纈更昔洛韋(Valganciclovir)是合成的α’-脫氧鳥苷類似物
藥理作用
本品口服后在腸道和肝臟細(xì)胞中被酯酶迅速水解為更昔洛韋。更昔洛韋可被磷酸化生成一種可競爭性抑制三磷酸脫氧鳥苷與DNA聚合酶相結(jié)合的底物,進(jìn)而抑制CMV病毒的DNA合成
藥代動力學(xué)
本品口服吸收的生物利用度為60%,是更昔洛韋的10倍
本品給藥后約兩小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,腎功能正常者給藥900毫克后的峰濃度(Cmax)為5.6微克/毫升
,12小時(shí)后為1微克/毫升,體外抗CMV的半數(shù)有效濃度(IC50)≥1.5微克/毫升。更昔洛韋的蛋白結(jié)合率為1%~2%,可廣泛分布于所有組織中,包括腦脊液和眼部組織,分布容積為0.7升/千克?div id="d48novz" class="flower left">臨床評價(jià)
一項(xiàng)開放性隨機(jī)對照臨床研究評估了160例AIDS患者和新近確診的CMV視網(wǎng)膜炎患者
。將患者隨機(jī)分為接受本品片劑900毫克、1天兩次組,900毫克、1天1次組,用藥3周;或靜脈注射更昔洛韋5毫克/千克、1天兩次組不良反應(yīng)
本品主要的不良反應(yīng)(發(fā)生率在10%以上)包括胃腸道反應(yīng)(腹瀉
發(fā)生率為1%~10%的其他不良反應(yīng)
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