莫西沙星(moxifloxacin)為第4代氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥。其化學(xué)結(jié)構(gòu)與其它氟諾喹酮類(lèi)藥物有明顯不同
莫西沙星對(duì)常見(jiàn)的呼吸道病原菌如肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌以及部分金黃色葡萄球菌具有很強(qiáng)的抗菌活性
莫西沙星口服吸收迅速完全
,藥代動(dòng)力學(xué)呈線性變化,絕對(duì)口服生物利用度達(dá)82%~89%。給藥后1~4小時(shí)達(dá)血藥峰濃度,約為3.1毫克/升。血漿半衰期為11.4~15.6小時(shí)。其血漿蛋白結(jié)合率低,約為40%~42%。莫西沙星的穿透力強(qiáng),能迅速滲透至肺組織,尤其是肺泡巨噬細(xì)胞、支氣管黏膜中。莫西沙星經(jīng)磺化和與葡萄糖醛酸結(jié)合兩條途徑代謝,代謝產(chǎn)物主要為N-硫酸鹽(M1)和?div id="4qifd00" class="flower right">臨床上絕大部分的慢性阻塞性肺病(COPD)和慢性支氣管炎急性加重(AECB)是由細(xì)菌感染直接引起的
,主要病原菌為肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌,其次還有副流感桿菌、肺炎克雷伯桿菌、大腸桿菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌和肺炎支原體等非典型病原菌。但是在治療初始時(shí),很難確定致病菌。而莫西沙星有良好的藥代動(dòng)力學(xué)性能,且有服用方便、療程短、耐受性好、抗菌譜廣和耐藥率低等特點(diǎn),其抗菌譜覆蓋了COPD和AECB所有的常見(jiàn)致病菌。有報(bào)道
,美國(guó)、加拿大和歐洲數(shù)國(guó)已完成多項(xiàng)有關(guān)莫西沙星治療AECB的前瞻、隨機(jī)、多中心、雙盲的試驗(yàn)。他們將莫西沙星與克拉霉素、頭孢呋辛酯、左氧氟沙星或阿莫西林等多種藥物對(duì)照,結(jié)果顯示莫西沙星最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng)
總之,莫西沙星抗菌譜廣
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