。托卡朋的清除半衰期是2~3小時(shí)，且無明顯藥物積累。在100毫克或200毫克一日三次的劑量時(shí)，Cmax分別約為3微克/毫升和6微克/毫升。托卡朋因其高血漿蛋白結(jié)合率而并不廣泛分布入組織穩(wěn)態(tài)分布容積很小(9升)。托卡朋在排泄之前幾乎完全被代謝，在尿中僅發(fā)現(xiàn)很少量(占使用劑量的0.5%)的原形。

藥物相互作用

α-甲基多巴酚丁胺、阿樸嗎啡和異丙腎上腺素等與托卡朋合用時(shí)

，這些藥物應(yīng)減量。當(dāng)托卡朋和左旋多巴/卡比多巴與去甲丙咪嗪合用時(shí)，患者的血壓、脈率與去甲丙咪嗪血漿濃度無明顯改變，后者不良反應(yīng)的發(fā)生頻率稍有增加。因此,去甲丙咪嗪用于正接受托卡朋和左旋多巴/卡比多巴的帕金森病患者時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

臨床研究

天津醫(yī)科大學(xué)總醫(yī)院

、北京天壇醫(yī)院、浙江大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬第二醫(yī)院、河北省人民醫(yī)院進(jìn)行的臨床試驗(yàn)。結(jié)果表明，托卡朋能明顯降低帕金森病患者的統(tǒng)一帕金森病等級(jí)量表(UPDRS)評(píng)分，改善該病患者的臨床癥狀和體征，托卡朋組患者在治療后Hoehn&Yahr分級(jí)有所減低，有“開-關(guān)”現(xiàn)象患者的“關(guān)”期有所縮短。臨床試驗(yàn)表明，托卡朋是帕金森病安全有效的輔助治療藥物，尤其能讓晚期帕金森病患者的生活質(zhì)量得到明顯的提高。

不良反應(yīng)

托卡朋常見的不良反應(yīng)有異動(dòng)癥

、失眠、惡心、嘔吐、腹瀉、體位性低血壓及肝損害等。除肝損害外，其余在調(diào)整藥物劑量后即可消失。服用托卡朋片的患者要進(jìn)行定期的肝功能監(jiān)測，尤其在服用該藥的前3個(gè)月