鹽酸替羅非班為一高效可逆性非肽類血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑,作用機制獨特
、治療急性冠脈綜合征療效確切,安全性好,是一種極有發(fā)展前途的抗血小板新藥。藥理作用
近年來
,在血小板分子和細(xì)胞生物學(xué)方面研究取得的重大進(jìn)展之一,是認(rèn)識到纖維蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受體結(jié)合是血小板聚集的最終共同通路,血小板活化可誘導(dǎo)GPⅡb/Ⅲa受體發(fā)生構(gòu)象變化,導(dǎo)致受體與纖維蛋白原的親和力明顯增加,結(jié)合的纖維蛋白原可使血小板發(fā)生交聯(lián),引起血小板聚集。因此,不論血栓形成的原因如何,血小板的活化、粘附和聚集是動脈血栓形成過程中的關(guān)鍵步驟,其中GPⅡb/Ⅲa受體在血小板聚集和血栓形成過程中起著重要作用。替羅非班競爭性抑制纖維蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受體的結(jié)合,抑制血小板聚集
、延長出血時間、抑制血栓形成。研究表明藥代動力學(xué)
替羅非班持續(xù)靜滴給藥
臨床應(yīng)用評價
替羅非班臨床應(yīng)用指征為急性冠狀動脈綜合征和冠狀動脈內(nèi)介入治療前預(yù)防用藥。大量臨床研究表明替羅非班可減少急性冠狀動脈綜合征和冠狀動脈內(nèi)介入治療后冠心病事件發(fā)生率
,改善病人癥狀和預(yù)后。一項對3232例急性冠狀動脈綜合征病人的多中心、隨機、雙盲、對照試驗結(jié)果顯示,替羅非班組Q波性心肌梗死、猝死和難治性心肌缺血發(fā)生率為3.8%不良反應(yīng)與注意事項
替羅非班的常見不良反應(yīng)有出血
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