我國手性藥物研究取得重要進展
——中科院有機所合成多種藥用化合物 日前
,國家自然科學基金委員會化學科學部對中國科學院上海有機化學研究所林國強院士負責的“手性與手性藥物研究中的若干科學問題研究”重大交叉項目進行了中期檢查評估,并對該項目給予高度評價。專家們認為
,項目組緊密圍繞重大項目的4個主要研究內容,取得了以下幾方面的重要進展:發(fā)展了構筑手性季碳中心及合成砌塊的新方法并用于合成了一系列具有藥用價值的天然產物及類似物
,如Crinane、Mesembrine、Lycoramine、Lycorane、Conessine設計合成了硫代瞵酰胺類手性配體和含有酚羥基的手性瞵化合物
在含有重氮基團負離子對亞胺加成反應中實現(xiàn)了高立體選擇性,發(fā)展了合成光學活性的a-羥基-b-氨基酸的新方法
在有機小分子催化中發(fā)現(xiàn)L-脯氨酰胺能夠催化不對稱直接Aldol反應
,實現(xiàn)了非對稱酮的不對稱直接的區(qū)域選擇性和對映選擇性控制,結合反應機理研究;抗艾滋病的手性藥物合成方法學的研究取得了重要進展,完成了具有自主知識產權的抗HIV新藥的臨床前研究。找到了羥腈化酶
、糖苷化酶、腈水合酶和酰胺水解酶的新酶源建立了幾種手性配體及金屬催化劑的負載化新方法以及“均相催化-液/液兩相分離”催化劑分離回收新方法,發(fā)展了以水和聚乙二醇為反應介質的環(huán)境友好的不對稱反應
對苯環(huán)壬酯和戊乙奎醚光學異構體的合成進行了較系統(tǒng)的研究
據(jù)悉,該項目兩年來共發(fā)表SCI論文241篇
制備一類新藥的時候
據(jù)相關數(shù)據(jù)顯示
眾所周知
在手性藥物未被人們認識以前,歐洲一些醫(yī)生曾給孕婦服用沒有經過拆分的消旋體藥物作為鎮(zhèn)痛藥或止咳藥
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