抗心肌缺血新藥曲美他嗪

醫(yī)案日記 2023-06-20 12:43:35

缺血性心臟病的傳統(tǒng)治療以對癥處理為主

，硝酸酯類

、腎上腺素β受體阻滯劑

、鈣通道拮抗劑等通過改善心臟和全身的血流動力學(xué)，起到增加心肌供能

、減少心肌耗能的目的

，是治療心肌缺血的主要藥物

。隨著對心肌缺血代謝過程的進(jìn)一步研究和認(rèn)識

，提出了通過干預(yù)心肌能量產(chǎn)生的代謝環(huán)節(jié)、完善線粒體能量代謝而治療缺血性心臟病的新概念

。曲美他嗪(trimetazidine)主要通過抑制游離脂肪酸代謝

，增加葡萄糖代謝，增加心肌能量供應(yīng)

，是一種抗心肌缺血的新藥

。

作用機(jī)制

越來越多的實(shí)驗(yàn)室和臨床研究表明，心肌缺血主要是一種代謝病

。正常心肌的能量(ATP)供給60%～70%來自游離脂肪酸β氧化

，20%～25%為葡萄糖氧化，5%～10%為糖酵解

。游離脂肪酸氧化產(chǎn)生等量ATP的耗氧量比葡萄糖氧化的耗氧量高，而且高水平游離脂肪酸氧化可明顯抑制葡萄糖氧化的速率

。心肌缺血時交感神經(jīng)興奮

，兒茶酚胺水平升高，繼而導(dǎo)致血中游離脂肪酸水平升高;心肌能源供給中游離脂肪酸氧化增加至80%～90%;葡萄糖酵解和葡萄糖氧化的耦聯(lián)失調(diào)

，致使心肌細(xì)胞內(nèi)H+

、Ca2+及Na+超載，引起細(xì)胞酸中毒和損害

，使心肌工作效率降低

，同時耗能增加

。因此，優(yōu)化心肌能量代謝

，尤其是抑制游離脂肪酸氧化

，加強(qiáng)心肌葡萄糖代謝有利于減輕心肌缺血引起的組織損傷，改善心肌功能

。曲美他嗪可抑制游離脂肪酸代謝

，使游離脂肪酸代謝減少，從而使心肌以葡萄糖代謝為主產(chǎn)生能量

，在冠狀動脈病變而心肌供氧受到限制時

，提高氧的利用度，產(chǎn)生更多的高能磷酸鍵

，以緩解心肌缺血癥狀

，并維持心肌的存活和心臟的功能。另外

，曲美他嗪使游離脂肪酸代謝產(chǎn)生的乙酰輔酶A減少

，從而刺激丙酮酸脫氫酶，間接使葡萄糖氧化得到加強(qiáng)

。

曲美他嗪還能提供代謝性心肌細(xì)胞保護(hù)作用

，主要是通過減少細(xì)胞內(nèi)H+、Ca2+

、Na+的超載

，提高乳酸的利用率，減少細(xì)胞的酮體產(chǎn)生

，有效抑制缺氧所致的細(xì)胞酸中毒來實(shí)現(xiàn)的

。在實(shí)驗(yàn)性心肌缺血模型中，曲美他嗪可改善心肌收縮力

，縮小梗死面積;抑制細(xì)胞內(nèi)pH值和ATP的降低;減少中性粒細(xì)胞堆積

，抑制自由基對心肌細(xì)胞的損害，增加心肌細(xì)胞對低氧應(yīng)激的耐受能力

。曲美他嗪還具有維持線粒體的正常功能

、使心肌細(xì)胞內(nèi)氧自由基產(chǎn)生減少、抑制心肌組織中中性粒細(xì)胞浸潤等作用

，均對其抗心肌缺血作用有利

。

藥代動力學(xué)

