我國目前血脂代謝異常的人數大約有1.6億
他汀類將仍占主流
近年來,由于他汀類藥物能降低冠心病患者的死亡率及減少腦和心肌梗死的發(fā)生率,在降血脂藥物中處于主導地位,占據了降血脂藥市場的90%以上
羅伐他汀是他汀類的一個代表藥物,它是日本鹽野義制藥公司在上世紀80年代末合成
他汀類的另一大進展是美國Andrx公司利用SCOT釋藥系統(tǒng)開發(fā)普伐他汀新的緩釋制劑已于2002年7月首先在該國上市,其Ⅲ期臨床試驗結果顯示60及120毫克/日的普伐他汀降低密度脂蛋白-膽固醇(LDL-C)分別達到43%及48%
他汀類新藥研發(fā)顯示,將現有的高效降血脂類藥物采用新型制劑技術進行改造具有周期短
、風險小、療效佳及利潤回報率高等特點,值得密切關注。新膽酸螯合劑更安全
雖然他汀類降血脂藥物在市場上占較大比例
,但是其它類型的降血脂藥物的發(fā)展也不容忽視。2000年9月,Genzyme公司在美國上市的colesevelam(WelChol),是一類新的膽酸螯合劑,目前該藥已向歐盟申請上市用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥。不能耐受他汀類藥物的患者可以單獨使用colesevelam或與小劑量的他汀類藥物合用,colesevelam與他汀類藥物合用已獲美國食品藥品管理局(FDA)批準。在多中心Ⅲ期臨床試驗中,colesevelam降LDL-C作用呈劑量依賴性相關:每日2.4,3.0,3.8和4.5克的colesevelam降LDL-C水平分別為9%,12%colesevelam的一個顯著優(yōu)點是它不被吸收入血而散布全身,無其它類降脂藥常見的全身副作用
復合降血脂藥作用全面
2002年1月,美國Kos公司于該國首次上市的nicostatin(煙酸加洛伐他汀)是一種復合降血脂產品
2002年10月,默克和先靈-葆雅公司的降脂藥ezetimibe(Zetia)獲得FDA的批準
,并于同年11月在德國首先上市,是15年來首個新型降脂藥。ezetimibe是第一個選擇性膽固醇吸收抑制劑,它可同時干擾食物來源的膽固醇及腸肝循環(huán)中由肝臟合成的膽固醇的吸收,而對其它營養(yǎng)成分的吸收并不產生影響。從國外的研發(fā)現狀來看
,未來一段時間內可能會以ezetimibe與他汀類藥物的復方制劑最為引人注目。據現有的研究數據表明,ezetimibe與他汀類合用或做成復方制劑可減少他汀類藥物高劑量的使用頻率,而高劑量他汀類藥物正是引起橫紋肌溶解的重要原因,因此該類藥物在市場中會很有競爭力。小檗堿有望成為新降脂藥
今年初
,中國醫(yī)學科學院醫(yī)藥生物技術研究所蔣建東發(fā)表于在線出版的《自然醫(yī)學》(Naturemedicine)中的一篇論文,對小檗堿用于降血脂進行了研究,發(fā)現小檗堿有望成為又一種降血脂藥。文中闡述了小檗堿降脂機理并評價了小檗堿對91例高膽固醇血癥患者血清膽固醇水平的作用,采用小檗堿或安慰劑治療3個月,耐受性良好綜上所述,近20年來,降血脂藥物無論是在療效還是在降低副作用方面都有長足的進步,在某些方面甚至有所突破,多靶點聯合用藥有助于實現單一用藥所不能達到的治療目的
,并且使患者受益于不同藥物相互補充的合理配伍用藥。本文地址:http://m.mcys1996.com/zhongyizatan/77971.html.
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