：厭食癥
，便秘
，消化不良
，吞咽困難，腹瀉
，胃脹氣
，胰腺炎，嘔吐
，牙齦增生
；
骨骼肌系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎
，肌肉痛性痙攣
，肌痛；
精神：性功能障礙
，失眠
，緊張，抑郁
，夢(mèng)魘
，焦慮，人格解體
；
皮膚及附屬物：血管性水腫
，紅斑，搔癢
，皮疹
，斑丘疹；
特殊感覺：視覺異常
，結(jié)膜炎
，復(fù)視，眼痛
，耳鳴
；
泌尿系統(tǒng)：尿頻，排尿障礙
，夜尿
；
自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干，盜汗
；
代謝和營養(yǎng)：高血糖
，口渴；
造血系統(tǒng)：白細(xì)胞減少癥
，紫癜
，血小板減少癥。
以下不良事件的發(fā)生率? 0.1%：心衰，脈搏不規(guī)則
，期外收縮
，皮膚變色，風(fēng)疹
，皮膚干燥
，皮膚炎，脫發(fā)
，肌肉無力
，顫搐，共濟(jì)失調(diào)
，張力過高
，偏頭痛，皮膚冷濕
，淡漠
，激動(dòng)，健忘
，胃炎
，食欲增加，稀便
，咳嗽
，鼻炎，排尿困難
，多尿，嗅覺到錯(cuò)
，味覺顛倒
，視覺調(diào)節(jié)失常，眼干燥癥
。
其它偶發(fā)反應(yīng)如心肌梗死和心絞痛則不能分辨是藥物作用還是疾病狀態(tài)
。
常規(guī)實(shí)驗(yàn)室檢查項(xiàng)目沒有明顯變化，未發(fā)現(xiàn)血鉀
、血糖
、總甘油三脂、總膽固醇
、高密度脂蛋白（HDL）
、尿酸、血尿素氮或肌酐出現(xiàn)有意義的變化
。
藥物上市后
，用藥人群中偶有男性乳腺發(fā)育的報(bào)道，但與藥物的因果關(guān)系不明；部分病例中黃疸和肝酶升高（常伴有膽汁淤積和肝炎）較嚴(yán)重
，需要住院治療
。
【禁忌】
(1)對(duì)二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏者。(2)嚴(yán)重低血壓
；主動(dòng)脈瓣狹窄
。
【注意事項(xiàng)】
⑴心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴(yán)重的阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病的患者
，在開始應(yīng)用鈣通道拮抗劑治療或加量時(shí)
，會(huì)出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時(shí)程和/或嚴(yán)重性上升
，或發(fā)展為急性心肌梗死
，機(jī)制不明。
⑵低血壓：由于本品逐漸產(chǎn)生擴(kuò)血管作用
，口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓
。但本品與其它外周擴(kuò)血管藥物合用時(shí)仍需謹(jǐn)慎，特別是對(duì)于有嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的病人
。
⑶心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應(yīng)慎用于心衰患者
。
⑷肝功能不全患者：嚴(yán)重肝功能不全患者應(yīng)慎用本品。
⑸腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變
。
⑹停用b阻滯劑：本品對(duì)突然停用b阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒有保護(hù)作用
。因此，停用b阻滯劑仍需逐漸減量
。
⑺本品在梗阻性肺病
、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病
、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用
。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果
，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦
。
尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳
。
【兒童用藥】
兒童的安全性和有效性尚未確定
。
【老年患者用藥】
臨床研究未證實(shí)老年人對(duì)該藥的反應(yīng)與年輕人不同，但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退
，并伴有其它疾病和相應(yīng)的藥物治療
，一般起始用藥采用劑量范圍的下限。
老年人對(duì)本品的清除率降低
，藥時(shí)曲線(AUC)增加約40%60%
，也需采用較低的起始劑量
。
【藥物相互作用】
⑴西米替丁、葡萄柚汁
、致酸劑：合用時(shí)不改變本品的藥代動(dòng)力學(xué)
。
⑵阿伐他汀、地高辛
、乙醇：本品不影響它們的藥代動(dòng)力學(xué)
。
⑶昔多芬：原發(fā)性高血壓患者單劑服用昔多芬（偉哥?）對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。兩藥合用時(shí)獨(dú)立產(chǎn)生降壓效應(yīng)
。
⑷華法令：本品不改變?nèi)A法令的凝血酶原作用時(shí)間
。
⑸地高辛、芬妥因和華法令：與本品合用對(duì)血漿蛋白結(jié)合率沒有影響
。
⑹ *** ：吸入烴類與本品合用可引起低血壓
。
⑺非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱本品的降壓作用。
⑻b阻滯劑：與本品合用耐受性良好
，但可引起過度低血壓
，罕見加重心力衰竭。
⑼雌激素：合用可引起體液潴留而增高血壓
。
⑽磺吡酮：合用可增加本品的蛋白結(jié)合率
，產(chǎn)生血藥濃度變化。
⑾鋰：合用可引起神經(jīng)中毒
，出現(xiàn)惡心
、嘔吐、腹瀉
、共濟(jì)失調(diào)
、震顫和/或麻木，需慎重
。
⑿擬交感胺：可減弱本品降壓作用
。
⒀舌下硝酸甘油和長(zhǎng)效硝酸酯制劑：與本品合用可加強(qiáng)抗心絞痛效應(yīng)。雖未報(bào)告有反跳作用
，但停藥時(shí)應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸減量
。
⒁噻嗪類利尿藥
、ACEI
、地高辛、華法令
、抗生素和口服降糖藥：可與本品安全合用
。
【藥物過量】
藥物過量可導(dǎo)致外周血管過度擴(kuò)張，引起低血壓
，還可能出現(xiàn)反射性心動(dòng)過速
。
發(fā)生藥物過量后，必須監(jiān)測(cè)血壓，同時(shí)進(jìn)行心臟和呼吸監(jiān)測(cè)
。一旦發(fā)生低血壓
，則采取支持療法，包括抬高肢體和根據(jù)需要擴(kuò)容
。如果這些手段無效
，在循環(huán)血容量和尿量允許的情況下可以考慮給予升壓劑（如去氧腎上腺素）。靜脈給予葡萄糖酸鈣有助于逆轉(zhuǎn)鈣拮抗作用
。由于本品與血漿蛋白高度結(jié)合
，透析處理沒有作用。
【規(guī)格】
【貯藏】
遮光
、密閉保存
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
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電話號(hào)碼：
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苯磺酸氨氯地平片說明書，苯磺酸氨氯地平片價(jià)格
患有高血壓的人是越來越多了
，一方面我們需要想想自己的飲食與生活習(xí)慣是否科學(xué)
，另一方面要及時(shí)的使用藥物來治療。臨床上治療高血壓的藥物是非常多的
，有苯磺酸氨氯地平片
，也就是今天小編要給大家介紹的藥物。下面一起來看看這篇文章吧
！
1 、藥物價(jià)格
在進(jìn)行購買安內(nèi)真的時(shí)候，很多的消費(fèi)者經(jīng)常會(huì)出現(xiàn)這樣的心理：就是太貴的商家
后緣何會(huì)便秘.png)
尚又抗癌.png)
