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替硝唑比甲硝唑抗厭氧菌作用強

醫(yī)案日記 2023-06-20 03:51:57

日前

，第四軍醫(yī)大學(xué)西京醫(yī)院藥劑科和解放軍304醫(yī)院藥劑科專家在其共同開展的一項研究中證實
，與甲硝唑相比
，替硝唑在體內(nèi)消除得更慢
，維持有效血藥濃度時間更長
，抗厭氧菌作用更強
。

替硝唑是新一代硝基咪唑類抗厭氧菌新藥

，比甲硝唑療效更高
，耐受性更好
，在體內(nèi)消除較慢
，半衰期較長。替硝唑注射液毒性小
，無溶血現(xiàn)象
，對血管無刺激。

為研究替硝唑注射液的抗厭氧菌作用

，并考察其藥動力學(xué)過程
。研究人員用瓊脂稀釋法測定替硝唑在體外對三株厭氧菌（分別為革蘭陰性厭氧桿菌、革蘭陽性厭氧桿菌和球菌）的最低抑菌濃度
，并在厭氧消化鏈球菌感染小鼠模型上
，分別試驗替硝唑與甲硝唑的保護作用，同時采用高效液相色譜法測定兩者在小鼠體內(nèi)的濃度，并以3P87軟件計算其藥動力學(xué)參數(shù)。

研究結(jié)果顯示

，替硝唑在體外對三株厭氧菌的最低抑菌濃度為0.125～1毫克/升；替硝唑和甲硝唑?qū)捬跸溓蚓骨桓腥拘∈蟮陌霐?shù)保護劑量（ED50）分別為9.6毫克/千克和13.2毫克/千克
；替硝唑和甲硝唑的消除半衰期分別為1.86小時和1.26小時。

研究人員指出

，上述研究結(jié)果表明
，替硝唑和甲硝唑?qū)捬蹙_有強大的廣譜抗菌作用，對革蘭陰性厭氧桿菌的作用更強
；替硝唑?qū)Ω锾m陰性厭氧桿菌的作用強于甲硝唑
，對革蘭陽性菌的作用等于或弱于甲硝唑
。同時該研究還表明，靜脈注射20毫克/千克替硝唑后8小時
，血中藥物濃度仍能維持在1毫克/升以上
，而甲硝唑相對應(yīng)的時間約為5小時，因而替硝唑具有更好的體內(nèi)保護效果
。

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