選擇性血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑是一類作用于腎素－血管緊張素系統(tǒng)最后環(huán)節(jié)的藥物
藥理學(xué)特性
替米沙坦為非肽類血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑
，能選擇性阻斷血管平滑肌和腎上腺中的血管緊張素Ⅱ與其受體亞型AT1的結(jié)合，從而阻斷血管收縮以及醛固酮的分泌。本品與AT1受體結(jié)合選擇性高，對血管緊張素Ⅱ受體亞型AT2及對乙酰膽堿、腺苷、兒茶酚胺和組胺等的受體幾乎無親和力。本品與受體結(jié)合非常緊密，即使是高濃度的血管緊張素Ⅱ也無法輕易將其置換。藥動學(xué)研究顯示
，替米沙坦口服后0.5～2小時內(nèi)達血漿峰值。使用本品后，患者個體間血漿濃度的差異較大。藥物在體內(nèi)經(jīng)過初期的快速吸收和分布時相后，緩慢消除，其平均終末消除半衰期約為24小時，是目前上市用于高血壓治療的AT1受體阻斷劑中最長的。替米沙坦在血漿中主要與白蛋白和α1－酸性糖蛋白結(jié)合，其穩(wěn)態(tài)分布容積高達500升，且具有很高的脂溶性，能夠快速穿透細(xì)胞膜，因而極易分布于組織中。由于肝臟的首過效應(yīng)具有飽和性，因而當(dāng)絕對生物利用度達到40％～60％時，機體中藥物分布已十分充分。本品幾乎全部在肝臟通過與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝，代謝產(chǎn)物無藥理活性，經(jīng)膽汁快速排泄。臨床療效評價
近期多項研究對替米沙坦的療效進行了評價。在輕至中度高血壓患者中進行的大規(guī)模隨機雙盲多中心安慰劑對照研究顯示
一項489例患者參加的為期1年的開放性多中心研究評價了本品80毫克單用或與氫氯噻嗪等聯(lián)合使用的降壓療效
用法與用量
替米沙坦片劑規(guī)格有40毫克和80毫克兩種。一般用量為每次口服40毫克~80毫克
，每日一次。輕或中度腎功能不全的患者服用本品無需調(diào)整劑量。輕或中度肝功能不全患者，每日劑量不應(yīng)超過40毫克。老年人服用本品通常無需調(diào)整劑量。藥物相互作用和安全性
由于替米沙坦不是細(xì)胞色素P450同工酶的作用底物
，因而其發(fā)生藥物間相互作用的機會較少。研究表明，本品與地高辛同時服用會引起地高辛血藥濃度升高，所以本品在與地高辛合用時，應(yīng)動態(tài)監(jiān)測地高辛血藥濃度。本品在輕至中度高血壓患者中使用具有良好的耐受性和安全性
，較少引起頑固性干咳。研究中出現(xiàn)的最常見不良反應(yīng)為輕至中度反應(yīng)，且與治療無關(guān)。替米沙坦片是一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,臨床用于高血壓的治療
。與其他類別抗高血壓藥物相比,替米沙坦具有受體作用的專一性、抗高血壓作用顯著、有良好的利尿作用、能改善心肌狹窄障礙、安全及耐受性良好的特點。替米沙坦片哪個廠家的好? 替米沙坦片是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑，由德國勃林格殷格翰公司研制生產(chǎn)，還有由天津市康瑞藥業(yè)有限公司生產(chǎn)的。 高血壓是指在靜息狀態(tài)下動脈收縮壓和/或舒張壓增高。高血壓是一種以動脈壓升高為特征，可伴有心臟、血管、腦和腎臟等器官功能性或器質(zhì)性改變的全身性疾病。替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點)高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應(yīng)，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結(jié)合以正常血壓大鼠和犬為實驗對象，進行了合用替米沙坦和氫氯噻嗪的臨床前安全性試驗
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