β受體阻滯劑與腎上腺素能β受體特異性結(jié)合,可競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性地阻斷各器官中腎上腺素能β受體的作用,因此在心血管病的治療中起主要作用
。多年來β受體阻滯劑被廣泛用于心肌缺血、心律失常和高血壓的治療。近年,β受體阻滯劑已在慢性心力衰竭治療中顯示出顯著的療效,成為慢性心力衰竭治療的基石。但是,不同的β受體阻滯劑在療效和不良反應(yīng)等方面還具有顯著差異。一
、水脂雙溶性藥物具有較好的藥代動(dòng)力學(xué)特性
β受體阻滯劑分類方法中與臨床應(yīng)用關(guān)系最密切的是選擇性分類和溶解性分類。
根據(jù)選擇性分類可以分為非選擇性β受體阻滯劑和選擇性β1受體阻滯劑
。選擇性β1受體阻滯劑可以避免許多因阻斷β2受體引起的不良反應(yīng),例如哮喘發(fā)作、乏力、外周血管缺血以及掩蓋低血糖癥狀等。新型非選擇性β受體阻滯劑由于同時(shí)阻斷了α受體而減少了因阻斷β2受體所帶來的血管收縮性不良反應(yīng)。根據(jù)溶解性分類可以將β受體阻滯劑分為水溶性和脂溶性,這種分類法與藥代動(dòng)力學(xué)具有很大的相關(guān)性
。水是藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的載體。藥物在吸收部位必須具有一定的水溶解度,當(dāng)藥物處于溶解狀態(tài)時(shí)才能被吸收,因此藥物必須有一定的水溶性二
1.脂溶性藥物:例如美托洛爾
2.水溶性藥物:例如阿替洛爾
3.平衡代謝藥物:例如比索洛爾和卡維地洛等。比索洛爾胃腸道吸收率高,首過效應(yīng)低,生物利用度高(90%),為肝腎雙通道平衡代謝,且不易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)
三
藥物進(jìn)入人體后要經(jīng)過吸收(藥物口服后通過口腔和消化道吸收進(jìn)入血液)、分布(進(jìn)入血液的藥物到達(dá)作用部位,產(chǎn)生療效或引起毒副作用)
比索洛爾在兼有脂溶性優(yōu)點(diǎn)(高吸收率)的同時(shí),還有水溶性優(yōu)點(diǎn)(較低的首過效應(yīng)和血漿半衰期較長(zhǎng)),其生物利用度達(dá)90%
四
高血壓治療的頭對(duì)頭臨床研究結(jié)果顯示,水溶性β受體阻滯劑阿替洛爾在減少主要心血管病事件特別是卒中方面,效果常常不如對(duì)照藥物
一般高血壓患者都是需要服用降壓藥來穩(wěn)定血壓的，但是眾所周知“是藥三分毒”
，降壓藥也不例外，同樣都是存在著一定的影響和副作用的。那么降壓藥的副作用是什么？降壓藥有什么副作用本文地址:http://m.mcys1996.com/zhongyizatan/77095.html.
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