曲美他嗪為哌嗪類衍生物，口服后吸收迅速

，經(jīng)胃腸道吸收

，生物利用度高，可達(dá)88.7%

，蛋白結(jié)合率約為16%

。曲美他嗪主要經(jīng)泌尿系統(tǒng)排泄

，80%藥物從腎臟排泄(其中62%為原形)，清除半衰期約6小時

，總清除率為37.45升/小時

。曲美他嗪不影響肝酶活性，對地高辛

、茶堿類等藥物的藥物動力學(xué)無明顯影響

。

臨床應(yīng)用

多項(xiàng)臨床試驗(yàn)結(jié)果表明，曲美他嗪可減輕心絞痛癥狀

，改善運(yùn)動耐量

，在心絞痛、缺血性心肌病等的治療中發(fā)揮重要作用

，具有療效顯著

、可與其他藥物合用、不良反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn)

，是治療冠心病安全有效的藥物

。對穩(wěn)定型心絞痛，曲美他嗪可單獨(dú)用于輕度心絞痛患者

，減少冠心病患者心絞痛的發(fā)作次數(shù)和硝酸甘油用量

，改善運(yùn)動耐量;對中、重度心絞痛

，曲美他嗪可作為輔助藥物

，與其他傳統(tǒng)抗心肌缺血藥物合并使用。多項(xiàng)研究表明

，單用β受體阻滯劑

、鈣通道拮抗劑、硝酸鹽控制心絞痛不佳時

，合用曲美他嗪可明顯提高療效

。對急性心肌梗死，曲美他嗪可能減輕急性前壁心肌梗死患者溶栓后的再灌注損傷

，減少梗死面積

，影響急性心肌梗死后心室重構(gòu)。對于糖尿病并發(fā)冠心病

，由于糖尿病并發(fā)冠心病患者心絞痛發(fā)作頻繁

，心肌梗死和充血性心力衰竭發(fā)生率更高，血管再通術(shù)后不良事件的發(fā)生率和病死率高

，因此合用曲美他嗪代謝干預(yù)尤其合適。對X綜合征的患者

，在常規(guī)治療的基礎(chǔ)上加曲美他嗪后

，患者心肌缺血的臨床癥狀與心電圖有明顯改善

，可作為X綜合征的一種有效治療手段。對充血性心力衰竭

，曲美他嗪不像傳統(tǒng)藥物起強(qiáng)心

、利尿、擴(kuò)管效應(yīng)

，而是對衰竭心肌的能量代謝發(fā)揮積極的作用

，是傳統(tǒng)充血性心力衰竭治療方法的補(bǔ)充和擴(kuò)展。對充血性心力衰竭伴室性心律失常

，曲美他嗪不但能改善患者的左室功能

，而且有良好的抗室性心律失常效果，對接受經(jīng)皮經(jīng)腔冠狀動脈成形術(shù)

、冠脈搭橋術(shù)及嚴(yán)重缺血性心臟病患者均有心肌保護(hù)作用

，特別對清晨ST段降低有明顯改善作用，可防治清晨心臟意外事件的發(fā)生

。由于曲美他嗪獨(dú)特的作用機(jī)制

、良好的安全性和極佳的耐受性，它的臨床應(yīng)用已從單純治療穩(wěn)定型心絞痛擴(kuò)展到對多種心肌缺血狀態(tài)以及缺血心功能障礙的保護(hù)

。

曲美他嗪有良好的耐受性和安全性

，偶見消化道癥狀(如上腹部燒灼感)、乏力

、眩暈

、肌肉痙攣、勞累后不適

、便秘

、食欲增加,但均較輕微,發(fā)生率與安慰劑組無明顯差異,病人一般能耐受。

請問鹽酸曲美他嗪片哪個牌子好
？

市場上有多個牌子可供選擇，那么

，鹽酸曲美他嗪片哪個牌子好? 鹽酸曲美他嗪具有對抗腎上腺素

、去甲腎上腺素及加壓素的作用，能降低血管阻力

，增加冠脈及體循環(huán)血流

，促進(jìn)心肌代謝及心肌能量的產(chǎn)生。同時能降低心肌耗氧量

，從而改善心肌氧的供需平衡

。亦能增加患者對強(qiáng)心甙的耐受性。它有抗缺血作用，但不影響血流動力學(xué)

