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補骨脂素能逆轉(zhuǎn)白血病細胞MDR

醫(yī)案日記 2023-06-20 03:12:04

多藥耐藥(MDR)是腫瘤臨床化療失敗的主要原因之一,克服MDR是目前腫瘤防治研究中的熱點

。暨南大學藥學院和遼寧大學環(huán)境與生命科學學院的研究人員在發(fā)現(xiàn)補骨脂素具有化療增敏作用的基礎(chǔ)上
,進一步實驗證實
,補骨脂素能逆轉(zhuǎn)白血病細胞阿霉素耐藥株(K562/ADR)的MDR
,其機理與抑制P-糖蛋白(P-gp)的功能及其表達
,增加細胞內(nèi)阿霉素(ADR)的積累有關(guān)

自從Biedle等發(fā)現(xiàn)MDR現(xiàn)象以來

,現(xiàn)有的研究結(jié)果表明多種機制參與腫瘤細胞多藥耐藥形成
,主要包括細胞膜P-gp
、多藥耐藥相關(guān)蛋白過度表達形成藥物外輸泵,使抗癌藥物在腫瘤細胞內(nèi)蓄積下降
;谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶(GST)單獨或與谷胱甘肽(GSH)一起參與多種細胞毒代謝及解毒過程
;與細胞凋亡相關(guān)的因子及基因如bcl-2、p53等異常

國內(nèi)外針對上述環(huán)節(jié)進行了廣泛研究以尋求拮抗和/或逆轉(zhuǎn)腫瘤細胞MDR的方法

,體外被證實具有逆轉(zhuǎn)耐藥活性的化合物或生物制劑很多,但真正進入臨床研究的只有異搏定
、環(huán)孢菌素A等極少數(shù)
,而且療效不甚理想。目前還沒有一種藥物或方法在臨床被廣泛接受
,現(xiàn)有逆轉(zhuǎn)劑大多為“老藥新用”
,逆轉(zhuǎn)耐藥往往不是其主要功能,臨床使用禁忌癥多
,毒副作用大

研究人員采用四甲基偶氮唑藍比色法(MTT)檢測藥物細胞毒性作用,以高效液相色譜法檢測細胞內(nèi)阿霉素(ADR)的濃度

,以流式細胞術(shù)測定細胞P-gp的表達
,觀察補骨脂素對體外培養(yǎng)的K562/ADR的作用。結(jié)果顯示
,補骨脂素(1~20微摩爾/升)能不同程度地降低ADR對K562/ADR細胞的半數(shù)有效濃度
;20微摩爾/升能顯著提高ADR在K562/ADR細胞內(nèi)的濃度,降低K562/ADR細胞P-gp的表達

研究人員介紹

,補骨脂辛
、苦、溫
,具有補腎精
、溫腎陽功效,在協(xié)同化療治療腫瘤疾患中
,無論單味藥還是中藥復方常被選為中藥增敏劑應用于臨床
。其主要成分之一補骨脂素為呋喃香豆素類化合物,對多種小鼠肉瘤
、艾氏腹水瘤
、肝癌等有生長抑制和體外細胞毒作用;臨床觀察表明
,以補骨脂素為主要成分的藥物有明確的逆轉(zhuǎn)白血病多藥耐藥的作用

本實驗研究發(fā)現(xiàn),補骨脂素能增強ADR對耐藥株K562/ADR的殺傷作用

,表明補骨脂素能逆轉(zhuǎn)MDR
;測定細胞內(nèi)ADR積累情況能反映出藥物對P-gp功能泵的影響狀況,實驗結(jié)果表明補骨脂素與ADR合用3小時后
,能顯著增強K562/ADR細胞內(nèi)ADR的積累
,表明補骨脂素能抑制P-gp功能而減少藥物的外排,從而提高了K562/ADR 細胞內(nèi)ADR的濃度
,提高了化療藥物的效果
,但其抑制P-gp的表達程度和P-gp泵的功能的相關(guān)機制有待于進一步研究。

