蛋白質(zhì)（含多肽）類藥物主要包括酶、細(xì)胞因子等一些具有特殊功能的蛋白質(zhì)
。其療效不僅取決于蛋白特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)，而且還取決于其特定的空間結(jié)構(gòu)，因此可以通過基因工程或化學(xué)修飾等手段部分或全部解決此類藥物的缺陷。聚乙二醇（PEG）是最常用的一種修飾劑
蛋白質(zhì)類藥物的PEG化一直是藥學(xué)領(lǐng)域研究的熱點之一
。經(jīng)過30多年的研究探索，PEG修飾現(xiàn)已成功應(yīng)用于蛋白藥物，國外多家公司研制的PEG－天冬酰胺酶、PEG－腺苷脫氨酶和PEG－干擾素α等近十個藥物已經(jīng)批準(zhǔn)應(yīng)用于臨床。
下面介紹幾種PEG化的蛋白藥物及其應(yīng)用
。PEG化干擾素
α－干擾素是治療慢性丙型肝炎(CHC)的核心藥物
。盡管采用連續(xù)用藥48周，每周3次，一次3MIUα－2b干擾素的方案，其持續(xù)抗HCV效果仍很差，僅為13％～19％。采用分子量為40ku的樹狀PEG修飾α－2b干擾素。使其在體內(nèi)維持峰濃度的時間提高了七倍，清除率下降了10％，分布容積下降了25％，由此PEG化腫瘤壞死因子α
腫瘤壞死因子α(TNF－α)具有較強的生物活性
PEG化L－天冬酰胺酶
在國外L－天冬酰胺酶（L－ASP）早就用于急性淋巴性白血病和淋巴肉瘤的治療。但L－ASP有各種毒副作用
PEG化白介素－2
白介素－2（IL－2）是一種淋巴細(xì)胞活素
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