記者在日前召開的2005年中國國際藥物制劑創(chuàng)新論壇上了解到,由中國醫(yī)藥研究開發(fā)中心有限公司在京建立的緩控釋制劑研發(fā)基地
據(jù)中國醫(yī)藥研究開發(fā)中心有限公司總經(jīng)理孫從新介紹,該緩控釋制劑研發(fā)基地現(xiàn)已成立了三個(gè)實(shí)驗(yàn)室(制劑應(yīng)用基礎(chǔ)研究實(shí)驗(yàn)室
黏性
、苦味藥口崩片制備有三招通過對(duì)具有強(qiáng)烈苦味
,遇水產(chǎn)生黏性的藥物系統(tǒng)研究,科研人員總結(jié)出了制備這類藥物口腔崩解片的三項(xiàng)基本工藝技術(shù):一是添加矯味劑,包括甜味劑、香精、酸味劑;二是采用包合物法,即利用環(huán)糊精具有的中空筒狀結(jié)構(gòu),將藥物嵌入其分子內(nèi)部,從而達(dá)到掩蓋藥物不良味道的目的;三是采用溶融法,即利用低溶點(diǎn)的輔料作為融合劑,或者將輔料溶于適當(dāng)溶劑,加入主藥,使主藥被封于輔料之中,從而掩蓋其味道用膜控技術(shù)調(diào)節(jié)高劑量藥物釋放
苯扎貝特緩釋膠囊(規(guī)格400毫克)難溶于水
,由于受膠囊裝樣量的限制,其高劑量造成輔料可調(diào)節(jié)的余地較小。對(duì)此,研究人員采用膜控的方法制備出緩釋微丸,從兩個(gè)方面對(duì)其釋放進(jìn)行了有效調(diào)節(jié):一是增加丸芯的親水性,即在制備丸芯的過程中,在保證微丸成型和外觀圓整、光滑的前提下,盡量加入乳糖、十二烷基硫酸鈉、微晶纖維素等水溶性或親水性輔料作為微丸賦形劑,以促進(jìn)主藥的釋放;二是衣膜材料選用不同滲透性的丙烯酸樹脂材料進(jìn)行適當(dāng)配比,或以纖維素類材料輔以不同致孔劑。多環(huán)節(jié)控制易溶性藥物崩解
科研人員以鹽酸西替利嗪為模型品種
,研究出解決易溶性片劑崩解速度的方法及工藝參數(shù),即將常規(guī)制得的濕顆粒冷凍后,在減壓條件下干燥,使得到的顆粒具有更多的毛細(xì)孔,從而使壓制的片劑在遇水時(shí)具有更快的吸水膨脹速率;通過使用泡騰劑,將有機(jī)酸(如檸檬酸此外
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、延遲釋放:緩控釋制劑可以使用可溶性或不可溶性材料來包裹藥物,形成一個(gè)外層保護(hù)層,延遲藥物的釋放速度。以丸
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