什么藥能緩解肺癌

仙蟾片
★中國抗癌協(xié)會聯(lián)合美國腫瘤協(xié)會專家組認可產(chǎn)品
★現(xiàn)代醫(yī)學精華

,先進制藥技術(shù)
,高倍濃縮提取精制而成
★抑制腫瘤血管形成,殺滅癌細胞
,調(diào)節(jié)免疫
,強效止痛
★迅速緩解臨床癥狀,穩(wěn)定病情
,防止腫瘤的復發(fā)和轉(zhuǎn)移
★療程短
,見效快,有效率高
,依從性好
,不良反應輕
五大特點
特點一:抗腫瘤療效確切,應用面廣
,適用于多種腫瘤

特點二:既能殺傷癌細胞,又能增強機體免疫功能(細胞免疫
、體液免疫)

特點三:緩解臨床癥狀,穩(wěn)定病情
,降低復發(fā)率

特點四:與化療藥物、放射治療并用
,具有減毒增效的作用

特點五:藥效平穩(wěn)持久,適宜長期服用

主要成份有人參
、仙鶴草、蟾酥
、郁金
、黃芪、當歸
、半夏
、補骨脂、馬錢子粉等

1
、抑制癌細胞:仙蟾片中的有效成份華蟾素、補骨脂素對癌細胞有抑制作用
,半夏各炮制品總生物堿對慢性髓性白血病細胞有抑制作用
,當歸、仙鶴草中含有獨特的高效抗癌活性成份

2
、抑制血管形成,有效防止腫瘤復發(fā)
、擴散和轉(zhuǎn)移
。仙蟾片中補骨脂素等可有效抑制血管內(nèi)皮分裂轉(zhuǎn)移;人參皂甙(Rg3)能明顯抑制血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)和堿性纖維因子(bFGF)蛋白質(zhì)產(chǎn)生
,抑制腫瘤血管內(nèi)皮細胞的增殖生長和新生血管的形成
,從而抑制腫瘤復發(fā)和轉(zhuǎn)移
3、增強機體免疫
、改善臨床癥狀
,從仙蟾片中的人參、黃芪
、補骨脂
、郁金等均可增強機體的非特異性免疫反應及特異性免疫反應,從而有明顯增強網(wǎng)關(guān)內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能
、脾臟殺菌能力及升高白細胞的作用

4
、緩解癌痛,仙蟾片中的人參
、蟾酥
、馬錢子均含有止痛的有效成份,能有效改善由于腫瘤引起的疼痛
、并且無成癮性和耐藥性

仙蟾片主要功效是什么

仙蟾片作用主要包括:
1

、抑制癌細胞:仙蟾片中的有效成份華蟾素、補骨脂素對癌細胞有抑制作用
,半夏各炮制品總生物堿對慢性髓性白血病細胞有抑制作用
,當歸、仙鶴草中含有獨特的高效抗癌活性成份

2
、抑制血管形成,有效防止腫瘤復發(fā)
、擴散和轉(zhuǎn)移
。仙蟾片中補骨脂素等可有效抑制血管內(nèi)皮分裂轉(zhuǎn)移;人參皂甙(Rg3)能明顯抑制血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)和堿性纖維因子(bFGF)蛋白質(zhì)產(chǎn)生,抑制腫瘤血管內(nèi)皮細胞的增殖生長和新生血管的形成
,從而抑制腫瘤復發(fā)和轉(zhuǎn)移

3、增強機體免疫
、改善臨床癥狀
。從仙蟾片中的人參、黃芪
、補骨脂
、郁金等均可增強機體的非特異性免疫反應及特異性免疫反應,從而有明顯增強網(wǎng)關(guān)內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能
、脾臟殺菌能力及升高白細胞的作用

4、緩解癌痛
,仙蟾片中的人參
、蟾酥、馬錢子均含有止痛的有效成份
,能有效改善由于腫瘤引起的疼痛
、并且無成癮性和耐藥性.

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