，也不降低心率

、血壓。它直接對心肌細(xì)胞提供保護(hù)作用

。大量臨床資料證明其安全性高

、耐受性好，不影響心率

、血壓等血流動力學(xué)指標(biāo)

，不良反應(yīng)輕微，它的出現(xiàn)為抗心肌缺血及心絞痛的治療提供了新思路

。那鹽酸曲美他嗪片哪個牌子好呢? 愛怡令鹽酸曲美他嗪片于二十世紀(jì)六十年代研制并生產(chǎn)

，是第一個作用于心肌細(xì)胞代謝的藥物，在心肌缺血狀態(tài)下

，使得心臟能量代謝處于最適宜的狀態(tài)

。愛怡令鹽酸曲美他嗪片臨床適用于冠脈功能不全，心絞痛

，血流動力學(xué)藥物單獨(dú)治療無效的心絞痛

，糖尿病冠心病，陳舊性心肌梗塞等

。針劑可用于嚴(yán)重的心肌缺血狀況如：左心室功能不全

，CABG手術(shù)，PTCA手術(shù)

，嚴(yán)重的缺血性心肌病

。對伴有嚴(yán)重心功能不全者可與洋地黃并用。愛怡令鹽酸曲美他嗪片優(yōu)勢在于： 1

、愛怡令鹽酸曲美他嗪片屬于醫(yī)保乙類 2

、對各類型心絞痛臨床療效肯定，安全性好

，醫(yī)生認(rèn)可度高; 3

、國外已經(jīng)上市多年，臨床評價高

。從愛怡令鹽酸曲美他嗪片生產(chǎn)廠家蘇州長征-欣凱制藥有限公司可以看到

，愛怡令鹽酸曲美他嗪片得到了充分的保障。因此

，鹽酸曲美他嗪片是蘇州長征-欣凱制藥有限公司生產(chǎn)的好

，質(zhì)量上盛，品質(zhì)保證

。康愛多藥店致力于幫助老百姓提高用藥水平

、降低用藥費(fèi)用

，為病患朋友提供廠家直供、低價

，絕對正品的優(yōu)質(zhì)藥品

。

鹽酸曲美他嗪片與哪種藥藥效相同都是主治什么的

鹽酸曲美他嗪片通過保護(hù)細(xì)胞在缺氧或缺血情況下的能量代謝,阻止細(xì)胞內(nèi)ATP水平的下降,從而保證了離子泵的正常功能和透膜鈉-鉀流的正常運(yùn)轉(zhuǎn),維持細(xì)胞內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定.那么,鹽酸曲美他嗪片與哪種藥藥效相同?都是主治什么的?鹽酸曲美他嗪片為作用較強(qiáng)的抗心絞痛藥,其起效較硝酸甘油慢,但作用持續(xù)時間較長.具有對抗腎上腺素、去甲腎上腺素及加壓素的作用,能降低血管阻力,增加冠脈血流量及周圍循環(huán)血流量,促進(jìn)心肌代謝及心肌能量的產(chǎn)生.同時能減低心臟工作負(fù)荷.降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗,從而改善心肌氧的供需平衡.尚能增加對強(qiáng)心甙的耐受性.鹽酸曲美他嗪片聯(lián)合復(fù)方丹參滴丸可減少心血瘀阻型心絞痛的發(fā)作頻率,改善左心功能,提高活動耐量.鹽酸曲美他嗪片可單獨(dú)或與單硝酸異山梨酯等聯(lián)合用于心絞痛的治療,可顯著減少絞痛發(fā)作,提高運(yùn)動耐量,改善心肌缺血,療效不亞于目前主流的抗心絞痛藥-單硝酸異山梨酯鹽酸曲美他嗪片經(jīng)過多年的臨床驗(yàn)證,其療效獲得眾多患者的肯定.溫馨提示,心絞痛,眩暈和耳鳴的輔助性對癥治療藥的選擇勿盲目,合理用藥方奏效.希望各位朋友,能夠理性購買藥物.