近日
頭孢他定又名頭孢羥甲噻肟
,為第三代頭孢菌素類(lèi)抗生素。該藥對(duì)大腸埃菌、肺炎桿菌等腸桿菌科細(xì)菌和流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌等具有高度抗菌活性,對(duì)硝酸鹽陰性桿菌、產(chǎn)堿桿菌等亦有良好的抗菌作用,對(duì)于細(xì)菌產(chǎn)生的大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,故其對(duì)上述革蘭氏陰性桿菌中的多重耐藥菌株仍具有抗菌活性;肺炎球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽(yáng)性球菌對(duì)該類(lèi)抗生素高度敏感,但其對(duì)葡萄球菌僅具中度活性,腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌則往往對(duì)本品耐藥;此類(lèi)藥物對(duì)消化球菌和消化鏈球菌等厭氧菌也具有一定抗菌活性,但對(duì)脆弱擬桿菌抗菌作用較差。該類(lèi)藥物主要用于敏感性革蘭氏陰性桿菌所致的敗血癥
、下呼吸道感染、腹腔和膽道感染、復(fù)雜性尿路感染和嚴(yán)重皮膚軟組織感染等;對(duì)于由多種耐藥革蘭氏陰性桿菌引起的免疫缺陷者感染、醫(yī)院內(nèi)感染以及革蘭氏陰性桿菌或銅綠假單胞菌所致的中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染尤為適用。是臨床上用量較大的一類(lèi)抗生素。α-溴代異丁酸叔丁酯是生產(chǎn)頭孢他定的重要中間體之一。傳統(tǒng)工業(yè)生產(chǎn)合成方法是先通過(guò)異丁酸和溴反應(yīng)得到α-溴代異丁酸(溴代)
為了克服現(xiàn)有工藝方法的缺點(diǎn),該醫(yī)學(xué)院的研究人員在實(shí)驗(yàn)中首先將氯化亞砜與異丁酸攪拌混合在一起持續(xù)反應(yīng)1.5小時(shí)
這種新的工藝路線優(yōu)化了各步反應(yīng)的反應(yīng)條件,減小了溴的用量
本合成工藝先酯化
目錄1拼音2英文參考3注射用頭孢他啶藥典標(biāo)準(zhǔn) 3.1品名 3.1.1中文名3.1.2漢語(yǔ)拼音3.1.3英文名 3.2來(lái)源(名稱(chēng))
2英文參考 Ceftazidime for Injection
3注射用頭孢他啶藥典標(biāo)準(zhǔn)
3.1.2漢語(yǔ)拼音 Zhusheyong Toubaotading
3.1.3英文名 Ceftazidime for Injection
(2)取本品適量,加稀酸
(3)本品顯鈉鹽鑒別(1)的反應(yīng)(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。
(4)取本品約25mg
以碳酸鈉做助溶劑的制劑
3.5.2溶液的澄清度與顏色 取本品5瓶
3.5.3有關(guān)物質(zhì) 取本品
3.5.4吡啶 取本品,按標(biāo)示量加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含頭孢他啶6mg的溶液
3.5.5頭孢他啶聚合物 取本品
3.5.6干燥失重 取本品
3.5.7含量均勻度 以含量測(cè)定項(xiàng)下測(cè)得的每瓶頭孢他啶含量計(jì)算,應(yīng)符合規(guī)定(2010年版藥典二部附錄Ⅹ E)
3.5.8不溶性微粒 取本品
3.5.9細(xì)菌內(nèi)毒素 取本品
3.5.10無(wú)菌 取本品
3.6.2碳酸鈉 精密稱(chēng)取經(jīng)110℃干燥2小時(shí)的氯化鈉對(duì)照品適量
,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含2.8mg的溶液。精密量取氯化鈉溶液4.0ml、5.0ml、6.0ml,分別置100ml量瓶中,加硝酸10ml,用水稀釋至刻度,搖勻,作為對(duì)照品溶液(1)、(2)、(3)。精密稱(chēng)取本品適量(約相當(dāng)于含碳酸鈉13mg),置100ml量瓶中,加水適量溶解后,加硝酸10ml3.6.3精氨酸 照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測(cè)定
3.6.3.1色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用二羥基丙基硅烷鍵合硅膠為填充劑
3.6.3.2測(cè)定法 精密稱(chēng)取本品內(nèi)容物適量
,加流動(dòng)相溶解并定量稀釋制成每1ml約含0.05mg精氨酸的溶液。精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取頭孢他啶和精氨酸對(duì)照品,精密稱(chēng)定,加流動(dòng)相制成每lml中約含0.2mg頭孢他啶和0.05mg精氨酸的溶液,作為對(duì)照品溶液,同法測(cè)定[1]。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算供試品中C6H14N4O2的含量。
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